一种静脉注射用高稳定长循环脂肪乳载药制剂

    公开(公告)号:CN101032467A

    公开(公告)日:2007-09-12

    申请号:CN200710017684.6

    申请日:2007-04-13

    Abstract: 本发明涉及静脉注射用高稳定长循环脂肪乳载药制剂和制备,其组分有1)临床功效的脂溶性药物,2)有药效的油,或者作为药物溶液的油,3)作为乳剂表面活性剂的卵磷脂,4)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物,5)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂的油酸或油酸盐,6)作为抗氧化剂的维生素E,7)作为控制金属离子的络合物,本发明通过聚乙二醇对脂肪乳表面的修饰解决了普通脂肪乳稳定性差,易从体内循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂肪乳在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。聚乙二醇磷脂衍生物的引入提高了脂肪乳制剂的稳定性,增强了脂溶性药物的生物利用度和临床治疗作用。

    一种长循环脂肪乳丙泊酚制剂

    公开(公告)号:CN100569226C

    公开(公告)日:2009-12-16

    申请号:CN200710017685.0

    申请日:2007-04-13

    Abstract: 本发明涉及一种长循环脂肪乳丙泊酚制剂及其制备,制得该制剂有效组分的原料为:(1)丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物,(2)作为药物溶剂的植物油,(3)作为乳剂表面活性剂的卵磷脂,(4)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物,(5)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂的油酸或油酸盐,(6)作为抗氧化剂的维生素E,(7)作为控制金属离子的络合物,本发明通过聚乙二醇磷脂衍生物的引入对脂肪乳表面的修饰解决了普通脂肪乳稳定性差,易从体内循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂肪乳在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。提高了脂肪乳制剂的稳定性,增强了丙泊酚的麻醉作用。

    一种长循环脂肪乳丙泊酚制剂

    公开(公告)号:CN101032468A

    公开(公告)日:2007-09-12

    申请号:CN200710017685.0

    申请日:2007-04-13

    Abstract: 本发明涉及一种长循环脂肪乳丙泊酚制剂及其制备,制得该制剂有效组分的原料为:(1)丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物,(2)作为药物溶剂的植物油,(3)作为乳剂表面活性剂的卵磷脂,(4)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物,(5)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂的油酸或油酸盐,(6)作为抗氧化剂的维生素E,(7)作为控制金属离子的络合物,本发明通过聚乙二醇磷脂衍生物的引入对脂肪乳表面的修饰解决了普通脂肪乳稳定性差,易从体内循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂肪乳在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。提高了脂肪乳制剂的稳定性,增强了丙泊酚的麻醉作用。

Patent Agency Ranking