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公开(公告)号：CN119656150A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202311221648.7
申请日：2023-09-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 首都医科大学附属北京安定医院
IPC: A61K31/216 , A61K45/06 , A61P25/24 , C07C67/31 , C07C69/732
Abstract: 本发明提供芳基烯酸五味子酚酯(O‑dihydroxyphenyl hernandezine)及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg芳基烯酸五味子酚酯或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，芳基烯酸五味子酚酯或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物氟西汀更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免中枢兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物，具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN117304047B
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311237697.X
申请日：2023-09-25
Applicant: 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C229/08 , C07C227/20 , A61P25/24 , A61K31/222
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种脂肪胺羧酸五味子酚酯及其制备方法和应用以及一种抗抑郁症药物。其中，脂肪胺羧酸五味子酚酯的制备方法包含下列步骤：将五味子酚、叔丁氧羰基保护的普瑞巴林、缩合剂和溶剂混合，进行缩合反应得到中间体；将中间体、四氢呋喃和酸的四氢呋喃溶液混合，进行水解反应得到脂肪胺羧酸五味子酚酯。本发明提供的脂肪胺羧酸五味子酚酯或其衍生物与传统抗抑郁药物氟西汀抗抑郁效果相当。本发明提供的抗抑郁药物具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN117304047A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311237697.X
申请日：2023-09-25
Applicant: 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C229/08 , C07C227/20 , A61P25/24 , A61K31/222
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种脂肪胺羧酸五味子酚酯及其制备方法和应用以及一种抗抑郁症药物。其中，脂肪胺羧酸五味子酚酯的制备方法包含下列步骤：将五味子酚、叔丁氧羰基保护的普瑞巴林、缩合剂和溶剂混合，进行缩合反应得到中间体；将中间体、四氢呋喃和酸的四氢呋喃溶液混合，进行水解反应得到脂肪胺羧酸五味子酚酯。本发明提供的脂肪胺羧酸五味子酚酯或其衍生物与传统抗抑郁药物氟西汀抗抑郁效果相当。本发明提供的抗抑郁药物具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN102795975B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201110141751.1
申请日：2011-05-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
CPC classification number: C07C49/84 , A61K31/12 , A61K31/36 , C07C43/23 , C07C2601/08 , C07D317/54
Abstract: 本发明公开了三白脂素结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式I所示的通式(I)化合物或其异构体及其盐类，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式I化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类化合物用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。所述的肿瘤包括神经胶质母细胞瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌。
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公开(公告)号：CN103788044A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410017423.4
申请日：2008-11-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/16 , A61K31/625 , A61P9/12 , A61P13/12
CPC classification number: C07D311/16
Abstract: 本发明公开了硝克柳胺化合物的五种晶型物质作为药物原料；涉及含有硝克柳胺原料药五种晶型物质的制备方法；涉及使用五种晶型纯品及不同比例混晶样品作为药物原料活性成分制备开发的各种药物及其药物组合物；此外，本发明还涉及利用硝克柳胺晶型样品作为药物原料在治疗糖尿病肾病、高血压肾病、高血压、糖尿病并发症等疾病中的应用，以及在治疗各种疾病过程中由于晶型影响而使药物在生物体内血药浓度提高并发挥治疗作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101896477A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200980101340.0
申请日：2009-11-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/16 , A61K31/37 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P13/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/16 , A61K31/37
Abstract: 本发明公开了硝克柳胺化合物的五种晶型物质作为药物原料；涉及含有硝克柳胺原料药五种晶型物质的制备方法；涉及使用五种晶型纯品及不同比例混晶样品作为药物原料活性成分制备开发的各种药物及其药物组合物；此外，本发明还涉及利用硝克柳胺晶型样品作为药物原料在肾功能不全、心脑血管疾患、高血压、II型糖尿病、高血压或糖尿病并发症、肿瘤、癌前病变以及水肿的疾病中的应用，以及在治疗各种疾病过程中由于晶型影响而使药物在生物体内血药浓度提高并发挥治疗作用。
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公开(公告)号：CN116693479A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210173634.1
申请日：2022-02-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 上海中医药大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及具有hCES2A抑制活性的如通式I所示的BysspectinA衍生物、组合物的制备方法及其药物用途，具体涉及它们在制备治疗和(或)预防与hCES2A抑制活性相关的疾病(腹泻、癌症治疗引起的腹泻副作用)药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109896986B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201711282043.3
申请日：2017-12-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D207/08 , C07D207/26 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了木脂素类天然产物4‑O‑甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类化合物用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。所述的肿瘤包括神经胶质母细胞瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌。
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公开(公告)号：CN109232297A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201710560983.8
申请日：2017-07-11
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 石家庄以岭药业股份有限公司
IPC: C07C235/34 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种芬乐胺晶B型、制备方法和其组合物与用途，具体是一种芬乐胺化合物(化学名：反式-2-(2，5-二甲氧基苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-N-(4-羟苯乙基)丙烯酰胺)的晶B型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下芬乐胺存在晶B型固体物质；晶B型固体物质的制备方法；利用芬乐胺晶B型固体物质作为药物活性成分在制备抗帕金森氏病(Parkinson’s disease,PD)、改善学习记忆障碍、治疗记忆能力减退及阿尔兹海默病(Alzheimer’s disease，AD)的防治药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108822072A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810305457.1
申请日：2018-04-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D319/18
CPC classification number: C07D319/18
Abstract: 本发明公开了一种伊力格鲁司他的制备方法。伊力格鲁司他一种有效的特异性的葡萄糖神经酰胺合酶抑制剂，可用于治疗Ⅰ型戈谢病。本发明提供了一种伊力格鲁司他的合成方法，其制备方法包括：1,4-苯并二噁烷-6-甲醛与手性配体发生非对映选择性Aldol反应，之后经过还原反应，再通过取代以及Staudinger反应，然后经酰胺化反应制得伊力格鲁司他。该方法原料易得，操作简便，产品收率及纯度高，易于工业化大生产。
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