公开(公告)号：KR1020140099744A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：KR1020130012530

申请日：2013-02-04

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 이지우 ,  서영거 ,  임광수 ,  김영호 ,  홍현석

IPC: C07D209/32 ,  C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00

Abstract: Disclosed are a novel indole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for manufacturing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same for preventing or treating disease related to RAGE. The indole derivative compound of the present invention has antagonistic activities on RAGE to suppress the movement of amyloid-beta-peptide, which damages neurons, into the brain, thus can be used for preventing or treating RAGE related diseases such as dementia including Alzheimer′s, cerebro-vascular dementia, dementia due to head injury, multi-infarct dementia, mixed Alzheimer′s and multi-infarct dementia, and alcoholic dementia, Pick′s disease, Creutzfeldt-Jacob′s disease, hypothyroidism, Parkinson′s disease caused by head injury, Huntington′s disease, etc.

Abstract translation: 本发明公开了一种新型吲哚衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含该吲哚衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用于预防或治疗与RAGE有关的疾病。 本发明的吲哚衍生化合物对RAGE具有拮抗活性，以抑制损伤神经元的淀粉样蛋白β肽的运动进入脑内，因此可用于预防或治疗RAGE相关疾病，例如痴呆，包括阿尔茨海默病 脑血管性痴呆，脑损伤引起的痴呆，多发性梗塞性痴呆，混合阿尔茨海默病和多发性梗塞性痴呆，酒精性痴呆，皮克病，克雅氏病，甲状腺机能亢进，帕金森病引起 头部受伤，亨廷顿病等

公开(公告)号：KR1020130090144A

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：KR1020120011251

申请日：2012-02-03

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  (주) 메디프론디비티

Inventor： 서영거 ,  이지우 ,  한영택 ,  김희 ,  하희진 ,  이상우 ,  주혜민 ,  홍현석 ,  김영호

IPC: C07D239/30 ,  C07D401/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pyrimidine system derivative compound is provided to be usefully used for the prevention or treatment of dementia, pick disease, Creutzfeldt-Jakob disease, hypothyrodism, Parkinson disease and Huntington disease etc by antagonism against an RAGE receptor. CONSTITUTION: Pyrimidine system derivatives of a chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. A manufacturing method of the pyrimidine system derivatives includes a step of obtaining a compound of a chemical formula 1A by reacting a chloropyrimidine derivative of a chemical formula 2 with a compound of a chemical formula 3. A pharmaceutical composition for the prevention or treatment of RAGE receptor related disease includes the pyrimidine system derivatives of the chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof as active ingredients.

Abstract translation: 目的：提供嘧啶系衍生物化合物，用于通过对抗RAGE受体的拮抗作用来预防或治疗痴呆，选择疾病，克雅氏病，甲状腺功能减退，帕金森病和亨廷顿病等。 构成：提供化学式1的嘧啶系衍生物或其药学上可接受的盐。 嘧啶系衍生物的制造方法包括通过使化学式2的氯嘧啶衍生物与化学式3的化合物反应来获得化学式1A的化合物的步骤。用于预防或治疗RAGE受体的药物组合物 相关疾病包括化学式1的嘧啶系衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR101269097B1

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：KR1020110000481

申请日：2011-01-04

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  장동조 ,  안홍찬 ,  김규원

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 HIF-1 활성을저해하는화합물및 이를유효성분으로함유하는약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른화합물은비선택적인세포독성에의해항암활성을나타내는것이아니라, HIF-1α단백질의축적을선택적으로저해하고신생혈관생성인자(VEGF)의활성을효과적으로저해하므로, 항암제, 당뇨병성망막증및 관절염치료제의유효성분으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101102957B1

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：KR1020090002804

申请日：2009-01-13

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  백승만

IPC: C07D455/06 ,  A61K51/00 ,  A61P43/00

Abstract: 본 발명은 알파-디하이드로테트라베나진 및 테트라베나진의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 제조방법에 의하여 알파-디하이드로테트라베나진 또는 테트라베나진을 직접적으로 제조할 수 있다. 본 발명의 제조방법에 의하여, 라세미체를 제조한 후 효소나 HPLC를 이용한 분리방법으로 한 쪽 이성질체를 제조하는 종래의 제조방법을 획기적으로 개선되어, 효과적으로 알파-디하이드로테트라베나진 또는 테트라베나진을 입체선택적으로 제조할 수 있다.
알파-디하이드로테트라베나진, 테트라베나진

公开(公告)号：KR101414722B1

公开(公告)日：2014-07-04

申请号：KR1020130031585

申请日：2013-03-25

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  장동조 ,  안홍찬 ,  김규원

IPC: C07D493/14 ,  C07D493/04 ,  A61K31/351 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포 독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, HIF-1α 단백질의 축적을 선택적으로 저해하고 신생 혈관 생성 인자(VEGF)의 활성을 효과적으로 저해하므로, 항암제, 당뇨병성 망막증 및 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020140017332A

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：KR1020120084181

申请日：2012-07-31

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  김경진 ,  정종화 ,  김남중 ,  윤화영 ,  장재봉 ,  손기훈 ,  정수영 ,  전승국 ,  이지연 ,  정윤택

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/185 ,  C07C309/66 ,  A61P25/20

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of circadian clock related diseases containing a 2-ethoxypropionic acid derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The 2-ethoxypropionic acid derivative controls a function of CRY1/2 and promotes the activity of CLOCK:BMAL1 dimer for effectively controlling circadian clock molecule network damaged by genetic or environmental causes, and the composition containing the 2-ethoxypropionic acid derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient can be usefully applied to the prevention or treatment of circadian clock related diseases including sleep disorder, metabolic disorder, mood disorder, and cancer. [Reference numerals] (AA) Example 4; (BB,DD) Input; (CC,EE) Developing solvent; (FF) Bait + Example 4

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗含有2-乙氧基丙酸衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的昼夜节律相关疾病的药物组合物。 2-乙氧基丙酸衍生物控制CRY1 / 2的功能，并促进CLOCK：BMAL1二聚体的活性，以有效控制由遗传或环境原因损害的昼夜节律分子网络，并且含有2-乙氧基丙酸衍生物或药学上可接受的盐 作为活性成分，可有效地应用于预防或治疗昼夜节律钟相关疾病，包括睡眠障碍，代谢障碍，情绪障碍和癌症。 （AA）实施例4 （BB，DD）输入; （CC，EE）显影溶剂; （FF）诱饵+实施例4

公开(公告)号：KR1020100083437A

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：KR1020090002804

申请日：2009-01-13

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  백승만

IPC: C07D455/06 ,  A61K51/00 ,  A61P43/00

Abstract: PURPOSE: A method for preparing alpha-dihydrotetrabenazine and tetrabenazine is provided to improve a method for preparing one side isomer by HPLC. CONSTITUTION: A method for preparing alpha-dihydrotetrabenazine comprises: a step of performing amidation of a compound of chemical formula 3 with 4-methyvaleic acid to obtain a compound of chemical formula 4; a step of substituting the compound of chemical formula 4 with aldehyde to obtain a compound of chemical formula 5; a step of adding TBSCI and DBU to the compound of chemical formula 5 to obtain a compound of chemical formula 6; a step of reacting the compound of chemical formula 6 under the presence of LiHMDS, i-PrMgCl, or t-butylMgCl and toluene or benzene to obtain a compound of chemical formula 7; a step of adding TsOH or HI to the compound of chemical formula 7 under the presence of benzene or THF solvent to obtain a compound of chemical formula 8; and a step of reducing the compound of chemical formula 8 to obtain a compound of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供一种制备α-二氢丁苯那嗪和丁苯那嗪的方法，以改进通过HPLC制备单面异构体的方法。 构成：制备α-二氢丁苯并嗪的方法包括：用4-甲基乙酰胺进行化学式3的化合物的酰胺化以获得化学式4的化合物的步骤; 用醛取代化学式4的化合物以获得化学式5的化合物的步骤; 向化学式5的化合物中加入TBSCI和DBU以获得化学式6的化合物的步骤; 在LiHMDS，i-PrMgCl或叔丁基MgCl 3和甲苯或苯的存在下使化学式6的化合物反应以获得化学式7的化合物的步骤; 在苯或THF溶剂的存在下，向化学式7的化合物中加入TsOH或HI的步骤，得到化学式8的化合物; 以及还原化学式8的化合物以获得化学式2的化合物的步骤。

公开(公告)号：KR101830262B1

公开(公告)日：2018-02-21

申请号：KR1020160146417

申请日：2016-11-04

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김영식 ,  서영거 ,  김현수 ,  고혜진 ,  김태우

IPC: C07D307/93 ,  A61K31/365

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D307/93 ,  A61K31/365

Abstract: 본발명은신규한락톤유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 STAT3(Signal transducer and activator of transcription 3) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한구조의락톤유도체는유의한 STAT3 단백질억제효과를보이고, 삼중음성유방암세포주에서현저한세포주증식억제를나타내므로, 이를 STAT3관련질환특히삼중음성유방암의예방또는치료용약학적조성물로사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明中，本发明的新型结构的内酯涉及一种新型内酯衍生物，它们的制备，以及预防和治疗物质相关疾病的药物组合物，它STAT3（信号转导和转录激活子3），其含有作为活性成分的 衍生物显示出显著STAT3蛋白的抑制效果，因为它们代表在三阴性乳腺癌细胞系显著细胞生长抑制，其可以被用作STAT3相关的疾病，尤其是预防或治疗的三阴性乳腺癌物质的药物组合物。

公开(公告)号：KR101497577B1

公开(公告)日：2015-03-02

申请号：KR1020120084181

申请日：2012-07-31

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  김경진 ,  정종화 ,  김남중 ,  윤화영 ,  장재봉 ,  손기훈 ,  정수영 ,  전승국 ,  이지연 ,  정윤택

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/185 ,  C07C309/66 ,  A61P25/20

Abstract: 본 발명은 2-에톡시프로피온 산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 일주기 연관성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 2-에톡시프로피온산 유도체는 CRY1/2의 기능을 억제하여 CLOCK:BMAL1 이합체의 활성을 촉진함으로써, 유전적 혹은 환경적인 요인으로 깨진 생체시계 분자 네트워크를 효과적으로 조절할 수 있으므로 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 조성물은 일주기 연관성 질환인 수면장애, 대사장애, 기분장애, 암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR101493882B1

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：KR1020130022077

申请日：2013-02-28

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  (주) 메디프론디비티

Inventor： 서영거 ,  이지우 ,  한영택 ,  김희 ,  하희진 ,  이상우 ,  전혜은 ,  홍현석 ,  김영호

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 ＲＡＧＥ 수용체 또는 아세틸콜린에스테라제 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 화합물은 RAGE 수용체에 길항작용을 함으로써, 신경세포를 손실하는 베타아밀로이드가 RAGE 수용체와 결합하여 뇌 내로 이동하는 것을 억제하며, 이로 인한 베타아밀로이드의 과다축적으로 형성되는 플라크 생성을 억제 효과가 우수하다. 또한, 기억 기능에 있어서 중요한 화학물질인 아세틸콜린을 분해하는 아세틸콜린에스테라제를 저해하는 효과가 뛰어나므로, RAGE 수용체 또는 아세틸콜린에스테라제 활성 관련 질환인 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매 등을 포함하는 치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob)병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.