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公开(公告)号：CN107427521B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201680019019.8
申请日：2016-03-25
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
Inventor： N.S.格雷 , T.张 , N.P.奎亚蒂科夫斯基
IPC: A61K31/535
Abstract: 本发明提供式(I)、(II)或(III)的新的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药和组合物。还提供涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，其用于在受试者中治疗和/或预防增殖性疾病(例如，癌症(例如，白血病、急性成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、黑素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因肉瘤、骨肉瘤、脑癌、卵巢癌、成神经细胞瘤、肺癌、结肠直肠癌)、良性瘤、与血管发生相关的疾病、炎性疾病、自身炎性疾病和自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增殖性疾病的受试者进行治疗可在受试者中抑制激酶，如细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7、CDK12或CDK13)的异常活性，且因此诱导细胞凋亡和/或抑制转录。
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公开(公告)号：CN108290835A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680068205.0
申请日：2016-09-23
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: C07D209/56 , C07D413/14 , A61K31/403 , A61K31/5377
CPC classification number: C07D209/80 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/04
Abstract: 本发明涉及调节ALK或SRPK的活性的式(I):(I)的化合物、包含该化合物的药物组合物、和治疗或预防其中ALK或SRPK起作用的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN105849099A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201480068849.0
申请日：2014-10-17
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
Inventor： N.格雷 , T.张 , S.西布拉特 , M.勒布朗 , J.J.马里诺 , J.摩尔 , K.斯普罗特 , M.A.西迪基 , A.卡巴罗 , T.米勒 , S.罗伊 , D.施密特 , D.K.温特 , M.布拉德利
IPC: C07D403/04 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07F7/08 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了新颖的具有化学式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共结晶、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药以及组合物。也提供了涉及本发明的化合物或组合物的方法和试剂盒，用于在受试者中治疗或预防增生性疾病(例如，癌症(例如，白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因氏肉瘤、骨肉瘤、脑癌、成神经细胞瘤、肺癌)、良性肿瘤、血管发生、炎性疾病、自发炎性疾病以及自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增生性疾病的受试者的治疗可以抑制激酶的异常活性，例如周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)，周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)或周期蛋白依赖性激酶13(CDK13))的异常活性，并且因此，在该受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。
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公开(公告)号：CN107427521A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201680019019.8
申请日：2016-03-25
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
Inventor： N.S.格雷 , T.张 , N.P.奎亚蒂科夫斯基
IPC: A61K31/535
CPC classification number: A61K45/06 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07K14/4738
Abstract: 本发明提供式(I)、(II)或(III)的新的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药和组合物。还提供涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，其用于在受试者中治疗和/或预防增殖性疾病(例如，癌症(例如，白血病、急性成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、黑素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因肉瘤、骨肉瘤、脑癌、卵巢癌、成神经细胞瘤、肺癌、结肠直肠癌)、良性瘤、与血管发生相关的疾病、炎性疾病、自身炎性疾病和自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增殖性疾病的受试者进行治疗可在受试者中抑制激酶，如细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7、CDK12或CDK13)的异常活性，且因此诱导细胞凋亡和/或抑制转录。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114401719A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202080052924.X
申请日：2020-07-22
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
Inventor： T.张 , N.P.克维亚特科夫斯基 , N.S.格雷 , Z.何 , Y.梁
IPC: A61K31/415 , A61K31/4162 , A61P35/00 , C07D209/00 , C07D231/00 , C07D487/04
Abstract: 本公开提供式(I)、(II‑1)、(II‑2)、(II‑3)或(II‑4)的化合物。本公开的化合物可以是激酶(例如，细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7))的抑制剂。在一些实施方案中，本文公开的化合物相对于某些其他激酶(例如，CDK2、CDK9、CDK12)选择性地抑制激酶(例如，CDK7)的活性。在某些实施方案中，化合物不结合或抑制5‑羟色胺(5‑HT)受体。还提供了涉及本文公开的化合物的药物组合物、试剂盒、使用方法和用途。在一些实施方案中，化合物用于抑制激酶的活性、抑制细胞的生长、诱导细胞的凋亡、治疗疾病和/或预防疾病(例如，增殖性疾病、囊性纤维化)。
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公开(公告)号：CN113164477A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980080949.8
申请日：2019-12-13
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/505 , A61K31/506 , C07D403/02
Abstract: 本文提供式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素异数体、前药及组合物。还提供了涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，用于在受试者中治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病(例如，癌症和良性赘生物)、炎性疾病(例如，类风湿性关节炎)和血管疾病(例如，动脉粥样硬化)。提供了抑制受试者中的JNK(例如，JNK1、JNK2或JNK3)的方法。
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公开(公告)号：CN115103670A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202080096940.9
申请日：2020-12-23
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/18 , C07C311/37 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本文提供了(I‑A)、(I‑B)或(II)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物和前药。还提供了涉及本发明化合物及其药物组合物用于治疗和/或预防受试者的疾病(例如，增殖性疾病(例如，癌症)、炎性疾病(例如，纤维化)、自身免疫性疾病(例如，硬化))的方法、用途和试剂盒。提供了抑制受试者中转录因子(例如，TEAD，如TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4)的活性和/或抑制基因(例如，由转录因子(例如，TEAD)控制或调节的基因)的转录的方法。
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公开(公告)号：CN113557017A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN201980086903.7
申请日：2019-12-27
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/4162 , C07D487/04
Abstract: 本公开提供式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物和前药。本公开的化合物是激酶(例如，细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7))的抑制剂。所述化合物相对于其它激酶(例如，CDK2、CDK9、CDK12)可选择性地抑制某一CDK(例如，CDK7)的活性。还提供了涉及所述化合物的药物组合物、试剂盒、使用方法和用途。所述化合物可用于抑制激酶的活性，下调MYC或MCL‑1的转录、抑制细胞生长、诱导细胞凋亡、治疗疾病和/或预防疾病(例如，增殖性疾病、囊性纤维化)。
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公开(公告)号：CN105849099B
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201480068849.0
申请日：2014-10-17
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
Inventor： N.格雷 , T.张 , S.西布拉特 , M.勒布朗 , J.J.马里诺 , J.摩尔 , K.斯普罗特 , M.A.西迪基 , A.卡巴罗 , T.米勒 , S.罗伊 , D.施密特 , D.K.温特 , M.布拉德利
IPC: C07D403/04 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07F7/08 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了新颖的具有化学式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共结晶、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药以及组合物。也提供了涉及本发明的化合物或组合物的方法和试剂盒，用于在受试者中治疗或预防增生性疾病(例如，癌症(例如，白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因氏肉瘤、骨肉瘤、脑癌、成神经细胞瘤、肺癌)、良性肿瘤、血管发生、炎性疾病、自发炎性疾病以及自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增生性疾病的受试者的治疗可以抑制激酶的异常活性，例如周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)，周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)或周期蛋白依赖性激酶13(CDK13))的异常活性，并且因此，在该受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。
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