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公开(公告)号：CN113109418B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110429488.X
申请日：2021-04-21
Applicant: 苏州大学
IPC: G01N27/64 , C12Q1/48 , A61K45/00 , A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种己糖激酶2抑制剂的筛选方法和小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体13积的葡萄糖‑1‑ C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。
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公开(公告)号：CN114948920A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210514070.3
申请日：2021-04-21
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61P35/00 , G01N27/64
Abstract: 本发明提供了一种小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体积的葡萄糖‑1‑13C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。
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公开(公告)号：CN114948920B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202210514070.3
申请日：2021-04-21
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61P35/00 , G01N27/64
Abstract: 本发明提供了一种小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体积的葡萄糖‑1‑13C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112625004A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011478427.4
申请日：2020-12-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D279/22 , C07D265/38 , G01N27/64
Abstract: 本发明提供了光激活新型有机小分子基质、制备方法及其在MALDI质谱检测中的应用，本发明将具有式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ结构的化合物作为MALDI质谱的基质进行使用。在MALDI质谱的正离子检测模式下，该系列基质的有机化合物能够被激活为阳离子自由基，并与卤素离子作用形成能量更稳定的桥键；该过程提高待测分析物分子与钠离子的复合的效率，有利于在电场下飞行进行物质分离；在检测各类小分子的质谱信号具有优异的性能：背景噪音较低、信噪比高。
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公开(公告)号：CN107628615A
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201710529983.1
申请日：2017-06-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明提供了一种石墨结构型纳米材料及其制备方法和应用，本发明提供的石墨结构型纳米材料表面修饰的官能团为环氧基、羰基和羟基；且以所述石墨结构型纳米材料表面的碳碳键、羰基、环氧基和羟基的个数为100％计，所述碳碳键的含量为55～65％；所述羰基的含量为10～16％；环氧基的含量为0.5～1.5％；所述羟基的含量21～31％；使得本发明所述的石墨点作为一种理想的基质应用到MALDI-MS检测技术中，成功解决了无法检测小分子的瓶颈，同时实现了小分子物质的灵敏检测和组织切片质谱成像。此外，石墨点还提供了一个改变酶活性和表征酶动力学的新手段。
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公开(公告)号：CN112625004B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202011478427.4
申请日：2020-12-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D279/22 , C07D265/38 , G01N27/64
Abstract: 本发明提供了光激活新型有机小分子基质、制备方法及其在MALDI质谱检测中的应用，本发明将具有式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ结构的化合物作为MALDI质谱的基质进行使用。在MALDI质谱的正离子检测模式下，该系列基质的有机化合物能够被激活为阳离子自由基，并与卤素离子作用形成能量更稳定的桥键；该过程提高待测分析物分子与钠离子的复合的效率，有利于在电场下飞行进行物质分离；在检测各类小分子的质谱信号具有优异的性能：背景噪音较低、信噪比高。
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公开(公告)号：CN113109418A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110429488.X
申请日：2021-04-21
Applicant: 苏州大学
IPC: G01N27/64 , C12Q1/48 , A61K45/00 , A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种己糖激酶2抑制剂的筛选方法和小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体积的葡萄糖‑1‑13C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。
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公开(公告)号：CN107628615B
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201710529983.1
申请日：2017-06-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明提供了一种石墨结构型纳米材料及其制备方法和应用，本发明提供的石墨结构型纳米材料表面修饰的官能团为环氧基、羰基和羟基；且以所述石墨结构型纳米材料表面的碳碳键、羰基、环氧基和羟基的个数为100％计，所述碳碳键的含量为55～65％；所述羰基的含量为10～16％；环氧基的含量为0.5～1.5％；所述羟基的含量21～31％；使得本发明所述的石墨点作为一种理想的基质应用到MALDI‑MS检测技术中，成功解决了无法检测小分子的瓶颈，同时实现了小分子物质的灵敏检测和组织切片质谱成像。此外，石墨点还提供了一个改变酶活性和表征酶动力学的新手段。
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