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公开(公告)号:CN117069648B
公开(公告)日:2025-03-28
申请号:CN202311028699.8
申请日:2023-08-16
Applicant: 南通大学
IPC: C07D211/60 , A61K47/44 , A61K9/52 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61P23/02 , A61P29/00 , A61K31/445
Abstract: 本发明提供了一种基于前体药物技术的酰胺类局部麻醉药的长效制剂,涉及药物化学和药物制剂技术领域。所述酰胺类局麻药的前体药物水溶性差,脂溶性强,易溶于油中制成油基注射剂,可在注射后在局部形成药物贮库,延长了酰胺类局麻药在体内的半衰期,延长了有效镇痛时间,降低了注射频率。该酰胺类局麻药的前体药物的油基注射剂是通过两步限速步骤实现酰胺类局麻药的缓释:脂溶性强的酰胺类局麻药的前体药物需要从油基质中缓慢溶出,溶出的酰胺类局麻药的前体药物在体内水解酶的作用下水解,释放出酰胺类局麻药,从而发挥镇痛药效。本发明提供的药物生产方法简洁易行,生产便利,实用性高。
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公开(公告)号:CN117304132B
公开(公告)日:2024-12-06
申请号:CN202311193688.5
申请日:2023-09-15
Applicant: 南通大学
IPC: C07D277/10 , C07D417/04
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域,具体为一种可见光促进硒基噻唑啉化合物的合成方法。本发明中的N‑烯丙基硫代酰胺和二硒醚在可见光照射下发生硒环化反应得到硒基噻唑啉。本发明不需要额外投加过渡金属、氧化剂和光催化剂,具有绿色环保等优势;本发明还具有反应条件温和,后处理操作简单的优点,为硒基噻唑啉化合物开拓了新的合成方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号:CN114213312B
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202111609302.5
申请日:2021-12-24
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/30
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域,具体为一种可见光促进3‑硒氰基吲哚类化合物的合成方法,本发明以吲哚和硒氰酸钾为反应原料,在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应,得到3‑硒氰基吲哚化合物。本发明反应条件简单,首次实现无光催化剂存在下由吲哚原料到3‑硒氰基吲哚化合物的制备;本发明还具有产率高、底物范围广和后处理简单等优点,为3‑硒氰基吲哚化合物开拓了新的合成路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号:CN115197180B
公开(公告)日:2024-01-23
申请号:CN202210439256.7
申请日:2022-04-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/56
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域,具体为一种可见光促进3‑硒基呋喃类化合物的合成方法。本发明以高炔丙醇和二硒醚为反应原料,在室温条件下,可见光照射发生环化/硒化串联反应得到3‑硒基呋喃化合物。本发明首次实现了无光催化剂存在下由高炔丙醇衍生物制备3‑硒基呋喃化合物;本发明不需要使用过渡金属和化学氧化剂,具有绿色环保等优势;本发明还具有反应条件温和、成本低、环境污染小、产率高、官能团兼容性好等优点,具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号:CN115010635B
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN202210543786.6
申请日:2022-05-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07C391/02 , C07D333/34 , C07D333/30 , C07C391/00
Abstract: 本发明公开了一种(E)‑β‑硒乙烯基砜类化合物的合成方法,反应步骤如下:在光催化剂和碱存在下,通过使用可见光照射,炔烃、磺酰氯和二硒醚发生三组分反应,得到(E)‑β‑硒乙烯基砜化合物。本发明的方法条件温和,在室温下即可进行;底物适用范围广、收率高和官能团兼容性好。本发明的方法使用可见光作为能量来源,具有价廉可持续和绿色环保的特点。本发明通过
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公开(公告)号:CN117143066A
公开(公告)日:2023-12-01
申请号:CN202311123423.8
申请日:2023-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D313/08
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域,具体为一种硒基苯并噁庚因化合物的合成方法,包括:以烯丙基苄基醚和二硒醚为反应原料,在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应,得到硒基苯并噁庚因化合物。本发明所述的合成方法的优点在于条件温和、无需使用金属催化剂、符合绿色化学的环保理念。本发明还具有反应条件简单、产物的产率和纯度高等优点,为硒基苯并噁庚因化合物开拓了新的合成路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号:CN116874533A
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202310226023.3
申请日:2023-01-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物领域,公开了联吡啶/菲啰啉钌配合物及其制备方法和应用,该联吡啶/菲啰啉钌配合物具有通式I所示结构:#imgabs0#其中#imgabs1#选自#imgabs2##imgabs3#Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子;本发明的新型联吡啶/菲啰啉钌配合物具有线粒体靶向性,接受光照后产生高浓度的活性氧,从而杀伤肿瘤细胞,具有优异的光动力治疗效果和抗肿瘤增殖活性。
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公开(公告)号:CN116283707A
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202310052112.0
申请日:2023-02-02
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/10
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域,具体为一种可见光促进吲哚化合物的合成方法。本发明中2‑乙烯基苯胺在有机硒催化剂和光催化剂存在下,室温条件和可见光照射下发生硒环化/脱硒化串联反应得到吲哚化合物。本发明首次实现了通过可见光促进2‑乙烯基苯胺制备吲哚化合物;本发明不需要使用过渡金属和化学氧化剂,具有绿色环保等优势;本发明还具有产率高、底物范围广和后处理简单等优点,为吲哚化合物开拓了新的合成方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号:CN115894572A
公开(公告)日:2023-04-04
申请号:CN202310012884.1
申请日:2023-01-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07F15/00 , C07D401/14 , C07D213/38 , A61K49/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域,公开了一种三聚联吡啶钌配合物及其制备方法和应用,该三聚联吡啶钌配合物具有通式I所示结构:本发明提供的三聚联吡啶钌配合物具有较低暗毒性,可靶向肿瘤细胞线粒体荧光成像,同时本发明化合物具有显著的光动力治疗效果,可应用于进行体内外肿瘤荧光成像的药物的制备,并在特定激光照射后产生单线态氧,从而有效杀伤肿瘤细胞,可用于肿瘤诊断和/或治疗药物的制备。
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公开(公告)号:CN115197180A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202210439256.7
申请日:2022-04-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/56
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域,具体为一种可见光促进3‑硒基呋喃类化合物的合成方法。本发明以高炔丙醇和二硒醚为反应原料,在室温条件下,可见光照射发生环化/硒化串联反应得到3‑硒基呋喃化合物。本发明首次实现了无光催化剂存在下由高炔丙醇衍生物制备3‑硒基呋喃化合物;本发明不需要使用过渡金属和化学氧化剂,具有绿色环保等优势;本发明还具有反应条件温和、成本低、环境污染小、产率高、官能团兼容性好等优点,具有良好的应用潜力和研究价值。
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