公开(公告)号：US20150031895A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14508552

申请日：2014-10-07

Applicant: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

Inventor： K. Barry SHARPLESS ,  Valery FOKIN ,  Vsevold A. ROSTOVTSEV ,  Luke GREEN ,  Fahmi HIMO

IPC: C07D249/04

CPC classification number: C07D249/04 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/327 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/96 ,  C07D249/06 ,  C07D403/06

Abstract: A copper catalyzed click chemistry ligation process is employed to bind azides and terminal acetylenes to provide 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole triazoles. The process comprises contacting an organic azide and a terminal alkyne with a source of reactive Cu(I) ion in human blood plasma to form by cycloaddition a 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole. The source of reactive Cu(I) ion can be, for example, a Cu(I) salt, Cu(II) ion in the presence of a reducing agent, or copper metal.

Abstract translation: 使用铜催化的点击化学连接方法结合叠氮化物和末端炔烃以提供1,4-二取代的1,2,3-三唑三唑。 该方法包括使有机叠氮化物和末端炔与人血浆中的反应性Cu（I）离子源接触以通过环加成1,4-二取代的1,2,3-三唑接触。 反应性Cu（I）离子的来源可以是例如在还原剂存在下的Cu（I）盐，Cu（II）离子或铜金属。

公开(公告)号：US20140066632A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US14078106

申请日：2013-11-12

Applicant: The Scripps Research Institute

Inventor： K. Barry SHARPLESS ,  Valery FOKIN ,  Vsevold A. ROSTOVTSEV ,  Luke GREEN ,  Fahmi HIMO

IPC: C07D249/04

CPC classification number: C07D249/04 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/327 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/96 ,  C07D249/06 ,  C07D403/06

Abstract: A copper catalyzed click chemistry ligation process is employed to bind azides and terminal acetylenes to provide 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole triazoles. The process comprises contacting an organic azide and a terminal alkyne with a source of reactive Cu(I) ion in human blood plasma to form by cycloaddition a 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole. The source of reactive Cu(I) ion can be, for example, a Cu(I) salt, Cu(II) ion in the presence of a reducing agent, or copper metal.

Abstract translation: 使用铜催化的点击化学连接方法结合叠氮化物和末端炔烃以提供1,4-二取代的1,2,3-三唑三唑。 该方法包括使有机叠氮化物和末端炔与人血浆中的反应性Cu（I）离子源接触以通过环加成1,4-二取代的1,2,3-三唑接触。 反应性Cu（I）离子的来源可以是例如在还原剂存在下的Cu（I）盐，Cu（II）离子或铜金属。

公开(公告)号：US20160214946A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US15085568

申请日：2016-03-30

Applicant: The Scripps Research Institute

Inventor： K. Barry SHARPLESS ,  Valery FOKIN ,  Vsevold A. ROSTOVTSEV ,  Luke GREEN ,  Fahmi HIMO

IPC: C07D249/04

CPC classification number: C07D249/04 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/327 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/96 ,  C07D249/06 ,  C07D403/06

Abstract: A copper catalyzed click chemistry ligation process is employed to bind azides and terminal acetylenes to provide 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole triazoles. The process comprises contacting a solution of an organic azide and a terminal alkyne with a source of catalytic Ru ion to form a 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole.

Abstract translation: 使用铜催化的点击化学连接方法结合叠氮化物和末端炔烃以提供1,4-二取代的1,2,3-三唑三唑。 该方法包括将有机叠氮化物和末端炔烃的溶液与催化Ru离子源接触以形成1,4-二取代的1,2,3-三唑。

公开(公告)号：US20150232432A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14705527

申请日：2015-05-06

Applicant: The Scripps Research Institute

Inventor： K. Barry SHARPLESS ,  Valery FOKIN ,  Vsevold A. ROSTOVTSEV ,  Luke GREEN ,  Fahmi HIMO

IPC: C07D249/04

CPC classification number: C07D249/04 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/327 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/96 ,  C07D249/06 ,  C07D403/06

Abstract: A copper catalyzed click chemistry ligation process is employed to bind azides and terminal acetylenes to provide 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole triazoles. The process comprises contacting a solution of an organic azide and a terminal alkyne with a source of catalytic Cu(I) ion to form a 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole, wherein the source of Cu(I) ion comprises Cu(II) and a metal capable of reducing Cu(II) to Cu(I). In some embodiments, the metal capable of reducing Cu(II) to Cu(I) is selected from the group consisting of Al, Be, Co, Cr, Fe, Mg, Mn, Ni, and Zn.

Abstract translation: 使用铜催化的点击化学连接方法结合叠氮化物和末端炔烃以提供1,4-二取代的1,2,3-三唑三唑。 该方法包括将有机叠氮化物和末端炔烃的溶液与催化性Cu（I）离子源接触以形成1,4-二取代的1,2,3-三唑，其中Cu（I）离子源包括 Cu（II）和能够将Cu（II）还原为Cu（I）的金属。 在一些实施方案中，能够将Cu（II）还原为Cu（I）的金属选自Al，Be，Co，Cr，Fe，Mg，Mn，Ni和Zn。