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    具抑制法呢基转化酶作用的喹唑啉酮类
    1.
    发明公开
    具抑制法呢基转化酶作用的喹唑啉酮类 失效

    公开(公告)号：CN1252800A

    公开(公告)日：2000-05-10

    申请号：CN98804366.1

    申请日：1998-04-17

    Applicant: 詹森药业有限公司

    Inventor： P·R·安吉鲍德 ,  M·G·韦内 ,  E·J·E·弗雷纳

    IPC: C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14

    CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/82 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04

    Abstract: 本发明关于具有法呢基转化酶抑制活性的下式化合物,其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构物形式,其中虚线代表视需要选用的键;X为氧或疏;R1及R2各彼此独立地为氢、羟基、卤基、氰基、C1－6烷基、三卤甲基、三卤甲氧基、C2－6烯基、C1－6烷氧基、羟基C1－6烷氧基、C1－6烷氧基C1－6烷氧基、C1－6烷氧基羰基、氨基C1－6烷氧基、单一或二(C1－6烷基)氨基C1－6烷氧基、Ar1、Ar1C1－6烷基、Ar1氧基、Ar1C1－6烷氧基;或当在相邻位置时R1及R2可一起形成一个二价基团;R3及R4各彼此独立地为氢、卤基、氰基、C1－6烷基、C1－6烷氧基、Ar1氧基、C1－6烷硫基、二(C1－6烷基)氨基、三卤甲基、三卤甲氧基;R5为氢、卤基、氰基、视需要经取代的C1－6烷基、C1－6烷氧基羰基或Ar1、或为式－OR10、－SR10、－NR11R12的基团;R6为视需要经取代的咪唑基;R7为氢或C1－6烷基、其条件是虚线不代表一个键;R8为氢、C1－6烷基或Ar2CH2或Het1CH2;R9为氢、C1－6烷基、C1－6烷氧基或卤基,或R8及R9可一起形成一个二价基团;Ar1及Ar2为视需要经取代的苯基且Het1为视需要经取代的吡啶基;它的制法、含它的组合物及它作为药剂的用途。

    抑制法呢基转移酶的经N－或C－键结的咪唑类取代的1,8－相并合的喹啉酮衍生物类
    3.
    发明授权
    抑制法呢基转移酶的经N－或C－键结的咪唑类取代的1,8－相并合的喹啉酮衍生物类 失效

    公开(公告)号：CN1128797C

    公开(公告)日：2003-11-26

    申请号：CN98803064.0

    申请日：1998-03-03

    Applicant: 詹森药业有限公司

    Inventor： M·G·韦内 ,  P·R·安吉鲍德 ,  Y·A·E·利尼 ,  V·S·蓬斯莱 ,  G·C·桑斯

    IPC: C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  A61K31/47

    CPC classification number: C07D471/06 ,  C07D455/04

    Abstract: 本发明为有关下式化合物，其药学上可接受的酸加成盐及立体化学性异构物形式。式中，虚线表示任选的健；X为氧或硫；-A-为该式的二价基；R1及R2各独立为氢、羟基、卤基、氰基、C1-6烷基、三卤甲基、三卤甲氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、氨基C1-6烷氧基、单-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar、Ar-C1-6烷基、Ar-氧基、Ar-C1-6烷氧基；或于邻接位置的R1及R2连合形成二价基；R3及R4各独立为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar-氧基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基、三卤甲基、三卤甲氧基；或于邻接位置的R3及R4连合形成二价基；R5为经氢或C1-6烷基取代的咪唑基；C1-6烷氧基羰基或Ar1、或为式-OR10、-SR10、-NR11R12的基团；R6为氢、羟基、卤基、氰基、任选经取代的C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或Ar；或式-O-R7、-S-R8、-N-R8R9的基；及Ar为任选经取代的苯基；具法呢基转移醇抑制活性；其制备法、含其的组合物及其作药剂的用途。

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