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公开(公告)号：CN113999125A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111317657.7
申请日：2021-11-09
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C213/06 , C07C217/08
Abstract: 本发明提供一种2‑甲基乙胺的制备方法，包括以下步骤：步骤S1，以2‑溴乙胺氢溴酸盐为起始原料，对2‑溴乙胺氢溴酸盐中的乙胺基进行Boc保护，得到N‑Boc溴乙胺；步骤S2，使所述N‑Boc溴乙胺中溴发生亲核取代反应，得到N‑Boc‑2‑甲氧基乙胺；步骤S3，对N‑Boc‑2‑甲氧基乙胺进行脱Boc保护基，得到2‑甲氧基乙胺盐；步骤S4，在碱性条件下使2‑甲氧基乙胺盐发生游离反应，得到所述2‑甲氧基乙胺。根据本发明实施例的制备方法，中间步骤都是常规的反应，操作简便。避免了高毒甲基化试剂的使用，同时完全避免了N‑甲基化的生成，便于原料药的质量控制，对环境友好，反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110563869B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910835843.6
申请日：2019-09-05
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C08F126/02 , C08F8/32 , C08F112/14 , C07K1/06 , C07K1/00 , C07K1/34
Abstract: 本发明公开了一种树脂型多肽缩合试剂及其制备方法与应用，属于化学合成技术领域。用丙烯胺或4‑乙烯基苯胺与氰乙酸乙酯进行胺酯交换反应得到化合物A，化合物A与亚硝酸反应生成化合物B，B经聚合形成聚合物树脂C，树脂中的羟肟基与卤代物反应，得到具有脱水活性的聚合物树脂多肽缩合试剂。本发明以氰乙酸乙酯为原料，经肟化，聚合、酯化得到具有聚合物特性的树脂型多肽缩合试剂。树脂型多肽缩合试剂既可以发挥与常规多肽缩合试剂相同的缩合活性，又具有聚合物溶解度差的特性，可以通过过滤直接从溶液中分离出来，除水后可以回收再重新加工成树脂型多肽缩合试剂，实现对大分子离去基团的重复利用，提高原子经济性，实现多肽、蛋白质的绿色合成。
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公开(公告)号：CN110563869A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910835843.6
申请日：2019-09-05
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C08F126/02 , C08F8/32 , C08F112/14 , C07K1/06 , C07K1/00 , C07K1/34
Abstract: 本发明公开了一种树脂型多肽缩合试剂及其制备方法与应用，属于化学合成技术领域。用丙烯胺或4-乙烯基苯胺与氰乙酸乙酯进行胺酯交换反应得到化合物A，化合物A与亚硝酸反应生成化合物B，B经聚合形成聚合物树脂C，树脂中的羟肟基与卤代物反应，得到具有脱水活性的聚合物树脂多肽缩合试剂。本发明以氰乙酸乙酯为原料，经肟化，聚合、酯化得到具有聚合物特性的树脂型多肽缩合试剂。树脂型多肽缩合试剂既可以发挥与常规多肽缩合试剂相同的缩合活性，又具有聚合物溶解度差的特性，可以通过过滤直接从溶液中分离出来，除水后可以回收再重新加工成树脂型多肽缩合试剂，实现对大分子离去基团的重复利用，提高原子经济性，实现多肽、蛋白质的绿色合成。
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公开(公告)号：CN113999125B
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202111317657.7
申请日：2021-11-09
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C213/06 , C07C217/08
Abstract: 本发明提供一种2‑甲氧基乙胺的制备方法，包括以下步骤：步骤S1，以2‑溴乙胺氢溴酸盐为起始原料，对2‑溴乙胺氢溴酸盐中的乙胺基进行Boc保护，得到N‑Boc溴乙胺；步骤S2，使所述N‑Boc溴乙胺中溴发生亲核取代反应，得到N‑Boc‑2‑甲氧基乙胺；步骤S3，对N‑Boc‑2‑甲氧基乙胺进行脱Boc保护基，得到2‑甲氧基乙胺盐；步骤S4，在碱性条件下使2‑甲氧基乙胺盐发生游离反应，得到所述2‑甲氧基乙胺。根据本发明实施例的制备方法，中间步骤都是常规的反应，操作简便。避免了高毒甲基化试剂的使用，同时完全避免了N‑甲基化的生成，便于原料药的质量控制，对环境友好，反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产，具有良好的应用前景。
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