公开(公告)号：CN1216043A

公开(公告)日：1999-05-05

申请号：CN97193747.8

申请日：1997-04-11

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： J·J·塔莱 ,  J·W·马勒查 ,  S·伯藤肖 ,  M·J·格拉内托 ,  J·S·卡特尔 ,  J·李 ,  S·纳加拉彦 ,  D·L·布朗 ,  小D·J·罗吉尔 ,  T·D·彭宁 ,  I·K·康纳 ,  X·徐 ,  R·M·维尔

IPC: C07D261/08 ,  C07D233/54 ,  C07D401/04 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D495/04 ,  C07D263/32 ,  C07C311/39 ,  C07D207/32 ,  C07D307/58

CPC classification number: C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明描述了可用于治疗炎症和与炎症有关的疾病的式(Ⅰ)的COX－2前药或其可药用盐,式中,A是环状取代基,选自部分不饱和的杂环基、杂芳基、环烯基和芳基,其中A在可取代的位置上可任选地被一个或多个选自下述的取代基取代,所述取代基是烷基羰基、甲酰基、卤素、烷基、卤代烷基、氧代、氰基、硝基、羧基、烷氧基、氨基羰基、烷氧基羰基、羧基烷基、氰基烷基、羟烷基、卤代烷基磺酰氧基、烷氧基烷基氧烷基、羧基烷氧基烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基、杂环氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基、环烯基、芳烷基、杂环基烷基、烷硫基烷基、芳基羰基、芳烷基羰基、芳链烯基、烷氧基烷基、芳硫基烷基、芳氧基烷基、芳烷硫基烷基、芳烷氧基烷基、烷氧羰基烷基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基、N－芳基氨基羰基、N－烷基－N－芳基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基、烷基氨基、N－芳基氨基、N－芳烷氨基、N－烷基－N－芳烷基氨基、N－烷基－N－芳基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、N－芳基氨基烷基、N－芳烷基氨基烷基、N－烷基－N－芳烷基氨基烷基、N－烷基－N－芳基氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、芳硫基、芳烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、N－芳基氨基磺酰基、芳基磺酰基和N－烷基－N－芳基氨基磺酰基;其中R1选自杂环基、环烷基、环烯基和芳基,其中R1在可取代的位置上可任选地被一个或多个选自下述的取代基取代,所述取代基是烷基、卤代烷基、氰基、羧基、烷氧羰基、羟基、羟烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、硝基、烷氧基烷基、烷基亚磺酰基、卤素、烷氧基和烷硫基;其中R2选自氢和烷氧羰基烷基;且其中R3选自烷基、羧基烷基、酰基、烷氧羰基、杂芳基羰基、烷氧羰基烷基羰基、烷氧羰基羰基、氨基酸残基和烷基羰基氨基烷基羰基;条件是A不是四唑鎓或吡啶鎓;进一步的条件是当R3是烷基或羧基烷基时,A不是二氢茚酮。

公开(公告)号：CN1304406A

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：CN99807091.2

申请日：1999-04-09

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： N·S·钱德拉库马 ,  B·N·德赛 ,  B·德瓦达斯 ,  R·胡夫 ,  I·K·克汉纳 ,  S·N·劳 ,  J·G·里科 ,  T·E·罗杰斯 ,  P·G·鲁明斯基 ,  M·A·鲁瑟尔 ,  Y·于 ,  A·F·加斯基 ,  J·W·马勒查 ,  J·M·米亚施罗

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  C07K5/023 ,  C07D213/82 ,  C07D495/10 ,  C07D409/12 ,  C07D333/38 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07K5/0202

Abstract: 本发明涉及一类由式(Ⅰ)表示的化合物或者它们的药学上可接受的盐,含有这类化合物的药用组合物和治疗由αvβ3整联蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN1098256C

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：CN97193747.8

申请日：1997-04-11

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： J·J·塔莱 ,  J·W·马勒查 ,  S·伯藤肖 ,  M·J·格拉内托 ,  J·S·卡特尔 ,  J·李 ,  S·纳加拉彦 ,  D·L·布朗 ,  小D·J·罗吉尔 ,  T·D·彭宁 ,  I·K·康纳 ,  X·徐 ,  R·M·维尔

IPC: C07D261/08 ,  C07D233/54 ,  C07D401/04 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D495/04 ,  C07D263/32 ,  C07C311/39 ,  C07D207/32 ,  C07D307/58

CPC classification number: C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明描述了可用于治疗炎症和与炎症有关的疾病的式(I)的COX-2前药或其可药用盐，式中，A是环状取代基，选自部分不饱和的杂环基、杂芳基、环烯基和芳基，其中A在可取代的位置上可任选地被一个或多个选自下述的取代基取代，所述取代基是烷基羰基、甲酰基、卤素、烷基、卤代烷基、氧代、氰基、硝基、羧基、烷氧基、氨基羰基、烷氧基羰基、羧基烷基、氰基烷基、羟烷基、卤代烷基磺酰氧基、烷氧基烷基氧烷基、羧基烷氧基烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基、杂环氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基、环烯基、芳烷基、杂环基烷基、烷硫基烷基、芳基羰基、芳烷基羰基、芳链烯基、烷氧基烷基、芳硫基烷基、芳氧基烷基、芳烷硫基烷基、芳烷氧基烷基、烷氧羰基烷基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基、N-芳基氨基羰基、N-烷基-N-芳基氨基羰基、烷基氨基羰基烷基、烷基氨基、N-芳基氨基、N-芳烷氨基、N-烷基-N-芳烷基氨基、N-烷基-N-芳基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、N-芳基氨基烷基、N-芳烷基氨基烷基、N-烷基-N-芳烷基氨基烷基、N-烷基-N-芳基氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、芳硫基、芳烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、N-芳基氨基磺酰基、芳基磺酰基和N-烷基-N-芳基氨基磺酰基；其中R1选自杂环基、环烷基、环烯基和芳基，其中R1在可取代的位置上可任选地被一个或多个选自下述的取代基取代，所述取代基是烷基、卤代烷基、氰基、羧基、烷氧羰基、羟基、羟烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、硝基、烷氧基烷基、烷基亚磺酰基、卤素、烷氧基和烷硫基；其中R2选自氢和烷氧羰基烷基；且其中R3选自烷基、羧基烷基、酰基、烷氧羰基、杂芳基羰基、烷氧羰基烷基羰基、烷氧羰基羰基、氨基酸残基和烷基羰基氨基烷基羰基；条件是A不是四唑鎓或吡啶鎓；进一步的条件是当R3是烷基或羧基烷基时，A不是二氢茚酮。