具抑制法呢基转化酶作用的喹唑啉酮类

    公开(公告)号:CN1252800A

    公开(公告)日:2000-05-10

    申请号:CN98804366.1

    申请日:1998-04-17

    Abstract: 本发明关于具有法呢基转化酶抑制活性的下式化合物,其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构物形式,其中虚线代表视需要选用的键;X为氧或疏;R1及R2各彼此独立地为氢、羟基、卤基、氰基、C1-6烷基、三卤甲基、三卤甲氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、氨基C1-6烷氧基、单一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar1、Ar1C1-6烷基、Ar1氧基、Ar1C1-6烷氧基;或当在相邻位置时R1及R2可一起形成一个二价基团;R3及R4各彼此独立地为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar1氧基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基、三卤甲基、三卤甲氧基;R5为氢、卤基、氰基、视需要经取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基或Ar1、或为式-OR10、-SR10、-NR11R12的基团;R6为视需要经取代的咪唑基;R7为氢或C1-6烷基、其条件是虚线不代表一个键;R8为氢、C1-6烷基或Ar2CH2或Het1CH2;R9为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤基,或R8及R9可一起形成一个二价基团;Ar1及Ar2为视需要经取代的苯基且Het1为视需要经取代的吡啶基;它的制法、含它的组合物及它作为药剂的用途。

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