公开(公告)号：CN116554089A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310527849.3

申请日：2023-05-11

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 曹彦 ,  蒙佳坤 ,  周磊

IPC: C07D211/38

Abstract: 本发明提供一种N‑Boc‑4‑碘哌啶的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使N‑Boc‑4‑哌啶酮与氢气发生反应，生成N‑Boc‑4‑羟基哌啶；步骤S2，使所述N‑Boc‑4‑羟基哌啶中的羟基被碘取代，生成所述N‑Boc‑4‑碘哌啶。根据本发明实例的N‑Boc‑4‑碘哌啶制备方法，能够顺利得到纯度较高的产品，且该方法可操作性好、收率较高且稳定、原料易得。

公开(公告)号：CN119552108A

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202411743343.7

申请日：2024-11-30

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 曹彦 ,  周磊 ,  周锐

IPC: C07D207/448

Abstract: 本发明提供一种2‑(2‑(2‑(3‑马来酰亚胺基‑1‑氧代丙基)氨基乙氧基)乙氧基)乙酸的制备方法，包括：使2‑(2‑(2‑氨基乙氧基)乙氧基)乙酸与3‑马来酰亚胺丙酸‑N‑羟基琥珀酰亚胺酯在碱的存在下反应，生成2‑(2‑(2‑(3‑马来酰亚胺基‑1‑氧代丙基)氨基乙氧基)乙氧基)乙酸。根据本发明实施例的制备方法，合成路线只需要一步反应，路线短，总收率高，路线的可行性更强。

公开(公告)号：CN119350202A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411696491.8

申请日：2024-11-25

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 曹彦 ,  周磊 ,  周锐

IPC: C07C331/28 ,  C07C333/08

Abstract: 本发明提供一种4‑氰基苯基异硫氰酸酯的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使4‑氰基苯胺与硫代氯甲酸苯酯反应，生成(4‑氰基苯基)氨基苯氧基‑1‑硫酮；步骤S2，使(4‑氰基苯基)氨基苯氧基‑1‑硫酮脱除一分子苯酚，生成4‑氰基苯基异硫氰酸酯。根据本发明实施例的制备方法，反应操作简单，安全；所需原料危险性相对较小，避免使用毒性高、气味大的试剂，不仅实验安全提高，并且实验重复性高，而且可有效减少三废的产生，降低环保压力，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN115010755A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210674879.2

申请日：2022-06-14

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 刘庆 ,  朱奕帆 ,  蒋兆芹 ,  周磊 ,  顾梦兰

IPC: C07F9/40

Abstract: 本发明提供一种对二甲苯二磷酸四乙酯的合成方法，包括如下步骤：以亚磷酸二乙酯作为底物，与亲核试剂进行脱氢反应；在反应液中继续加入对二卤苄发生取代反应，得到所述对二甲苯二磷酸四乙酯。根据本发明实施例的对二甲苯二磷酸四乙酯的合成方法，代替现有方法中的亚磷酸三乙酯而采用亚磷酸二乙酯作为底物，并首先使该底物发生脱氢反应之后与对二氯苄进行反应，避免了现有技术中的高温反应，降低了对生产设备的要求，同时增加了反应的安全性及可控性。

公开(公告)号：CN115536517B

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202211401384.9

申请日：2022-11-09

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 蒋兆芹 ,  蔡忠良 ,  刘庆 ,  周磊

IPC: C07C51/363 ,  C07C57/58 ,  C07C51/367 ,  C07C59/48 ,  C07C67/11 ,  C07C69/157 ,  C07C67/08 ,  C07C69/73

Abstract: 本发明提供一种4‑羟甲基苯乙酸的制备方法，包括：步骤S1，使4‑甲基苯乙酸与N‑溴代琥珀酰亚胺反应，生成4‑溴甲基苯乙酸；步骤S2，使所述4‑溴甲基苯乙酸与醋酸钠反应，生成2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸；步骤S3，使所述2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸与醇发生酯化反应，得到2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸酯；步骤S4，使所述2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸酯在碱性条件下发生水解，得到所述4‑羟甲基苯乙酸。根据本发明的制备方法，相比于现有的二步合成法而言，不需要用几十倍溶剂进行水解，有利于降低成本、减少三废；此外，在水解前一步可以进行减压蒸馏纯化，如此最后一步水解则无需纯化，减少纯化带来的损失。

公开(公告)号：CN115536517A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202211401384.9

申请日：2022-11-09

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 蒋兆芹 ,  蔡忠良 ,  刘庆 ,  周磊

IPC: C07C51/363 ,  C07C57/58 ,  C07C51/367 ,  C07C59/48 ,  C07C67/11 ,  C07C69/157 ,  C07C67/08 ,  C07C69/73

Abstract: 本发明提供一种4‑羟甲基苯乙酸的制备方法，包括：步骤S1，使4‑甲基苯乙酸与N‑溴代琥珀酰亚胺反应，生成4‑溴甲基苯乙酸；步骤S2，使所述4‑溴甲基苯乙酸与醋酸钠反应，生成2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸；步骤S3，使所述2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸与醇发生酯化反应，得到2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸酯；步骤S4，使所述2‑(4‑(乙酰羟甲基酯)苯乙酸酯在碱性条件下发生水解，得到所述4‑羟甲基苯乙酸。根据本发明的制备方法，相比于现有的二步合成法而言，不需要用几十倍溶剂进行水解，有利于降低成本、减少三废；此外，在水解前一步可以进行减压蒸馏纯化，如此最后一步水解则无需纯化，减少纯化带来的损失。