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公开(公告)号:CN102036953A
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200980118743.6
申请日:2009-03-23
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C311/16 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07C317/24 , C07C323/24 , C07D207/20 , C07D209/08 , C07D211/24 , C07D213/40 , C07D235/06 , C07D295/116 , C07D333/18
Abstract: 本发明提供了式(I)化合物:所述化合物是MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13的抑制剂,因此能用于治疗MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13活性异常为特征的障碍或疾病。因此,式(I)化合物可用于治疗MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后,本发明还提供了药物组合物。
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公开(公告)号:CN101146530A
公开(公告)日:2008-03-19
申请号:CN200680009493.9
申请日:2006-03-21
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/4409 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/5377
CPC classification number: C07D207/27 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4409 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及(3,4-二-、3,3,4,-三-、3,4,4-三-或3,3,4,4-四-)取代的吡咯烷化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途;这类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途;作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的化合物,其用于温血动物的诊断和治疗性处置,尤其用于依赖于肾素活性的疾病(=疾患)的治疗;作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的新化合物;包含所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂,和/或治疗方法,其包括给予所述取代的吡咯烷化合物,尤其所述新的取代的吡咯烷化合物的制造方法,以及用于它们合成的新颖中间体、原料和/或部分步骤。这些取代的吡咯烷化合物为式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和T是如说明书所限定的。
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公开(公告)号:CN1906163A
公开(公告)日:2007-01-31
申请号:CN200480040943.1
申请日:2004-11-25
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D211/42 , C07D405/04 , C07D401/10 , C07D409/10 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444
CPC classification number: C07D401/10 , C07D211/42 , C07D405/04 , C07D409/10
Abstract: 具有式(I)的本发明化合物对天然酶肾素表现抑制活性。因而,式(I)化合物可以用于治疗高血压、动脉粥样硬化、不稳定型冠脉综合征、充血性心力衰竭、心脏肥大、心纤维变性、梗塞后心肌病、不稳定型冠脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾疾病、肝纤维变性、由糖尿病所致并发症如肾病、血管病和神经病、冠状血管疾病、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、血管生长异常、醛固酮过多、认知减退、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知障碍。
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公开(公告)号:CN1798728A
公开(公告)日:2006-07-05
申请号:CN200480015229.7
申请日:2004-06-11
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C217/72 , C07F9/09 , A61K31/137 , A61K31/661 , A61P31/00 , A61P37/02
CPC classification number: C07F9/094 , C07C217/72 , C07F9/65744
Abstract: 式I化合物,其中A、R1、R2、R3、R4和R5如本说明书中定义,其制备方法,它们的用途以及含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号:CN101094848B
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN200580045028.6
申请日:2005-12-28
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: W·布赖滕施泰因 , 江原建 , C·埃尔哈特 , P·格罗舍 , 比留佑幸 , 岩城幸 , 金轮孝则 , 小西一豪 , J·K·麦鲍姆 , 升谷敬一 , 二本柳厚子 , N·奥斯特曼 , 铃木雅贵 , 鸟谷尾淳 , 横川文昭
IPC: C07D401/10 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D409/12 , A61K31/4545 , C07D405/12 , A61P9/00 , C07D409/10
CPC classification number: C07D471/04 , C07D211/60 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了3,4-取代的哌啶化合物,这些化合物用于诊断性和治疗性治疗温血动物,特别用于治疗依赖于肾素活性的疾病(=障碍);此类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途;此类化合物在治疗依赖肾素活性的疾病中的用途;包含3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂,和/或包含施用3,4-取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3,4-取代的哌啶化合物的方法以及用于其合成的新中间体和部分步骤。3,4-二取代的哌啶化合物具有式(I)结构,其中符号具有说明书中定义的含义。
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公开(公告)号:CN100358861C
公开(公告)日:2008-01-02
申请号:CN200480015229.7
申请日:2004-06-11
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C217/72 , C07F9/09 , A61K31/137 , A61K31/661 , A61P31/00 , A61P37/02
CPC classification number: C07F9/094 , C07C217/72 , C07F9/65744
Abstract: 式I化合物,其中A、R1、R2、R3、R4和R5如本说明书中定义,其制备方法,它们的用途以及含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号:CN1253449C
公开(公告)日:2006-04-26
申请号:CN01819992.5
申请日:2001-11-05
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61P29/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开其中包含取代的苯基、萘基、四氢萘基、喹唑啉基、喹啉基、异喹啉基或嘧啶基的吲哚基马来酰亚胺衍生物,这些衍生物具有有用的药学活性如可以用于治疗和/或预防T-细胞介导的急性或慢性炎性疾病或紊乱、自身免疫性疾病、移植物排斥反应或癌症。
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公开(公告)号:CN101687913B
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN200880022545.5
申请日:2008-06-26
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07K14/47
CPC classification number: A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07K2299/00 , C12N9/6445 , C12Y304/21034
Abstract: 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构和该晶体结构在药物研发中的用途。本发明还涉及特异性结合激肽释放酶7的这一活性位点的化合物。
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公开(公告)号:CN101687913A
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200880022545.5
申请日:2008-06-26
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07K14/47 , C07K14/435 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07D405/12 , C07D209/52 , C07D401/12 , A61K31/401 , A61K31/403 , A61K31/4439 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/496
CPC classification number: A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07K2299/00 , C12N9/6445 , C12Y304/21034
Abstract: 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构和该晶体结构在药物研发中的用途。本发明还涉及特异性结合激肽释放酶7的这一活性位点的化合物。
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公开(公告)号:CN101663284A
公开(公告)日:2010-03-03
申请号:CN200880012715.1
申请日:2008-02-19
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: S·D·布里特 , 傅继平 , D·T·帕克 , M·A·帕塔内 , P·拉曼 , B·拉德蒂奇 , M·西迫索德 , A·伊弗鲁 , 郑锐 , T·布兰德尔 , S·科顿斯 , C·埃尔哈特 , S·A·兰德尔 , P·里戈利尔 , N·希尔林 , O·西米克
IPC: C07D257/02 , C07D285/00 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D515/04 , C07D519/00 , A61K31/395 , A61P31/14 , C07K5/02
CPC classification number: C07D513/04 , C07D257/02 , C07D285/00 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D515/04 , C07D519/00 , C07K5/0202 , C07K5/0207 , C07K5/0804 , C07K5/0827 , C07K5/1008 , C07K5/1024
Abstract: 本申请描述了式(I)的大环化合物,其具有NS3蛋白酶抑制活性,用于治疗丙型肝炎病毒感染。
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