公开(公告)号：CN108003088B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201810081227.1

申请日：2018-01-29

Applicant: 辽宁科技大学

Inventor： 张志强 ,  宋杨 ,  侯娜 ,  王翠苹 ,  潘大龙 ,  李洋 ,  王月 ,  卢公昊 ,  迟海军 ,  张连吉

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88

Abstract: 本发明的目的是针对于现有的咔唑基1，2‑乙二酮衍生物的合成技术存在的不足，提供了一种1‑(9‑咔唑基)‑2‑苯基‑1，2‑乙二酮衍生物的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。该方法采用铜催化剂，以R1‑取代咔唑(II)与R2‑取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，于有机溶剂中，在60‑100℃条件下，经4～8小时的双羰基化反应直接制备1‑(9‑咔唑基)‑2‑苯基‑1，2‑乙二酮衍生物。本发明的工艺简单，收率高，成本低，在咔唑环的取代位置为NH‑；制备产品的收率可达92％。

公开(公告)号：CN108003088A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201810081227.1

申请日：2018-01-29

Applicant: 辽宁科技大学

Inventor： 张志强 ,  宋杨 ,  侯娜 ,  王翠苹 ,  潘大龙 ,  李洋 ,  王月 ,  卢公昊 ,  迟海军 ,  张连吉

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88

Abstract: 本发明的目的是针对于现有的咔唑基1，2-乙二酮衍生物的合成技术存在的不足，提供了一种1-(9-咔唑基)-2-苯基-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。该方法采用铜催化剂，以R1-取代咔唑(II)与R2-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，于有机溶剂中，在60-100℃条件下，经4～8小时的双羰基化反应直接制备1-(9-咔唑基)-2-苯基-1，2-乙二酮衍生物。本发明的工艺简单，收率高，成本低，在咔唑环的取代位置为NH-；制备产品的收率可达92％。