公开(公告)号：US20050119489A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10499789

申请日：2002-12-28

Applicant: Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Zhonghua Zhang ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

Inventor： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Zhonghua Zhang ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D231/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: Disclosed are 4-sulfide/sulfoxide/sulfonyl-1H-pyrazolyl derivative compounds of formulas (I) or (II): wherein the variables n, R, R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, R5 and R6 are as defined in the specification. The compounds are useful for the treatment or prevention of diseases and/or behaviors involving the 5-HT2C receptor.

Abstract translation: 公开了式（I）或（II）的4-硫化物/亚砜/磺酰基-1H-吡唑基衍生物化合物：其中变量n，R，R 1，R 2， R 3，R 3'，R 4，R 4'，R 5， / SUB和R 6如说明书中所定义。 该化合物可用于治疗或预防涉及5-HT 2C受体的疾病和/或行为。

公开(公告)号：US5409932A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US164499

申请日：1993-12-09

Applicant: Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Thomas M. Aune

Inventor： Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Thomas M. Aune

IPC: C07D209/58 ,  A61K31/495 ,  C07D403/00

CPC classification number: C07D209/58 ,  Y10S514/825

Abstract: The piperazine-substituted pyrroloanthracenes are prepared by reacting either furanoanthracenes with piperazinalkylamines or reacting unsubstituted pyrroloanthracenes first with dihalogenoalkyl compounds and then with appropriately substituted piperazines or by reacting furan derivatives first with piperazinalkylamines and then condensing with anthracenes. The new compounds can be employed as active ingredients in medicaments, in particular in immunomodulators.

Abstract translation: 哌嗪取代的吡咯并苯是通过使呋喃那嗪与哌嗪烷基胺反应或首先使未取代的吡咯并苯与二卤代烷基化合物反应，然后与适当取代的哌嗪反应或首先使呋喃衍生物与哌嗪烷基胺反应，然后与蒽缩合而制备的。 新化合物可用作药物中的活性成分，特别是在免疫调节剂中。

公开(公告)号：US08796250B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US10848567

申请日：2004-05-19

Applicant: Scott Wilhelm ,  Jacques Dumas ,  Gaetan Ladouceur ,  Mark Lynch ,  William Scott

Inventor： Scott Wilhelm ,  Jacques Dumas ,  Gaetan Ladouceur ,  Mark Lynch ,  William Scott

IPC: A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  A61L31/16 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/00 ,  A61K31/443 ,  G01N33/574 ,  A61K31/16 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/66 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/204 ,  A61L2300/416 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/5743 ,  G01N33/57438 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention provides methods for treating and/or preventing conditions and diseases in humans and other mammals that are associated with and/or mediated by signal transduction pathways comprising platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) by administering diaryl ureas of Formula I. The present invention also provides devices and methods for treating, ameliorating, preventing, or modulating restenosis following angioplastic surgery or other invasive procedures that affect or injure the vascular system, and graft rejection following transplantation of a donor tissue into a host, where a stent or other omplantable device comprises an effective amount of diaryl ureas of Formula I.

Abstract translation: 本发明提供了通过施用式I的二芳基脲来治疗和/或预防与包含血小板衍生生长因子受体（PDGFR）的信号转导途径相关和/或介导的人和其他哺乳动物的病症和疾病的方法。 本发明还提供了用于治疗，改善，预防或调节影响或损伤血管系统的血管造影手术或其他侵入性程序后的再狭窄的装置和方法，以及将供体组织移植到宿主中之后的移植物排斥，其中支架或其他 可植入装置包含有效量的式I的二芳基脲。

公开(公告)号：US20060293322A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US10557090

申请日：2004-07-23

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Catherine Brennan ,  Brent Chandler ,  Julie Dizon ,  Karl Miranda ,  Dongping Fan ,  Qingming Zhu ,  Sharad Verma ,  Jacques Dumas

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Catherine Brennan ,  Brent Chandler ,  Julie Dizon ,  Karl Miranda ,  Dongping Fan ,  Qingming Zhu ,  Sharad Verma ,  Jacques Dumas

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D498/02

Abstract: The present invention relates to a compound of Formula (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其在治疗高增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050215594A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11117759

申请日：2005-04-28

Applicant: Stephen O'Connor ,  Gaetan Ladouceur ,  William Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek Lowe ,  Steven Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana Skelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger Smith ,  Ming Wang

Inventor： Stephen O'Connor ,  Gaetan Ladouceur ,  William Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek Lowe ,  Steven Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana Skelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger Smith ,  Ming Wang

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/69 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D45/02

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

Abstract: This invention relates to novel 2,6-substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 adrenoreceptor-mediated conditions.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗β-3肾上腺素受体介导的病症的新的2,6-取代的苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US20050139814A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10501689

申请日：2003-02-21

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Jianmei Fan ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Philiips

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Jianmei Fan ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Philiips

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/455 ,  A61K31/497 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  B66F3/36 ,  C07D307/82 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/66 ,  C07D333/74 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D307/82 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/66 ,  C07D333/74 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to novel benzofuran and benzothiophene derivatives of the general table formula and their use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及通用表配方的新型苯并呋喃和苯并噻吩衍生物及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US5461054A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US164511

申请日：1993-12-09

Applicant: Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Thomas M. Aune

Inventor： Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Thomas M. Aune

IPC: A61K31/495 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/96 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D209/96

Abstract: The anthracene-spiro-pyrrolidines according to the invention are prepared by reacting either anthracene-spiro-furans or unsubstituted anthracene-spiropyrrolidines with appropriately substituted amines or by reacting unsubstituted anthracene derivatives with appropriately substituted methylenepyrrolidines. The substances can be used as active agents in medicaments, in particular for the production of immunomodulating medicaments.

Abstract translation: 根据本发明的蒽 - 螺 - 吡咯烷通过使蒽 - 螺 - 呋喃或未取代的蒽 - 螺吡咯烷与适当取代的胺反应或通过使未取代的蒽衍生物与适当取代的亚甲基吡咯烷酮反应来制备。 这些物质可以用作药物中的活性剂，特别是用于生产免疫调节药物。

公开(公告)号：US20090054514A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12059984

申请日：2008-03-31

Applicant: Chengzhi ZHANG ,  Michael BURKE ,  Zhi CHEN ,  Jacques DUMAS ,  Dongping FAN ,  Jianmei FAN ,  Holia HATOUM-MOKDAD ,  Benjamin JONES ,  Gaetan LADOUCEUR ,  Wendy LEE ,  Barton PHILLIPS

Inventor： Chengzhi ZHANG ,  Michael BURKE ,  Zhi CHEN ,  Jacques DUMAS ,  Dongping FAN ,  Jianmei FAN ,  Holia HATOUM-MOKDAD ,  Benjamin JONES ,  Gaetan LADOUCEUR ,  Wendy LEE ,  Barton PHILLIPS

IPC: A61K31/381 ,  C07D307/82 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00 ,  C07D333/66

CPC classification number: C07D307/82 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/66 ,  C07D333/74 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to novel benzofuran and benzothiophene derivatives of the general formula and their use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及通式的新型苯并呋喃和苯并噻吩衍生物及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US07384947B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/427

CPC classification number: C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20060287387A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC: A61K31/381 ,  A61K31/343

CPC classification number: C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。