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公开(公告)号：CN114436918B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202210171146.7
申请日：2022-02-23
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C317/30 , C07C315/04 , A61P35/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，公开了一类环丁‑1‑烯胺类化合物、其制备方法及其在抗病毒和抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自烷基或芳基取代的磺酰基；R选自烷基，烷氧基，卤素，硝基。本发明在热驱动下将炔酰胺原料加热至熔融状态，使分子间发生[2+2]环加成反应，得到多取代的环丁‑1‑烯胺类化合物。本发明方法具有原料易得、步骤简洁、无催化剂、无溶剂和收率高等优点。该类化合物具有抗SARS‑CoV‑2、5637、Hela、SW480、Hep G2、A549和MCF‑7活性，在治疗新型冠状病毒、膀胱癌、宫颈癌、结肠癌、肝癌、肺癌和乳腺癌方面具有良好的应用前景。（I）。
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公开(公告)号：CN114989048B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202210851374.9
申请日：2022-07-19
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C317/30 , C07C315/00 , A61P31/14 , A61K31/18
Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了一种环丁‑1‑烯胺类化合物及其制备方法和在抗Ⅱ型登革病毒药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自芳基或烷基取代的磺酰基；R选自氢，烷基，烷氧基，卤素，硝基。该类化合物具有较好的抗Ⅱ型登革病毒活性以及较低的细胞毒性，将其应用于制备抗Ⅱ型登革病毒药物的研究，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115057816A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210164476.3
申请日：2022-02-23
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D215/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，公开了一种4‑氨基喹啉类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，R选自氢，烷基，烷氧基，卤素，硝基；R1选自氢，烷基，芳基。本发明在非金属催化下使炔酰胺原料发生自身环合，然后环合产物再脱除保护基得到4‑氨基喹啉类化合物。制备方法具有对环境友好、原料易得、反应步骤简洁、产率高和底物普适性广等优点。该4‑氨基喹啉类化合物具有抗人膀胱癌细胞5637、人胶质母细胞瘤细胞A172、人恶性黑色素瘤细胞A375、人子宫颈癌细胞C33A、人结肠癌细胞HCT 116和SW480、人宫颈癌细胞Hela、人胰腺癌细胞CFPAC‑1、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF‑7的活性，可以将其应用于药物开发。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115057816B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202210164476.3
申请日：2022-02-23
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D215/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，公开了一种4‑氨基喹啉类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，R选自氢，烷基，烷氧基，卤素，硝基；R1选自氢，烷基，芳基。本发明在非金属催化下使炔酰胺原料发生自身环合，然后环合产物再脱除保护基得到4‑氨基喹啉类化合物。制备方法具有对环境友好、原料易得、反应步骤简洁、产率高和底物普适性广等优点。该4‑氨基喹啉类化合物具有抗人膀胱癌细胞5637、人胶质母细胞瘤细胞A172、人恶性黑色素瘤细胞A375、人子宫颈癌细胞C33A、人结肠癌细胞HCT 116和SW480、人宫颈癌细胞Hela、人胰腺癌细胞CFPAC‑1、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF‑7的活性，可以将其应用于药物开发。
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公开(公告)号：CN115054599A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210164465.5
申请日：2022-02-23
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D209/40 , C07D413/04 , C07D491/056
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，公开了一种2‑氨基吲哚类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自恶唑烷酮，烷基取代的磺酰基或芳基取代的磺酰基；R1选自氢，烷氧基，卤素；R2选自烷基，酰基，烯基，芳基，烯丙基，酯基，氢；R3选自烷基，芳基，烯丙基，链状硅醚；R4选自烷基，链状硅醚，氢。该类化合物对人膀胱癌细胞5637、人胶质母细胞瘤细胞A172、人恶性黑色素瘤细胞A375、人子宫颈癌细胞C33A、人结肠癌细胞HCT 116和SW480、人宫颈癌细胞Hela、人胰腺癌细胞CFPAC‑1、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF‑7具有很强的抑制活性，将其应用在抗肿瘤药物的制备如膀胱癌、胶质母细胞瘤、恶性黑色素瘤、子宫颈癌、结肠癌、宫颈癌、胰腺癌、肝癌、肺癌和乳腺癌的药物研究中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115054599B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202210164465.5
申请日：2022-02-23
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D209/40 , C07D413/04 , C07D491/056
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，公开了一种2‑氨基吲哚类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自恶唑烷酮，烷基取代的磺酰基或芳基取代的磺酰基；R1选自氢，烷氧基，卤素；R2选自烷基，酰基，烯基，芳基，烯丙基，酯基，氢；R3选自烷基，芳基，烯丙基，链状硅醚；R4选自烷基，链状硅醚，氢。该类化合物对人膀胱癌细胞5637、人胶质母细胞瘤细胞A172、人恶性黑色素瘤细胞A375、人子宫颈癌细胞C33A、人结肠癌细胞HCT 116和SW480、人宫颈癌细胞Hela、人胰腺癌细胞CFPAC‑1、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF‑7具有很强的抑制活性，将其应用在抗肿瘤药物的制备如膀胱癌、胶质母细胞瘤、恶性黑色素瘤、子宫颈癌、结肠癌、宫颈癌、胰腺癌、肝癌、肺癌和乳腺癌的药物研究中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114989048A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210851374.9
申请日：2022-07-19
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C317/30 , C07C315/00 , A61P31/14 , A61K31/18
Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了一种环丁‑1‑烯胺类化合物及其制备方法和在抗Ⅱ型登革病毒药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自芳基或烷基取代的磺酰基；R选自氢，烷基，烷氧基，卤素，硝基。该类化合物具有较好的抗Ⅱ型登革病毒活性以及较低的细胞毒性，将其应用于制备抗Ⅱ型登革病毒药物的研究，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114436918A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210171146.7
申请日：2022-02-23
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C317/30 , C07C315/04 , A61P35/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，公开了一类环丁‑1‑烯胺类化合物、其制备方法及其在抗病毒和抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自烷基或芳基取代的磺酰基；R选自烷基，烷氧基，卤素，硝基。本发明在热驱动下将炔酰胺原料加热至熔融状态，使分子间发生[2+2]环加成反应，得到多取代的环丁‑1‑烯胺类化合物。本发明方法具有原料易得、步骤简洁、无催化剂、无溶剂和收率高等优点。该类化合物具有抗SARS‑CoV‑2、5637、Hela、SW480、Hep G2、A549和MCF‑7活性，在治疗新型冠状病毒、膀胱癌、宫颈癌、结肠癌、肝癌、肺癌和乳腺癌方面具有良好的应用前景。（I）。
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