公开(公告)号：CN117924117A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311859974.0

申请日：2023-12-31

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 李晓林 ,  王子安 ,  刘天柱 ,  赵欣欣 ,  李良源 ,  汪鹏飞 ,  罗宇

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/20

Abstract: 本发明提供一种4‑(甲基氨基)丁基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，使N‑叔丁氧羰基‑1,4‑丁二胺与醛类化合物发生缩合反应，得到第一中间产物；步骤S2，使所述第一中间产物与甲基化试剂发生甲基化反应，得到第二中间产物；步骤S3，使所述第二中间产物发生水解反应，得到4‑(甲基氨基)丁基氨基甲酸叔丁酯。根据本申请的4‑(甲基氨基)丁基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，原辅料价廉易得，条件易控；进一步地，本发明的制备方法可以采用一锅法，能够有效减少三废，且简单高效，收率高。

公开(公告)号：CN119912486A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202510119668.6

申请日：2025-01-24

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 刘天柱 ,  汪鹏飞 ,  赵欣欣 ,  张文阳

IPC: C07F9/09 ,  C07F9/10

Abstract: 本发明提供一种油酰溶血磷脂酰乙醇胺的制备方法，包括：步骤S1，使化合物I与双(二异丙基氨基)(2‑氰基乙氧基)膦、Teoc‑乙醇胺、过氧化叔丁醇反应，生成化合物II；步骤S2，使所述化合物II在1，8‑二氮杂双环(5，4，0)‑7‑十一碳烯的作用下发生氧化反应，生成化合物III；步骤S3，使所述化合物III与氟化氢吡啶溶液发生反应，生成油酰溶血磷脂酰乙醇胺。根据本发明实施例的制备方法，采用简单的化合物I为起始原料，依此经过取代反应、氧化反应即可得到油酰溶血磷脂酰乙醇胺(O‑LysoPE)，合成路线简短，操作简便，收率高，总收率可达64％，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN119462735A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411628732.5

申请日：2024-11-14

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 汪鹏飞 ,  赵欣欣 ,  刘天柱 ,  张文阳

IPC: C07F9/10

Abstract: 本发明提供一种溶血磷脂酰胆碱的制备方法，包括：使甘油磷酸胆碱与脂肪酸酰氯在活化剂的作用下发生反应，生成溶血磷脂酰胆碱。根据本发明实施例的制备方法，合成路线短，总收率高，所产生的三废少，路线的可行性更强，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN117886736A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311721592.1

申请日：2023-12-14

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司 ,  苏州大学

Inventor： 王子安 ,  徐小平 ,  刘天柱 ,  钱辉旻 ,  赵欣欣 ,  纪顺俊

IPC: C07D209/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种2‑吲哚基‑3‑亚胺吲哚啉衍生物及其制备方法与应用，所述2‑吲哚基‑3‑亚胺吲哚啉衍生物的结构如下所示：#imgabs0#其中，R1选自H、卤素、氰基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C5‑C10芳基中的一种，R2选自氢、卤素、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基中的一种，R3选自氢、卤素、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基中的一种，R4选自氢、C1‑C4烷基、取代或未取代的苯基中的一种。上述2‑吲哚基‑3‑亚胺吲哚啉衍生物可利用简单原料一步构建而成，制备方法简单、底物适用范围广、官能团兼容性好，且这类2‑吲哚基‑3‑亚胺吲哚啉衍生物具有肿瘤抑制活性，在制备抗肿瘤药物方面具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN118307587A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410410045.X

申请日：2024-04-07

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 李晓林 ,  汪鹏飞 ,  王子安 ,  刘天柱 ,  赵欣欣

IPC: C07F9/12

Abstract: 本发明提供4‑硝基苯基磷酸二钠盐及其制备方法，其中，制备方法包括如下步骤：步骤S1，使4‑硝基苯酚与双(二甲胺基)磷酰氯发生反应，得到双(二甲胺基)磷酸‑4‑硝基苯酚酯；步骤S2，使所述双(二甲胺基)磷酸‑4‑硝基苯酚酯(I)发生水解反应，得到磷酸单‑4‑硝基苯酚酯；步骤S3，所述磷酸单‑4‑硝基苯酚酯与碱发生反应得到4‑硝基苯基磷酸二钠盐。根据本发明实施例的4‑硝基苯基磷酸二钠盐的制备方法，安全性高，可规模化制备4‑硝基苯基磷酸二钠盐。此外，通过4‑硝基苯酚与双(二甲胺基)磷酰氯反应，水解后再与碱成盐，三步反应即可得到4‑硝基苯基磷酸二钠盐，路线短，操作简便。

公开(公告)号：CN118271170A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410377329.3

申请日：2024-03-29

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 李晓林 ,  王子安 ,  刘天柱 ,  李良源 ,  赵欣欣 ,  汪鹏飞 ,  罗宇

IPC: C07C67/313 ,  C07C69/58 ,  C07C67/08 ,  C07C67/29 ,  C07C69/40 ,  C07D317/22

Abstract: 本发明提供一种1,2‑二油酰基‑SN‑甘油‑3‑琥珀酸及其制备方法，其中，制备方法包括如下步骤：步骤S1，使(S)‑甘油缩丙酮与琥珀酸单对甲氧基苄酯发生第一缩合反应，得到[(R)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑基]甲基(4‑甲氧基苄基)琥珀酸盐；步骤S2，使所述[(R)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑基]甲基(4‑甲氧基苄基)琥珀酸盐发生开环反应，得到(R)‑2,3‑二羟丙基(4‑甲氧基苄基)琥珀酸盐；步骤S3，使所述(R)‑2,3‑二羟丙基(4‑甲氧基苄基)琥珀酸盐与油酸发生第二缩合反应，得到1,2‑二油酰‑SN‑甘油‑3‑(4‑甲氧基苄基)琥珀酸盐；步骤S4，使所述1,2‑二油酰‑SN‑甘油‑3‑(4‑甲氧基苄基)琥珀酸盐脱保护，得到1,2‑二油酰‑SN‑甘油‑3‑琥珀酸。本发明的制备方法路线短，合成成本低，实验安全性高、操作简便、条件易控。