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公开(公告)号：CN110981870B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201911256603.7
申请日：2019-12-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了β‑咔啉‑环烯酮衍生物，具有如下通式所示结构：本发明在β‑咔啉的合适部位引入供电子基团，并通过β‑咔啉的3位氨基，利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮，设计合成新型β‑咔啉‑环烯酮衍生物，本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断，而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ，发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pH/GSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择，拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。
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公开(公告)号：CN111943948A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010765769.8
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吲哚鎓盐及其制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吲哚鎓盐具有线粒体靶向和pH敏感荧光成像特性，具有通式Ⅰ和Ⅱ所示结构：本发明提供的β-咔啉吲哚鎓盐由9-R1-6-R4-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与吲哚鎓盐或苯并吲哚鎓盐在加热条件下发生羟醛缩合反应得到，在肿瘤酸性微环境下能促进β-咔啉吲哚鎓盐的荧光在肿瘤组织释放，有利于通过pH响应和/或线粒体靶向进行肿瘤的体内外荧光成像，进而对于癌症细胞的诊断和治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111892594A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010867687.4
申请日：2020-08-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含取代吡唑单元的1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-β-咔啉酰腙的制备与应用。经1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-β-咔啉酰肼与取代吡唑醛缩合而得到。所述含取代吡唑单元的1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-β-咔啉酰腙对肿瘤细胞HGC-27和HepG2显示出优良的抑制活性，该化合物可以用来制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111892561A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010765625.2
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/68 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化技术领域，具体涉及一种缺氧响应型偶氮化合物合成方法及纳米囊泡的制备方法，本发明通过紫外-可见吸收光谱法，荧光光谱法研究了其在缺氧环境下的响应情况以及其与柱[6]芳烃不同配比下形成纳米囊泡的粒径变化。结果表明该偶氮化合物能够与柱[6]芳烃以4:1的摩尔比自组装形成粒径约123.32nm的纳米囊泡，方法简单，粒径适宜，长期稳定性好。该纳米囊泡能够在缺氧环境下被肿瘤细胞内过表达的偶氮还原酶还原裂解释放出荧光，实现对缺氧肿瘤细胞的诊断与检测。
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公开(公告)号：CN108148098B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201810126637.3
申请日：2018-02-08
Applicant: 南通大学
IPC: C07H1/00 , C07H19/073 , A61K47/55 , A61K31/7068 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向癌细胞高水平ROS的吉西他滨‑氮芥缀合物及其药学上可接受的盐，具有通式I所示结构：本发明所述化合物能够选择性地在含有高浓度ROS肿瘤细胞内释放出吉西他滨‑芳香氮芥缀合物，能够选择性抑制肿瘤细胞增殖，再进一步通过各种酯酶或酰胺酶缓慢释放出吉西他滨和芳香氮芥，促进肿瘤细胞内ROS生成，发挥协同抗肿瘤作用。本发明所述化合物能够显著改善吉西他滨脂溶性，不依赖于核苷转运蛋白进入细胞，降低吉西他滨N4位氨基被脱氨酶降解，改善其体内生物利用度，降低肿瘤细胞对这类药物的耐药性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111018686B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201911132955.1
申请日：2019-11-19
Applicant: 南通大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类6‑苄亚基‑2‑芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性，能够显著抑制肿瘤增殖，对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性，诱导肿瘤细胞内ROS水平增加，从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111018686A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911132955.1
申请日：2019-11-19
Applicant: 南通大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性，能够显著抑制肿瘤增殖，对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性，诱导肿瘤细胞内ROS水平增加，从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN110981870A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911256603.7
申请日：2019-12-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了β-咔啉-环烯酮衍生物，具有如下通式所示结构： 本发明在β-咔啉的合适部位引入供电子基团，并通过β-咔啉的3位氨基，利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮，设计合成新型β-咔啉-环烯酮衍生物，本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断，而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ，发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pH/GSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择，拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。
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公开(公告)号：CN107573442A
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201710956888.X
申请日：2017-10-16
Applicant: 南通大学
IPC: C08B37/08
Abstract: 本发明公开了一种利用超临界二氧化碳反应技术制备壳聚糖的方法，利用超临界二氧化碳作为反应体系，使用强有机碱对甲壳素进行脱乙酰反应。本发明使用的超临界流体具有类似气体的较强穿透力和类似于液体的较大密度和溶解度，大大减少了碱的用量，二氧化碳对环境无污染，同时反应温度低、作用时间短（30min-3小时），乙酰基和杂蛋白质祛除率高，可以得到脱乙酰度高（不低于92%）、蛋白质含量低（小于0.2%）、降解少的壳聚糖，显著提高了制备壳聚糖的效率，同时不使用水，大大减少废水排放。
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公开(公告)号：CN104829671B
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201510118866.7
申请日：2015-03-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及制备方法和用途，产品是通式Ⅰ、Ⅱ所示的新型NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及其药学上可接受的盐。本发明产品具优异的治疗普通肿瘤及耐药肿瘤增殖，发挥多个药物片段协同治疗作用，制备方法简便。
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