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公开(公告)号：CN111589391A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN202010490688.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 雅本化学股份有限公司
Abstract: 本发明涉及西咪匹韦制备技术领域，且公开了一种西咪匹韦制备用原料加工的高效精准配比装置，包括底座，所述底座顶部左侧固定安装有左侧板，所述底座顶部固定安装有位于左侧板右侧的右侧板，所述底座顶部固定安装有位于左侧板与右侧板之间的反应罐。该西咪匹韦制备用原料加工的高效精准配比装置，解决了在西咪匹韦制备过程中需要对其生产原料进行配比，但是现有的配比装置在配比过程中不够准确，无法把称重完成后的原料全部排出称重罐，往往会有部分原料黏附在称重罐罐体内部，导致实际排出的原料并没有到达配比的重量，导致各个批次生产出来的西咪匹韦品质不一，影响患者治疗的问题。
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公开(公告)号：CN110759967A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201910838445.X
申请日：2019-09-05
Applicant: 雅本化学股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了一种卡非佐米的制备方法，包括以下步骤：1)将0.5-1.5克的亮氨酸、1克的苯丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、0.6-1.2克的EDC和0.4-0.8克的HOBt悬浮于20-60毫升二氯甲烷中，随后加入0.4-1.2毫升的无水吡啶。该卡非佐米的制备方法，将0.5克的中间体溶于20毫升的甲醇中，加入0.1克PD，置换氢气，氢气下室温反应过夜，次日，过滤收集滤液，减压浓缩至干得0.4克白色因体，以及分别将所得的白色因体溶于10毫升的DMF中，保温反应8h，将反应液用饱和碳酸氢钠溶液淬灭，继续稀释后过滤和收集滤饼，甲醇中研磨后，减压干燥即可得目标产物卡非佐米，从而达到了纯化简便、收率较高和适合大规模生产的目的。
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公开(公告)号：CN105218508B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201510779308.5
申请日：2015-11-13
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07D313/00 , A61P29/00 , A61P31/00
CPC classification number: A61K31/365 , C07D313/00 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种三氟甲基修饰的(+)‑Patulolide C，通过在(+)‑Patulolide C上添加三氟甲基，预期能够得到良好的抗菌性和抗炎活性。本发明还涉及制备该三氟甲基修饰的(+)‑Patulolide C的方法。
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公开(公告)号：CN105218508A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201510779308.5
申请日：2015-11-13
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07D313/00 , A61P29/00 , A61P31/00
CPC classification number: A61K31/365 , C07D313/00 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种三氟甲基修饰的(+)-Patulolide C，通过在(+)-Patulolide C上添加三氟甲基，预期能够得到良好的抗菌性和抗炎活性。本发明还涉及制备该三氟甲基修饰的(+)-Patulolide C的方法。
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![基于绿色的1-(-)-3-[5-(-)-1H-四氮唑- 1-基]-1H-吡唑-5-羧酸合成工艺](/CN/2024/1/398/images/202411994953.jpg)
公开(公告)号：CN119707918A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411994953.4
申请日：2024-12-31
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07D401/04 , C12P17/16
Abstract: 本发明涉及化学药研发技术领域，且公开了基于绿色化学的1‑(3‑氯吡啶‑2‑基)‑3‑[5‑(三氟甲基)‑1H‑四氮唑‑1‑基]‑1H‑吡唑‑5‑羧酸合成工艺，选用低毒无害原料并探索可再生原料应用，以乙醇和水替代有毒溶剂，采用生物酶和可回收固体酸催化剂。经多步反应合成目标产物，包括中间体合成、目标产物合成及产物纯化。通过优化反应条件，确定了各步最佳温度、时间和催化剂用量。绿色化学指标评估显示，该工艺原子利用率提高、环境影响降低且经济可行，为可持续发展提供了有力的工艺支持。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114702426A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210566367.4
申请日：2022-05-24
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明公开了一种左乙拉西坦中间体的合成方法，包括以下步骤：S1、将混合物加入到强碱水溶液中，升温至60～80℃，保温搅拌2～5小时；S2、加适量水稀释并降温至40～60℃，滴加60‑70%盐酸，搅拌均匀；S3、升温至60～80℃，滴加10‑20%盐酸，搅拌均匀；S4、降温至40～60℃，滴加剩余盐酸，调节pH至3～4.5；S5、降温至室温，然后进行过滤、灌封、灭菌、包装。本发明通过在不同温度下分布加酸，调节pH值至适当范围，使得在强碱消旋过程中产生的未知杂质可以在体系中析出，既能确保溶解充分，又保证所获得的消旋回收的中间体含量合格。
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公开(公告)号：CN111470964A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010490667.X
申请日：2020-06-02
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07C67/30 , C07C69/716 , C07C319/14 , C07C323/59
Abstract: 本发明西司他丁钠合成技术领域，且公开了种西司他丁及其盐的合成方法，包括以下步骤：取样：准备样品杯、丙酮酸乙酯、有机溶剂、碱和1-溴-4-氯丁烷。该西司他丁及其盐的合成方法，将五百毫升的样品杯和质量比为0.5∶2∶2∶1的丙酮酸乙酯、有机溶剂、碱和1-溴-4-氯丁烷取出，将样品杯、丙酮酸乙酯、有机溶剂、碱和1-溴-4-氯丁烷放入无菌箱中灭菌十五分钟，灭菌完成后，取出各样品，先将有机溶剂注入样品杯中，再依次将丙酮酸乙酯碱和1-溴-4-氯丁烷放入，直至得到西司他丁钠溶液，为提高其纯度，将其放入浓缩箱中浓缩九小时，进行电渗析以过滤出杂质，此过程，通过灭菌处理，避免了细菌影响成品纯度，从而有效的提高了产品收率。
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公开(公告)号：CN111454272A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010490685.8
申请日：2020-06-02
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及西他列汀生产技术领域，且公开了一种西他列汀的中间体，包括以下重量份数配比的原料：有机溶剂3-5份、甲酸或三氟乙酸3-5份、硼氢化物3-5份和化合物II1份。该西他列汀的中间体，通过有机溶剂、甲酸或三氟乙酸、硼氢化物和化合物II进行碳碳双键还原反应，从而得到西他列汀的中间体I，通过有机溶剂可为本领域此类还原反应常用的溶剂，优选四氢呋喃，硼氢化物为本领域常用的还原反应中所用的硼氢化试剂，优选硼氢化钠，还有甲酸，这三种试剂相比于氧化铂和铑催化剂这两个非常昂贵的试剂，该合成方法成本低，效果好，可以在控制成本的情况下生产西他列汀的中间体，大大的提升了工业生产效率，且大大的降低了工业生产成本。
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公开(公告)号：CN110698492A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201910839142.X
申请日：2019-09-05
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07D493/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了一种地瑞那韦的制备方法，包括以下步骤，取钴20-30份、三乙胺10-20份、氧化亚铁10-20份、氧化锌10-20份、1.2当量的滨氢甲烷3-5份、锌20-30份、亚硝酸铁溶液50-80份、金属碱30-40份、氧化铝40-50份、二氧化硅10-20份、对乙酰胺基苯酰磺氯3-5份、沉淀剂3-5份、乙醇溶液50-80份和镍20-30份备用。该地瑞那韦的制备方法，通过取钴20-30份、三乙胺10-20份、氧化亚铁10-20份、氧化锌10-20份、1.2当量的滨氢甲烷3-5份、二氧化硅10-20份、对乙酰胺基苯酰磺氯3-5份、沉淀剂3-5份、乙醇溶液50-80份和镍20-30份备用，本方法使用反应材料价格低廉，反应环境要求低，相应地，地瑞那韦的制备成本大大降低，患者用得起，地瑞那韦可以真正地惠及病患。
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公开(公告)号：CN109160911A
公开(公告)日：2019-01-08
申请号：CN201811277354.5
申请日：2018-10-30
Applicant: 雅本化学股份有限公司
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明涉及奈比洛尔技术领域，且公开了一种奈比洛尔的制备方法，包括以下步骤：1)化合物(S)-色满酸、(R)-色满酸或(±)-色满酸在酸或SOCl2作用下分别与醇进行酯化反应，得到化合物(S)-6-氟-色满-2-乙酸酯、(R)-6-氟-色满-2-乙酸酯或(±)-6-氟-色满-2-乙酸酯，醇为C1-C4的烷醇，优选为甲醇、乙醇或异丙醇，酯化反应的反应温度为-15℃-25℃，优选为0℃，反应时间为0.5-5小时，优选为1.5小时，酸为盐酸或硫酸。该奈比洛尔的制备方法，通过此种方法制备，具有反应步骤少、操作方便、副产物少和产率高等优点，且所用的原料具有价格低廉，易采用购的优点，与现有的采用的有机金属锂等化合物相比，降低了生产成本，有利于工业化应用。
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