公开(公告)号：CN116554089A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310527849.3

申请日：2023-05-11

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 曹彦 ,  蒙佳坤 ,  周磊

IPC: C07D211/38

Abstract: 本发明提供一种N‑Boc‑4‑碘哌啶的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使N‑Boc‑4‑哌啶酮与氢气发生反应，生成N‑Boc‑4‑羟基哌啶；步骤S2，使所述N‑Boc‑4‑羟基哌啶中的羟基被碘取代，生成所述N‑Boc‑4‑碘哌啶。根据本发明实例的N‑Boc‑4‑碘哌啶制备方法，能够顺利得到纯度较高的产品，且该方法可操作性好、收率较高且稳定、原料易得。

公开(公告)号：CN115073322A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210886172.8

申请日：2022-07-26

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 蔡忠良 ,  朱奕帆 ,  曹彦 ,  蒙佳坤

IPC: C07C255/64 ,  C07C253/30 ,  C07C203/00 ,  C07C201/04

Abstract: 本发明提供一种2‑肟氰乙酸乙酯钾盐的制备方法，包括：步骤S1，使亚硝酸钠和甲醇在酸性条件下反应，得到亚硝酸甲酯；步骤S2，使所述亚硝酸甲酯与氰基乙酸乙酯肟化后，再在碱性条件下与含钾化合物反应成盐，得到所述2‑肟氰乙酸乙酯钾盐。根据本发明实施例的制备方法，步骤S1得到的中间体亚硝酸甲酯为气体，因此无需提纯可以直接用于步骤S2；此外，步骤S2中采用一锅法进行，且反应条件温和，具有原子经济、步骤短、操作简便、污染少的优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115073322B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202210886172.8

申请日：2022-07-26

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 蔡忠良 ,  朱奕帆 ,  曹彦 ,  蒙佳坤

IPC: C07C255/64 ,  C07C253/30 ,  C07C203/00 ,  C07C201/04

Abstract: 本发明提供一种2‑肟氰乙酸乙酯钾盐的制备方法，包括：步骤S1，使亚硝酸钠和甲醇在酸性条件下反应，得到亚硝酸甲酯；步骤S2，使所述亚硝酸甲酯与氰基乙酸乙酯肟化后，再在碱性条件下与含钾化合物反应成盐，得到所述2‑肟氰乙酸乙酯钾盐。根据本发明实施例的制备方法，步骤S1得到的中间体亚硝酸甲酯为气体，因此无需提纯可以直接用于步骤S2；此外，步骤S2中采用一锅法进行，且反应条件温和，具有原子经济、步骤短、操作简便、污染少的优点，适合工业化生产。