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公开(公告)号：KR1020100107326A
公开(公告)日：2010-10-05
申请号：KR1020090025560
申请日：2009-03-25
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D215/54 , C07D215/44
CPC classification number: C07D215/233 , A61K31/47 , C07D401/12 , C07D413/12
Abstract: PURPOSE: A novel aminoquinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to ensure anti-proliferative efficiency with respect to melanoma and to prevent or treat skin cancer. CONSTITUTION: An amino quinoline compound is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the amino quinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of performing nitration of a compound of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of substituting the compound of chemical formula 3 to amino phenol compound to obtain a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with carboxylic acid compound of general formula R^5-CO_2H or isocyanate of general formula R^5-NCO to obtain a compound of chemical formula 5; a step of reducing the compound of chemical formula 5 to obtain a compound of chemical formula 6; a step of performing amidation of the compound of chemical formula 6 with carboxylic acid of general formula R^4-CO_2H. A pharmaceutical composition for preventing or treating skin cancer contains aminoquinoline compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供一种新的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐以确保相对于黑素瘤的抗增殖效能并预防或治疗皮肤癌。 构成：氨基喹啉化合物由化学式1表示。氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐的制备方法包括：对化学式2的化合物进行硝化以获得化学式3的化合物的步骤; 将化学式3的化合物代替氨基酚化合物以获得化学式4的化合物的步骤; 将化学式4的化合物与通式为R 5，-CO 2 H的羧酸化合物或通式为R 5，NCO的异氰酸酯偶联，得到化学式5化合物的步骤; 还原化学式5的化合物以获得化学式6的化合物的步骤; 用通式为R 4 -OR-CO 2 H的羧酸进行化学式6的化合物的酰胺化反应的步骤。 用于预防或治疗皮肤癌的药物组合物含有化学式1的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
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公开(公告)号：KR1020090042397A
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：KR1020070108127
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: A method for screening DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitors is provided to improve stability of DDR2 proteins by screening the DDR while the DDR2 settles on a film of an insect cell and increase reproducibility by measuring the DDR2 and collagen adhesion through insect cell dyeing. A method for quantitively screening DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitors comprises the following steps of: coating collagen on a cell culture dish or a surface wherein proteins are adhered; adding an extracellular domain of the DDR protein to the collagen-coated culture dish; immobilizing an insect cell adhered to the culture dish and dying the inset cell; and measuring degree of absorbance to quantitate the number of the immobilized cells. The insect cell represents sf9, sf21 or Hi-five.
Abstract translation: 提供了一种用于筛选DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原结合抑制剂的方法，通过筛选DDR来提高DDR2蛋白质的稳定性，同时DDR2沉降在昆虫细胞膜上，并通过测量DDR2和胶原蛋白通过昆虫细胞的粘附来提高重现性 染色。 用于定量筛选DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原蛋白结合抑制剂的方法包括以下步骤：将胶原蛋白包被在细胞培养皿或其上附着蛋白质的表面上; 将DDR蛋白的细胞外结构域添加到胶原包被的培养皿中; 固定附着在培养皿上的昆虫细胞，使死亡细胞死亡; 并测量吸光度以定量固定化细胞的数目。 昆虫细胞代表sf9，sf21或Hi-5。
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公开(公告)号：KR101106050B1
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：KR1020090025560
申请日：2009-03-25
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D215/54 , C07D215/44
CPC classification number: C07D215/233 , A61K31/47 , C07D401/12 , C07D413/12
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 아미노퀴놀린 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 피부암 예방 또는 치료용 의약 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화학식 1의 화합물은 흑색종 (melanoma) 종양 세포에 대하여 우수한 항증식 효능을 나타내므로, 피부암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
상기 식에서, R
1 , R
2
및 R
3 은 명세서 중에 정의한 바와 같다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101052066B1
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：KR1020080104760
申请日：2008-10-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/04
Abstract: 본 발명은 신규의 6-(피리딘-3-일)피리미딘 화합물과 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 항암제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
6-(피리딘-3-일)피리미딘 화합물, 항암제Abstract translation: 本发明涉及新的6-（吡啶-3-基）嘧啶化合物，其药学上可接受的盐，制备该化合物的方法，以及该化合物作为抗癌药物的药物用途。
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公开(公告)号：KR1020100045694A
公开(公告)日：2010-05-04
申请号：KR1020080104760
申请日：2008-10-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/04
Abstract: PURPOSE: A novel 6-(pyridine-3-yl)primidine compound is provided to ensure anti-cancer activity and suppress melanoma development. CONSTITUTION: A novel 6-(pyridine-3-yl)pyrimidine compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 is hydrogen atom or C1-C6 alkyl group; R2 is hydrogen atom, halogen atom, phenyl amino group, phenyl group, acetylphenyl group, acetyl aminophenyl group, or pyridyl group; and Y is -N(R')C(O)-, -N(R')C(O)N(R")-, or -N(R')C(O)N(R")C(O)-. An anti-cancer drug contains the 6-(pyridine-3-yl)pyrimidine compound or pharmaceutically acceptable salt thereof.
Abstract translation: 目的：提供新的6-（吡啶-3-基）基基配合物以确保抗癌活性并抑制黑素瘤发展。 构成：化学式1表示新的6-（吡啶-3-基）嘧啶化合物。在化学式1中，R 1为氢原子或C 1 -C 6烷基; R2是氢原子，卤素原子，苯基氨基，苯基，乙酰基苯基，乙酰基氨基苯基或吡啶基; 并且Y是-N（R'）C（O） - ， - N（R'）C（O）N（R“） - 或-N（R'）C（O）N（R” O） - 。 抗癌药含有6-（吡啶-3-基）嘧啶化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：KR100945018B1
公开(公告)日：2010-03-05
申请号：KR1020070108127
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 디스코이딘 도메인 리셉터(Discoidin Domain Receptor, DDR)와 콜라겐 결합 저해물질을 검색하는 방법에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 DDR의 세포외 도메인과 세포막 통과 도메인을 포함하는 단백질을 곤충세포에서 발현시 세포막에 올바른 방향성으로 존재하며 DDR의 세포외 부위와 배양 접시 표면에 코팅된 콜라겐 단백질이 결합하는 특성을 이용하여 이들 결합을 저해하는 물질을 세포차원에서 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 검색법은 간편하여 짧은 시간 내에 많은 물질을 탐색할 수 있고 DDR 단백질의 과잉 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 및 치료제 개발에 유용하게 사용될 수 있다.
DDR, 곤충세포, 티로신 키나아제, 콜라겐-
公开(公告)号：KR100925559B1
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：KR1020070108128
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 악티노마이신 D를 유효성분으로 하는 DDR과 콜라겐 결합 저해제에 관한 것으로서, 보다 구체적으로는 악티노마이신 D을 DDR 단백질의 과잉 활성에 의해 유발되는 질환을 치료하는 방법에 사용하는 용도에 관한 것이다. DDR의 세포외 도메인은 DDR의 리간드인 콜라겐 단백질과 결합하는 특성이 있으며 악티노마이신 D는 이들 결합을 저해하는 활성이 우수하여 DDR 단백질의 과잉 활성에 의해 유발되는 암, 간경화, 류마티스 질환 또는 동맥경화 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
DDR, 곤충세포, 악티노마이신 D, 티로신 키나아제, 콜라겐-
公开(公告)号：KR1020090042398A
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：KR1020070108128
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
CPC classification number: A61K31/538 , A23L33/10 , C07D265/38 , Y10S514/824 , Y10S514/893
Abstract: DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitors containing actinomycin D as active ingredients are provided to treat and prevent cancer, liver cirrhosis, rheumatoid disease or arteriosclerosis caused by excessive activities of DDR proteins. DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitor contain actinomycin D represented by the formula 1 as active ingredients. The collagen represents DDR protein ligand of a first, second or third type collagen. A pharmaceutical composition for treating and preventing diseases related to excessive activities of the DDR proteins includes the actinomycin D and a pharmaceutically allowable carrier. The effective quantity of the actinomycin D can treat and prevent the diseases related to excessive activities of the DDR proteins for humans or animals.
Abstract translation: 提供含有放线菌素D作为活性成分的DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原结合抑制剂，用于治疗和预防由DDR蛋白过度活动引起的癌症，肝硬化，类风湿病或动脉硬化。 DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原结合抑制剂含有由式1表示的放线菌素D作为活性成分。 胶原蛋白表示第一，第二或第三类胶原的DDR蛋白质配体。 用于治疗和预防与DDR蛋白质的过度活动相关的疾病的药物组合物包括放线菌素D和药学上可允许的载体。 放线菌素D的有效量可以治疗和预防与人类或动物的DDR蛋白质的过度活动有关的疾病。
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