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公开(公告)号：CN111925369A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β-咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构： 本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β-咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4-b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β-咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β-咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β-咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111875603A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9-R1-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与4-甲基-吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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公开(公告)号：CN110002987B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910223740.4
申请日：2019-03-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/683 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C69/157 , C07C67/293 , C07C255/40 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物，具有通式Ⅰ所示结构：本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系，将酰胺键替换为双键，同时保留活性基团，改变芳环取代基，设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物，克服了荜茇明碱合成步骤多，需昂贵的金属催化剂的缺点，提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明，本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平，增强其抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN115894572B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202310012884.1
申请日：2023-01-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07F15/00 , C07D401/14 , C07D213/38 , A61K49/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种三聚联吡啶钌配合物及其制备方法和应用，该三聚联吡啶钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#本发明提供的三聚联吡啶钌配合物具有较低暗毒性，可靶向肿瘤细胞线粒体荧光成像，同时本发明化合物具有显著的光动力治疗效果，可应用于进行体内外肿瘤荧光成像的药物的制备，并在特定激光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断和/或治疗药物的制备。
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公开(公告)号：CN115850348B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310012882.2
申请日：2023-01-05
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种具有联喹啉/联吡啶类钌配合物及其制备方法与应用，该类联喹啉/联吡啶类钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#其中，R选自#imgabs1##imgabs2#该联喹啉/联吡啶类钌配合物不仅具有线粒体靶向性的荧光成像，而且具有一定的细胞毒治疗作用，接受光照后可产生高浓度的活性氧，可进一步杀伤肿瘤细胞，具有优异的光‑化学协同治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116162113A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310149925.1
申请日：2023-02-22
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种具有光动力治疗作用的联吡啶类钌配合物及其制备方法与应用。本发明公开了具有光动力治疗(PDT)作用的联吡啶类钌配合物及其制备方法和用途，该类配合物具有通式I所示结构：其中R选自或Y‑代表卤负离子或六氟磷酸根负离子；本发明的联吡啶类钌配合物不仅具有线粒体靶向性的荧光成像，而且光照后产生高浓度的活性氧，从而杀伤肿瘤细胞，具有优异的光动力治疗效果来发挥抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111875604B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β‑咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN111925369B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构：本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β‑咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4‑b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β‑咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β‑咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β‑咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111875604A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明基于β-咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β-咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β-咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN110002987A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910223740.4
申请日：2019-03-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/683 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C69/157 , C07C67/293 , C07C255/40 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系，将酰胺键替换为双键，同时保留活性基团，改变芳环取代基，设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物，克服了荜茇明碱合成步骤多，需昂贵的金属催化剂的缺点，提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明，本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平，增强其抗肿瘤效果。
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