公开(公告)号：CN117304047A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311237697.X

申请日：2023-09-25

Applicant: 首都医科大学附属北京安定医院 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王刚 ,  吉腾飞 ,  李磊 ,  刘晓宇 ,  张婉君 ,  谢平 ,  焦晓臻 ,  杜静

IPC: C07C229/08 ,  C07C227/20 ,  A61P25/24 ,  A61K31/222

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种脂肪胺羧酸五味子酚酯及其制备方法和应用以及一种抗抑郁症药物。其中，脂肪胺羧酸五味子酚酯的制备方法包含下列步骤：将五味子酚、叔丁氧羰基保护的普瑞巴林、缩合剂和溶剂混合，进行缩合反应得到中间体；将中间体、四氢呋喃和酸的四氢呋喃溶液混合，进行水解反应得到脂肪胺羧酸五味子酚酯。本发明提供的脂肪胺羧酸五味子酚酯或其衍生物与传统抗抑郁药物氟西汀抗抑郁效果相当。本发明提供的抗抑郁药物具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。

公开(公告)号：CN119656150A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202311221648.7

申请日：2023-09-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所 ,  首都医科大学附属北京安定医院

Inventor： 吉腾飞 ,  王刚 ,  刘晓宇 ,  杜静 ,  谢平 ,  李磊 ,  朱婷婷 ,  张婉君 ,  焦晓臻

IPC: A61K31/216 ,  A61K45/06 ,  A61P25/24 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732

Abstract: 本发明提供芳基烯酸五味子酚酯(O‑dihydroxyphenyl hernandezine)及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg芳基烯酸五味子酚酯或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，芳基烯酸五味子酚酯或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物氟西汀更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免中枢兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物，具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。

公开(公告)号：CN117304047B

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202311237697.X

申请日：2023-09-25

Applicant: 首都医科大学附属北京安定医院 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王刚 ,  吉腾飞 ,  李磊 ,  刘晓宇 ,  张婉君 ,  谢平 ,  焦晓臻 ,  杜静

IPC: C07C229/08 ,  C07C227/20 ,  A61P25/24 ,  A61K31/222

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种脂肪胺羧酸五味子酚酯及其制备方法和应用以及一种抗抑郁症药物。其中，脂肪胺羧酸五味子酚酯的制备方法包含下列步骤：将五味子酚、叔丁氧羰基保护的普瑞巴林、缩合剂和溶剂混合，进行缩合反应得到中间体；将中间体、四氢呋喃和酸的四氢呋喃溶液混合，进行水解反应得到脂肪胺羧酸五味子酚酯。本发明提供的脂肪胺羧酸五味子酚酯或其衍生物与传统抗抑郁药物氟西汀抗抑郁效果相当。本发明提供的抗抑郁药物具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。