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    112.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：TR200200972T2

    公开(公告)日：2002-07-22

    申请号：TR200200972

    申请日：1999-10-28

    Applicant: BASF AG

    Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHEAL ,  HOEGER THOMAS

    IPC: G01N33/53 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/30 ,  C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/573 ,  G01N33/577

    Abstract: 2-Phenyl-benzimidazolecarboxamide derivatives (I) and (II) are new. 2-Phenyl-benzimidazolecarboxamide derivatives of formulae (I) and (II) and their tautomers, enantiomers, diastereomers, prodrugs and salts, are new: [Image] R 1>H or alkyl optionally substituted with OH, alkoxy, amino (optionally mono- or disubstituted) or optionally substituted piperidino, piperazino, pyrrolidino, hexahydroazepino, morpholino or 4,5-dihydropyridino; R 2>H, Cl, Br, I, F, CF 3, NO 2, NHCOR 2> 1>, NR 2> 2>R 2> 3>, OH, alkoxy, alkoxy-Ph, NH 2, or Ph; R 2> 1>, R 2> 2>alkyl; R 2> 3>H, alkyl, or optionally substituted phenyl; x : 0-2; R 3>D-(F 1>) p-(E) q-(F 2>) r-G, E-(D) u-(F 2>) s-(G) v or B; R 4>H, Cl, F, Br, I, alkyl, OH, NO 2, CF 3, CN, NR 4> 4>R 4> 2>, NHCOR 4> 3>, or alkoxy; R 4> 1>, R 4> 2>H or alkyl; R 4> 3>H, alkyl, alkyl-phenyl, or phenyl; D : O or S; E : phenyl, imidazole, pyrrole, thiophene, pyridine, pyrimidine, piperazine, pyrazine, furan, thiazole, isoxazole, pyrrolidine, piperidine or optionally substituted trihydroazepine ring; F 1>, F 2>1-8C chain optionally substituted with OH or alkoxy; p-v : 0 or 1, but p, q and r are not simultaneously 0; G : NR 5> 1>R 52>or optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; R 5> 1>alkyl or (CH 2) t-K; B : optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; t : 0-4; K : optionally substituted phenyl, NR 4> 1>R 4> 2>, phenyl-alkyl-NH, pyrrolidino, piperidino, 1,2,5,6-tetrahydropyridino, morpholino, trihydroazepino, or piperazino or homopiperazino (both optionally substituted with alkyl); R 5>H, alkyl, NR 7>R 9>, or optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; The full definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) Field. Independent claims are also included for the following: (i) aminobenzamide intermediates of formulae (III) and (IV) and their salts; (ii) preparation of compounds (III) and (IV); (iii) an in vitro method for the detection of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitors comprising: (a) incubating a poly-ADP-ribosylable target (optionally bonded to a carrier) with a reaction mixture comprising a PARP, a PARP activator and a PARP inhibitor or an analyte in which one or more PARP inhibitors is presumed to exist; (b) carrying out a poly-ADP-ribosylation reaction; and (c) qualitatively or quantitatively determining the poly-ADP-ribosylation with an anti-poly-(ADP-ribose) antibody. [Image] ACTIVITY : None given. MECHANISM OF ACTION : Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor.

    SUBSTITUTED 2-PHENYLBENZIMIDAZOLES, THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE
    117.
    发明专利
    SUBSTITUTED 2-PHENYLBENZIMIDAZOLES, THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE 未知

    公开(公告)号：PL347500A1

    公开(公告)日：2002-04-08

    申请号：PL34750099

    申请日：1999-10-28

    Applicant: BASF AG

    Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOEGER THOMAS

    IPC: G01N33/53 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/30 ,  C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/573 ,  G01N33/577

    Abstract: 2-Phenyl-benzimidazolecarboxamide derivatives (I) and (II) are new. 2-Phenyl-benzimidazolecarboxamide derivatives of formulae (I) and (II) and their tautomers, enantiomers, diastereomers, prodrugs and salts, are new: [Image] R 1>H or alkyl optionally substituted with OH, alkoxy, amino (optionally mono- or disubstituted) or optionally substituted piperidino, piperazino, pyrrolidino, hexahydroazepino, morpholino or 4,5-dihydropyridino; R 2>H, Cl, Br, I, F, CF 3, NO 2, NHCOR 2> 1>, NR 2> 2>R 2> 3>, OH, alkoxy, alkoxy-Ph, NH 2, or Ph; R 2> 1>, R 2> 2>alkyl; R 2> 3>H, alkyl, or optionally substituted phenyl; x : 0-2; R 3>D-(F 1>) p-(E) q-(F 2>) r-G, E-(D) u-(F 2>) s-(G) v or B; R 4>H, Cl, F, Br, I, alkyl, OH, NO 2, CF 3, CN, NR 4> 4>R 4> 2>, NHCOR 4> 3>, or alkoxy; R 4> 1>, R 4> 2>H or alkyl; R 4> 3>H, alkyl, alkyl-phenyl, or phenyl; D : O or S; E : phenyl, imidazole, pyrrole, thiophene, pyridine, pyrimidine, piperazine, pyrazine, furan, thiazole, isoxazole, pyrrolidine, piperidine or optionally substituted trihydroazepine ring; F 1>, F 2>1-8C chain optionally substituted with OH or alkoxy; p-v : 0 or 1, but p, q and r are not simultaneously 0; G : NR 5> 1>R 52>or optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; R 5> 1>alkyl or (CH 2) t-K; B : optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; t : 0-4; K : optionally substituted phenyl, NR 4> 1>R 4> 2>, phenyl-alkyl-NH, pyrrolidino, piperidino, 1,2,5,6-tetrahydropyridino, morpholino, trihydroazepino, or piperazino or homopiperazino (both optionally substituted with alkyl); R 5>H, alkyl, NR 7>R 9>, or optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; The full definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) Field. Independent claims are also included for the following: (i) aminobenzamide intermediates of formulae (III) and (IV) and their salts; (ii) preparation of compounds (III) and (IV); (iii) an in vitro method for the detection of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitors comprising: (a) incubating a poly-ADP-ribosylable target (optionally bonded to a carrier) with a reaction mixture comprising a PARP, a PARP activator and a PARP inhibitor or an analyte in which one or more PARP inhibitors is presumed to exist; (b) carrying out a poly-ADP-ribosylation reaction; and (c) qualitatively or quantitatively determining the poly-ADP-ribosylation with an anti-poly-(ADP-ribose) antibody. [Image] ACTIVITY : None given. MECHANISM OF ACTION : Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor.

    2-FENILBENZIMIDAZOLES SUSTITUIDOS, SU OBTENCION Y USO
    118.
    发明专利
    2-FENILBENZIMIDAZOLES SUSTITUIDOS, SU OBTENCION Y USO 未知

    公开(公告)号：CO5140126A1

    公开(公告)日：2002-03-22

    申请号：CO99069358

    申请日：1999-11-03

    Applicant: BASF AG

    Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOGER THOMAS

    IPC: G01N33/53 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/30 ,  C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/573 ,  G01N33/577

    Abstract: Compuestos de la fórmula general I o II donde, R1 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo ramificado o sin ramificar, pudiendo un átomo de carbono del radical alquilo llevar aún OR11 o un grupo R5, significando R11 hidrógeno o C1-C4-alquilo, yR2 significa hidrógeno, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23 OH, O-C1-C4-alquil-fenilo, NH2, fenilo, pudiendo los anillos fenilo estar aún sustituidos por, como máximo, los radicales R24, y significando R21 y R22 independientemente hidrógeno o C1-C4-alquilo y significando R23 hidrógeno, C1-C4-alquilo o fenilo, y significando R24 OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NH2, yX puede ser 0, 1 y 2 yR3 significa -D- (F1)p-(E)q-(F2)r-G, donde p, q y r no pueden significar a la vez 0, o -E- (D)u-(F2)s- (G)v, donde el radical E puede estar sustituido aún por uno o dos radicales A, o R3 es igual a B yR4 significa hidrógeno, cloro, fluoro, bromo, yodo, C1-C6-alquilo ramificado o sin ramificar, OH, nitro, CF3, CN, NR41R42, NH-COR43, O-C1-C4-alquilo, donde R41 y R42 significan, cada uno independientemente del otro, hidrógeno o C1-C4-alquilo yR43 significa hidrógeno, C1-C4-alquilo, C1-C4-alquil-fenilo o fenilo, yD S y OE significa fenilo, imidazol, pirrol, tiofeno, piridina, pirimidina, piperacina, piracina, furano, tiazol, isoxazol, pirrolidina, piperidina, trihidroacepina yF1 significa una cadena de 1 a 8 átomos de carbono, donde un átomo de carbono de la cadena puede llevar aún un grupo OH o O-C1-C4-alquilo yF2 significa una cadena de 1 a 8 átomos de carbono, donde un átomo de carbono de la cadena pude llevar aún OH o un grupo O-C1-C4-alquilo yP puede significar 0 y 1 yq 0, y 1, y- 2 -r puede ser 0 y 1 ys puede ser 0 y 1 yu puede ser 0 y 1 yv puede ser 0 y 1 G puede representar NR51R52 yR51 significa hidrógeno y C1-C6-alquilo ramificado o sin ramificar, (CH2)t-KyR52 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo ramificado y sin ramificar, fenilo, , -SO2R53, - (C=N)-R53, -CO-NHR53, -(C=N)-NHR53,DondeR53 significa O-C1-C6-alquilo ramificado o sin ramificar, fenilo, C1-C4-alquil-fenilo ramificado o sin ramificar,Pudiendo un hidrógeno del radical C1-C6-alquilo en R52 y R53, independientemente, estar sustituido por uno de los radicales siguientes: OH, O-C1-C4-alquilo, ciclohexilo, ciclopentilo, tetrahidronaftilo, ciclopropilo, ciclobutilo, cicloheptilo, naftilo y fenilo, donde los carbociclos de los radicales R52 y R53 llevan independientemente, uno o dos de los radicales siguientes: C1-C6-alquilo ramificado o sin ramificar, OC1-C4-alquilo ramificado o sin ramificar, OH, F, Cl, Br, J. CF3, NO2, CN, COOH, COOC1-C4-alquilo, C1-C4-alquilamino, CC13, C1-C4-dialquilamino, SO2-C1-C4-alquilo, SO2, fenilo, CONH2-C1-C4-alquilo, CONHfenilo, CONH-C1-C4-alquil-fenilo, NHSO2-C1-C4-alquilo, NHSO2fenilo, S-C1-C4-alquilo, C1-C4-alquilo, C0-C4 -alquil - fenilo,CHO, CH2-O-C1-C4-alquilo, -CH2-C1-C4-alquil-fenilo, -CH2OH, -SO-C1-C4-alquilo, -SO-C1-C4-alquil-fenilo, -SO2,NH2, -SO2NH-C1-C4-alquilo y dos radicales forman un puente de -O-(CH2)1-2-O-,B puede representar yA significa hidrógeno, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, OH, O-C1-C4-alquilo, O-C1-C4-alquil-fenilo, NH2, C1-C6-alquilo ramificado o sin ramificar, CN, NH-CO-R33, donde R33 es hidrógeno, C1-C4-alquilo o fenilo, yR31 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, (CH2)t-K yR32 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, -CO-R8, -(C-N)-R8, -CO-OR8, -CO-NHR8 y -(C=N)-NHR8 yR33 significa hidrógeno y C1-C4-alquilo yt es 0, 1, 2, 3, 4 yK significa fenilo, que puede llevar aún, como máximo dos radicales R, NRk1Rk2 (teniendo Rk1 o bien Rk2 los mismos significados que R41 o bien R42), NH-C1-C4-alquil-fenilo, pirrolidina, piperidina, 1,2,5,6-tetrahidropiridinam morfolina, morfolina, trihidroacepina, piperacina, que puede estar sustituida aún por un radical alquilo, C1-C4-alquilo, y homopiperacina, que puede estar sustituida aún por un radical alquilo, C1-C6-alquilo, yR5 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, NR7R9 y YR7 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C4-alquil-fenilo, fenilo, pudiendo el anillo estar sustituido por hasta dos radicales R71 s, yR71 significa OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NH2, y- 3 -R8 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, fenilo, C1-C4-alquil-fenilo, pudiendo el radical estar sustituido por hasta dos radicales R81, yR81 significa OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NH2, yR9 significa hidrógeno, COCH3, CO-OC1-C4-alquilo, COCF3, C1-C6-alquilo ramificado o sin ramificar, donde uno o dos hidrógenos del radical C1-C6-alquilo pueden estar sustituidos cada vez por uno de los radicales siguientes: OH, OC1-C4-alquilo y fenilo y donde el anillo fenilo puede llevar aún uno o dos de los radicales siguientes: yodo, cloro, bromo, fluoro, C1-C6-alquilo ramificado y sin ramificar, nitro, amino, C1-C4-alquilamino, C1-C4-dialquilamino, OH, O-C1-C4-alquilo, CN, CF3, SO2-C1-C4-alquilo, yAsí como sus formas tautómeras, enantiómeros y diastereómeros posibles, y sus prodrogas y sales farmacológicamente toleradas.

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