公开(公告)号：CN108349930A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680053240.5

申请日：2016-07-14

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.J.阿尔滕巴赫 ,  A.博丹 ,  M.D.科沃特 ,  W.R.埃斯米厄 ,  G.A.格菲泽 ,  S.N.格雷什勒 ,  J.R.克尼希 ,  P.R.凯姆 ,  刘波 ,  K.F.马拉古 ,  S.V.帕特尔 ,  M.J.斯卡尼奥 ,  X.B.瑟尔 ,  E.沃伊特 ,  王学庆 ,  M.C.杨

IPC: C07D317/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D493/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/397 ,  A61K31/433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D317/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了具有式(I)的化合物，其中，X、Y和R1具有本说明书中定义的任何值，并且提供了这些化合物的药学上可接受的盐，这些化合物和盐可用作对由CFTR介导和调节的疾病和病症进行治疗的药剂，这些疾病和病症包括囊性纤维化、舍格伦综合征、胰功能不全、慢性阻塞性肺病、和慢性阻塞性气道疾病。还提供了由一种或多种具有式(I)的化合物构成的药物组合物。

公开(公告)号：CN113912617A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202111169049.6

申请日：2016-07-14

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.J.阿尔滕巴赫 ,  A.博丹 ,  M.D.科沃特 ,  W.R.埃斯米厄 ,  G.A.格菲泽 ,  S.N.格雷什勒 ,  J.R.克尼希 ,  P.R.凯姆 ,  刘波 ,  K.F.马拉古 ,  S.V.帕特尔 ,  M.J.斯卡尼奥 ,  X.B.瑟尔 ,  E.沃伊特 ,  王学庆 ,  M.C.杨

IPC: C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  C07D407/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/36 ,  A61K31/501 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及取代的三环和使用方法。本发明提供了具有式(I)的化合物，其中，X、Y和R1具有本说明书中定义的任何值，并且提供了这些化合物的药学上可接受的盐，这些化合物和盐可用作对由CFTR介导和调节的疾病和病症进行治疗的药剂，这些疾病和病症包括囊性纤维化、舍格伦综合征、胰功能不全、慢性阻塞性肺病、和慢性阻塞性气道疾病。还提供了由一种或多种具有式(I)的化合物构成的药物组合物。

公开(公告)号：CN108602816A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201680072404.9

申请日：2016-10-07

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.阿卡里 ,  L.J.阿尔维 ,  X.M.波克 ,  B.S.布朗 ,  P.I.R.克莱斯 ,  M.D.科瓦特 ,  K.E.孔拉思 ,  D.西尔 ,  E.德勒莫斯 ,  G.J.H.德维尔德 ,  N.德斯罗伊 ,  B.迪蒂安 ,  G.A.格菲泽 ,  R.L.M.戈斯米尼 ,  C.G.豪斯曼 ,  K.K.詹森 ,  纪建国 ,  P.R.凯姆 ,  J-M.勒弗朗索瓦 ,  O.马莫利蒂 ,  C.J.M.梅内 ,  N.M.梅拉尤 ,  G.J.R.纽索默 ,  A.M.E.帕利斯 ,  S.V.帕特尔 ,  M.R.皮佐内罗 ,  A.什雷萨 ,  E.C.斯威夫特 ,  谢百成 ,  S.E.范德普拉斯 ,  王学庆

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  G01N33/68

Abstract: 一种能够使新合成的囊性纤维化穿膜传导调节(CFTR)蛋白稳定的校正剂，可用于治疗囊性纤维化。

公开(公告)号：CN108349930B

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN201680053240.5

申请日：2016-07-14

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.J.阿尔滕巴赫 ,  A.博丹 ,  M.D.科沃特 ,  W.R.埃斯米厄 ,  G.A.格菲泽 ,  S.N.格雷什勒 ,  J.R.克尼希 ,  P.R.凯姆 ,  刘波 ,  K.F.马拉古 ,  S.V.帕特尔 ,  M.J.斯卡尼奥 ,  X.B.瑟尔 ,  E.沃伊特 ,  王学庆 ,  M.C.杨

IPC: C07D317/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了具有式(I)的化合物，其中，X、Y和R1具有本说明书中定义的任何值，并且提供了这些化合物的药学上可接受的盐，这些化合物和盐可用作对由CFTR介导和调节的疾病和病症进行治疗的药剂，这些疾病和病症包括囊性纤维化、舍格伦综合征、胰功能不全、慢性阻塞性肺病、和慢性阻塞性气道疾病。还提供了由一种或多种具有式(I)的化合物构成的药物组合物。

公开(公告)号：CN111954664A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201880073855.3

申请日：2018-09-13

Applicant: 艾伯维海外有限公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.J.阿尔滕巴赫 ,  A.博丹 ,  S.库蒂 ,  N.德斯罗伊 ,  G.A.格菲泽 ,  C.G.豪斯曼 ,  P.R.凯姆 ,  刘波 ,  T.T.T.麦 ,  K.F.马拉古 ,  N.梅拉优 ,  梅拉优 ,  O.L.皮科莱 ,  M.R.皮佐内罗 ,  X.B.瑟尔 ,  S.E.范德普拉斯 ,  王学庆 ,  M.C.杨

IPC: C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D235/28 ,  C07D471/04 ,  C07D213/64 ,  C07C311/45 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明公开式(I)化合物， 其中A1、R1、R2、R3、R4和n如本文所定义。本发明涉及化合物和其在治疗囊肿性纤维化中的用途、其制备方法、包含其的药物组合物以及通过施用本发明化合物来治疗囊肿性纤维化的方法。