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    细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂
    6.
    发明授权
    细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂 有权

    公开(公告)号：CN107427521B

    公开(公告)日：2021-08-03

    申请号：CN201680019019.8

    申请日：2016-03-25

    Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

    Inventor： N.S.格雷 ,  T.张 ,  N.P.奎亚蒂科夫斯基

    IPC: A61K31/535

    Abstract: 本发明提供式(I)、(II)或(III)的新的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药和组合物。还提供涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，其用于在受试者中治疗和/或预防增殖性疾病(例如，癌症(例如，白血病、急性成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、黑素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因肉瘤、骨肉瘤、脑癌、卵巢癌、成神经细胞瘤、肺癌、结肠直肠癌)、良性瘤、与血管发生相关的疾病、炎性疾病、自身炎性疾病和自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增殖性疾病的受试者进行治疗可在受试者中抑制激酶，如细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7、CDK12或CDK13)的异常活性，且因此诱导细胞凋亡和/或抑制转录。

    TAIRE家族激酶抑制剂及其用途
    7.
    发明公开
    TAIRE家族激酶抑制剂及其用途 审中-实审

    公开(公告)号：CN112367991A

    公开(公告)日：2021-02-12

    申请号：CN201980041938.9

    申请日：2019-06-24

    Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

    Inventor： N.S.格雷 ,  F.M.弗古森 ,  Z.M.多克托尔

    IPC: A61K31/415 ,  C07D231/38

    Abstract: 本发明提供式(I′)或(I)的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药和组合物。还提供涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，其用于在受试者中治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病(例如癌症(例如癌瘤)、肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、结肠直肠癌))，代谢性疾病(例如糖尿病)，自身免疫性疾病，和神经系统疾病(例如，阿尔兹海默病、神经胶质瘤病、脊髓损伤))，以及用于雄性避孕(例如，在健康可育雄性受试者中减少或抑制精子发生，或降低雄性能育性)。提供在受试者中抑制CDK(例如，CDK14、CDK15、CDK16、CDK17、CDK18)的方法。

    用于癌症治疗的组合物和方法
    8.
    发明公开
    用于癌症治疗的组合物和方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN111886000A

    公开(公告)日：2020-11-03

    申请号：CN201980020788.3

    申请日：2019-03-20

    Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

    Inventor： M.S.戈尔德伯格

    IPC: A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K45/06 ,  A61K47/36 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  A61K31/455 ,  A61K39/395

    Abstract: 本申请提供了可用于治疗和/或预防癌症和转移肿瘤的药物递送组合物和器件。例如，提供了包含可生物降解的支架或生物材料的药物递送组合物和/或器件，该可生物降解的支架或生物材料包含抑制一种或多种促炎途径的一种或多种药剂，所述促炎途径为如由p38丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)途径介导的一种或多种免疫反应。在一些实施方式中，药物递送组合物和/或器件可进一步包含激活先天免疫系统的药剂(例如，STING激动剂)和/或激活适应性免疫系统的一种或多种药剂(例如，抗PD‑1抗体)。在一些实施方式中，药物递送组合物和/或器件可包含细胞因子(例如，IL‑15超激动剂)。在一些实施方式中，药物递送组合物和/或器件可被施用到肿瘤切除部位(例如，因肿瘤切除所致的空隙体积)。这样的术中施用可预防肿瘤再生长和/或肿瘤转移。还提供了制备药物递送组合物和器件的方法以及包含提供其的材料的试剂盒。

    二氢碟啶酮衍生物及其用途
    9.
    发明授权
    二氢碟啶酮衍生物及其用途 失效

    公开(公告)号：CN106793775B

    公开(公告)日：2020-06-02

    申请号：CN201580052357.7

    申请日：2015-08-07

    Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

    Inventor： J.E.布拉德纳 ,  D.巴克利

    IPC: C07D475/00 ,  C07D403/06

    Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的组合物。发现式(I)化合物结合溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)。还提供了用于抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)和用于在受试者中治疗和/或预防与溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、神经性疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)的化合物和药物组合物的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒还用于男性避孕。

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