公开(公告)号：CN101223140A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200680025479.8

申请日：2006-07-10

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： W·布赖滕施泰因 ,  C·埃尔哈特 ,  J·K·麦鲍姆 ,  N·奥斯特曼 ,  J·齐默尔曼 ,  升谷敬一 ,  小西一豪 ,  横川文昭 ,  金轮孝则 ,  E·雅各比 ,  A·马尔勤兹克 ,  P·格罗舍 ,  川上新平

IPC: C07D211/56 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D211/56 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及3，5－取代的哌啶化合物、用于温血动物的诊断性和治疗性处置、尤其是用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝病症)的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；包含3，5－取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括施用3，5－取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3，5－取代的哌啶化合物的方法和用于其合成的新中间体和部分步骤。优选的化合物(其也可以以盐的形式存在)具有式I，其中R1、R2、T、R3和R4的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN1909908A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580003037.9

申请日：2005-01-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·博尔德 ,  A·弗勒尔斯海默 ,  P·菲雷 ,  P·因巴赫 ,  升谷敬一 ,  J·舍普费尔 ,  G·马蒂尼-巴伦

IPC: A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明涉及吡唑并[1，5a]嘧啶－7－基胺化合物和其盐在治疗激酶依赖性疾病中的用途和用于制备治疗所述疾病的药物制品的用途，涉及新的吡唑并[1，5a]嘧啶－7－基胺化合物，并涉及制备新的吡唑并[1，5a]嘧啶－7－基胺化合物的方法。

公开(公告)号：CN101671310A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910179114.6

申请日：2005-08-16

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： T·W·哈特 ,  A·哈利特 ,  横川文昭 ,  甚目平雄 ,  江原建 ,  岩崎厚子 ,  榊润一 ,  升谷敬一 ,  岸田雅司 ,  入江统

IPC: C07D239/42 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D239/48 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明涉及式(I)的2-氰基嘧啶化合物的游离形式或盐形式以及可能时的互变异构形式作为组织蛋白酶S活性抑制剂的用途，其中R1、R2、R3和X如说明书和权利要求中所定义。

公开(公告)号：CN101421272A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200780012767.4

申请日：2007-04-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： 升谷敬一 ,  A·沃佩尔 ,  P·因巴赫 ,  P·菲雷

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及3－未取代的N－(芳基－或杂芳基)－吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物、它们作为激酶抑制剂的用途、含有所述化合物的新的药物制剂、所述化合物在诊断或治疗温血动物特别是人类中的用途、它们在治疗疾病中的用途、它们在生产用于治疗对激酶特别是tie－2激酶的调节有响应的疾病的药物制剂中的用途、包括将所述化合物给药于温热动物特别是人类的治疗方法以及生产所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN1902186A

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN200480040374.0

申请日：2004-11-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·博尔德 ,  A·弗劳尔斯海默 ,  P·菲雷 ,  V·瓜尼亚诺 ,  升谷敬一 ,  A·沃佩尔 ,  J·舍普费尔

IPC: C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427

CPC classification number: C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明涉及式(I)的噻唑和吡唑衍生物或者所述化合物的盐，其中Q是S，X是C，或者Q是CH，X是N；R1是未取代或取代的苯基；R2是未取代或取代的芳基或杂芳基；和其制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物在制备药物组合物中的用途，所述药物组合物尤其用于治疗增殖性疾病，例如肿瘤疾病，特别是响应于Flt－3激酶抑制的疾病。

公开(公告)号：CN1756553A

公开(公告)日：2006-04-05

申请号：CN200480006071.7

申请日：2004-02-05

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·P·巴克斯顿 ,  江原建 ,  P·甘朱 ,  A·哈利特 ,  入江治 ,  岩崎厚子 ,  金轮孝则 ,  升谷敬一 ,  野野村和彦 ,  榊润一 ,  C·R·斯内尔 ,  宋川恒 ,  田边惠子 ,  手纳直规 ,  梅村一郎 ,  横川文昭

IPC: A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04 ,  C07D239/00 ,  C07D209/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的吡咯并嘧啶：其中Y代表－(CH2)t－O－或－(CH2)r－S－， p是1或2，r是1、2或3，t是1、2或3，或者Y是－(CH2)j－或－CH＝CH－,j是1或2,p是1或2,或者Y是－(CH2)f－，f是1或2，p是1，其它基团和符号具有本文中所定义的含义；它们的制备、它们作为药物的用途、包含它们的药物组合物、这类化合物在制备治疗神经性疼痛的药物制剂中的用途以及在动物、尤其是人中治疗这类疾病的方法。

公开(公告)号：CN101094848B

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN200580045028.6

申请日：2005-12-28

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： W·布赖滕施泰因 ,  江原建 ,  C·埃尔哈特 ,  P·格罗舍 ,  比留佑幸 ,  岩城幸 ,  金轮孝则 ,  小西一豪 ,  J·K·麦鲍姆 ,  升谷敬一 ,  二本柳厚子 ,  N·奥斯特曼 ,  铃木雅贵 ,  鸟谷尾淳 ,  横川文昭

IPC: C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/12 ,  A61P9/00 ,  C07D409/10

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了3，4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断性和治疗性治疗温血动物，特别用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝障碍)；此类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；此类化合物在治疗依赖肾素活性的疾病中的用途；包含3，4-取代的哌啶化合物的药物制剂，和/或包含施用3，4-取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3，4-取代的哌啶化合物的方法以及用于其合成的新中间体和部分步骤。3，4-二取代的哌啶化合物具有式(I)结构，其中符号具有说明书中定义的含义。

公开(公告)号：CN1902186B

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200480040374.0

申请日：2004-11-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·博尔德 ,  A·弗劳尔斯海默 ,  P·菲雷 ,  V·瓜尼亚诺 ,  升谷敬一 ,  A·沃佩尔 ,  J·舍普费尔

IPC: C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427

CPC classification number: C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明涉及式(I)的噻唑和吡唑衍生物或者所述化合物的盐，其中Q是S，X是C，或者Q是CH，X是N；R1是未取代或取代的苯基；R2是未取代或取代的芳基或杂芳基；和其制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物在制备药物组合物中的用途，所述药物组合物尤其用于治疗增殖性疾病，例如肿瘤疾病，特别是响应于Flt-3激酶抑制的疾病。

公开(公告)号：CN1788001B

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200480013041.9

申请日：2004-03-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： C·加西亚-埃切维里亚 ,  金轮孝则 ,  河原英二 ,  升谷敬一 ,  松浦直子 ,  高广三宅 ,  大森治 ,  梅村一郎

IPC: C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了式(I)的新嘧啶衍生物，它们的制备方法、它们作为药物用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN101326180A

公开(公告)日：2008-12-17

申请号：CN200680019144.5

申请日：2006-05-29

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： 二本柳厚子 ,  鸟谷尾淳 ,  岩城勇纪 ,  升谷敬一

IPC: C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及取代的3，4－或更高取代的哌嗪化合物；其在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；用于诊断性和治疗性治疗温血动物、尤其用于治疗依赖于肾素活性的疾病的这些化合物；包含所述化合物的药物制剂或产品；和/或包括施用所述化合物的治疗方法；制备所述化合物的方法，以及新中间体、原料和/或用于它们合成的部分步骤。所述化合物尤其是式I化合物，其中R1、R2、R11、C、E和D如说明书中定义的。