公开(公告)号：CN102596909B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201080048857.0

申请日：2010-10-25

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卢克·格林 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  乔治·耶施克 ,  西内斯·若利顿 ,  洛塔尔·林德曼 ,  安东尼奥·里奇 ,  丹尼尔·吕厄 ,  海因茨·施塔德勒 ,  埃里克·维埃拉

IPC: C07D213/74 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D493/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D493/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的苯基乙炔基衍生物，其中R1是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、＝O、低级烷氧基、苯基、羟基或被羟基取代的低级烷基；X是N、CF或CH；L是-NR3-、-NHC(R3)2-、-O-、-OC(R3)2-、-CR4R4’-；R3是氢或低级烷基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；cyc是环烷基或杂环烷基，或是选自7-氧杂-二环[2.2.1]庚-1-基或二环[2.2.1]庚-1-基的非芳族双环；n是1，2或3；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可用于治疗精神分裂症或认知疾病。

公开(公告)号：CN102596909A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201080048857.0

申请日：2010-10-25

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卢克·格林 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  乔治·耶施克 ,  西内斯·若利顿 ,  洛塔尔·林德曼 ,  安东尼奥·里奇 ,  丹尼尔·吕厄 ,  海因茨·施塔德勒 ,  埃里克·维埃拉

IPC: C07D213/74 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D493/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D493/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的苯基乙炔基衍生物，其中R1是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、＝O、低级烷氧基、苯基、羟基或被羟基取代的低级烷基；X是N、CF或CH；L是-NR3-、-NHC(R3)2-、-O-、-OC(R3)2-、-CR4R4’-；R3是氢或低级烷基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；cyc是环烷基或杂环烷基，或是选自7-氧杂-二环[2.2.1]庚-1-基或二环[2.2.1]庚-1-基的非芳族双环；n是1，2或3；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可用于治疗精神分裂症或认知疾病。