公开(公告)号：US4874780A

公开(公告)日：1989-10-17

申请号：US24783

申请日：1987-03-11

Applicant: Bernt Borretzen ,  Rolf O. Larsen ,  Erik O. Pettersen ,  John M. Dornish ,  Rolf Oftebro

Inventor： Bernt Borretzen ,  Rolf O. Larsen ,  Erik O. Pettersen ,  John M. Dornish ,  Rolf Oftebro

IPC: C07C41/00 ,  A61K31/075 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/70 ,  A61P35/00 ,  C07B59/00 ,  C07C1/00 ,  C07C13/02 ,  C07C15/02 ,  C07C15/06 ,  C07C15/073 ,  C07C43/164 ,  C07C43/205 ,  C07C43/307 ,  C07C45/00 ,  C07C45/41 ,  C07C47/54 ,  C07C47/542 ,  C07C47/546 ,  C07C47/55 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/45 ,  C07C211/27 ,  C07C223/06 ,  C07C313/00 ,  C07C321/20 ,  C07C321/24 ,  C07C323/16 ,  C07C323/28 ,  C07D263/04 ,  C07D307/62 ,  C07D407/04 ,  C07H9/04

CPC classification number: C07H9/04 ,  A61K31/075 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/335 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/42

Abstract: Deuterated aromatic aldehydes of the formula: ##STR1## where Ar is substituted phenyl, and derivatives thereof represented by the formula: ##STR2## where Ar is substituted or unsubstituted phenyl, and X.sub.1 and X.sub.2 are substituted hetero atoms or together with the carbon to which they are attached from a heterocycle. These compounds are useful as anticancer agents.

公开(公告)号：US4864061A

公开(公告)日：1989-09-05

申请号：US883208

申请日：1986-07-08

Applicant: Erich Cohnen

Inventor： Erich Cohnen

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C45/00 ,  C07C45/27 ,  C07C45/30 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/30 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C205/35 ,  C07C209/32 ,  C07C213/00 ,  C07C217/32 ,  C07C217/52 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08

CPC classification number: C07C205/35 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277

Abstract: New substituted phenoxyalkanolamines and phenoxyalkanol-cycloalkylamines of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2, which can be identical or different, denote alkyl groups with in each case 1 to 4 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 together denote the group --(CH.sub.2).sub.n --, wherein n is the number 4 or 5, R.sup.3 denotes hydrogen, or an alkyl group or an acyl group with in each case 1 to 6 carbon atoms, R.sub.4 denotes an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms or the cyclopropylmethyl group and R.sup.5 denotes hydrogen halogen or alkyl, and acid addition salts thereof, have a cardioselective .beta..sub.1 -adrenolytic and hypotensive action. They can be used as medicaments for the treatment of angina pectoris, hypertension and arrhythmias.

Abstract translation: 新的取代的苯氧基烷醇胺和通式I（I）的苯氧基烷醇 - 环烷基胺，其中可以相同或不同的R 1和R 2表示在每种情况下为1至4个碳原子的烷基，或者R 1和R 2一起表示 基团 - （CH 2）n - ，其中n是数4或5，R 3表示氢，或烷基或酰基，在每种情况下为1至6个碳原子，R 4表示具有1至4个碳原子的烷基 原子或环丙基甲基，R5表示氢卤素或烷基，及其酸加成盐具有心脏选择性β1-肾上腺素能和降压作用。 它们可以用作治疗心绞痛，高血压和心律失常的药物。

公开(公告)号：US4855513A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US165007

申请日：1988-03-07

Applicant: Bernard Besson ,  Jean-Roger Desmurs ,  Isabelle Jouve

Inventor： Bernard Besson ,  Jean-Roger Desmurs ,  Isabelle Jouve

IPC: C07C41/22 ,  B01J31/02 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07C27/00 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C41/00 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07C69/157 ,  C07C201/00 ,  C07C205/26 ,  C07C205/43 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25

CPC classification number: C07C37/62

Abstract: The chlorophenols, e.g., 2,4,6-trichlorophenol, are efficiently prepared by chlorinating an ortho-/para-substituted phenolic compound with gaseous chlorine, whether in molten state or in a solvent reaction medium, in the presence of a catalytically effective amount of a primary, secondary or tertiary amine.

Abstract translation: 氯苯酚，例如2,4,6-三氯苯酚，可有效地制备，即在催化有效量存在下，用气态氯，无论是在熔融状态还是在溶剂反应介质中氯化邻位/对位取代的酚类化合物 的伯，仲或叔胺。

公开(公告)号：US4855320A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US46586

申请日：1987-05-04

Applicant: Shyam S. Chatterjee ,  Klaus Klessing

Inventor： Shyam S. Chatterjee ,  Klaus Klessing

IPC: C07D307/56 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61P25/08 ,  B01J23/46 ,  C07C51/353 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C67/30 ,  C07C69/734 ,  C07C201/00 ,  C07C205/56 ,  C07D307/60

CPC classification number: C07C59/64 ,  C07D307/60

Abstract: The present invention provides 5-arylalkyl-4-alkoxy-2(5H)-furanones of the formula: ##STR1## wherein the oxygen atoms on C-5 and C-.alpha., relative to one another, are in the threo-position, with the exclusion of those compounds of the formula (I) wherein R.sup.2 is H or CH.sub.3 when n=0 or 2, R.sup.o =H, R.sup.1 =CH.sub.3, R.sup.3 =H and R.sup.4 =H.The present invention also provides processes for their preparation, as well as new 3-alkoxy-5-(subst.)-phenyl-2(E), 4(E)-pentadienoates as reactive intermediates for the preparation of the new furanone derivatives.The new furanone derivatives of the threo series are active as anticonvulsives/anti-epileptics. Therefore, the present invention also provides medicaments which contain these new furanone derivatives, as well as known furanones, the anticonvulsive/anti-epileptic effectiveness of which has been found for the first time.

Abstract translation: 本发明提供下式的5-芳基烷基-4-烷氧基-2（5H） - 呋喃酮：其中C-5和C-α上的氧原子相对于彼此处于苏打 位置，排除那些当n = 0或2时R 2为H或CH 3的式（I）化合物，Ro = H，R 1 = CH 3，R 3 = H和R 4 = H。 本发明还提供其制备方法，以及作为制备新的呋喃酮衍生物的反应中间体的新的3-烷氧基-5-（低级） - 苯基-2（E），4（E） - 戊二酸二乙酯。 苏氨酸系列的新呋喃酮衍生物作为抗惊厥药/抗癫痫药物是有活性的。 因此，本发明还提供含有这些新的呋喃酮衍生物的药物以及已知的呋喃酮，其首次发现其抗惊厥/抗癫痫效果。

公开(公告)号：US4853151A

公开(公告)日：1989-08-01

申请号：US112356

申请日：1987-08-11

Applicant: Fritz Vogtle ,  Wolfgang Calaminus

Inventor： Fritz Vogtle ,  Wolfgang Calaminus

IPC: C07C43/115 ,  C07C13/547 ,  C07C13/72 ,  C07C17/00 ,  C07C17/18 ,  C07C17/26 ,  C07C23/18 ,  C07C25/18 ,  C07C41/00 ,  C07C43/18 ,  C07C45/00 ,  C07C49/04 ,  C07C49/385 ,  C07C49/453 ,  C07C49/483 ,  C07C49/517 ,  C07C49/657 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C67/00 ,  C07C69/02 ,  C07C69/753 ,  C07C201/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/45 ,  C07C325/00 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C09K19/30 ,  C09K19/32 ,  C09K19/34 ,  C09K19/42 ,  G02F1/13

CPC classification number: C07C255/00 ,  C07C13/72 ,  C07C23/18 ,  C07C49/453 ,  C07C49/483 ,  C07C49/517 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C09K19/32

Abstract: Dispirotetradecanes of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each independently of each other alkyl containing 1 to 12 carbon atoms wherein one or more non-adjacent CH.sub.2 groups may also be replaced by --O--, --CO--, --CO--O--, --O--CO--, --O--COO-- and/or --CH.dbd.CH-- (trans), one of the radicals R.sup.1 and R.sup.2 also being H, F, Cl, Br, I, CN, NO.sub.2, NCS,A.sup.1 and A.sup.2 are each independently of each other trans-1,4-cyclohexylene wherein one or two non-adjacent CH.sub.2 groups may be replaced by --O-- and/or --S--, or 1,4-phenylene wherein one or more CH groups may also be replaced by N, with it also being possible optionally for A.sup.1 and A.sup.2 to be substituted laterally or axially by F, Cl, CN, CH.sub.3,Z.sup.1 and Z.sup.2 are each independently of each other --C--O--, --O--CO--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 -- or a single bond,m and n are each 0, 1 or 2,(m+n) 0, 1 or 2,X.sup.1, X.sup.2, X.sup.3 and X.sup.4 are each independently of each other H, F, Cl or CN, and one or both of the groups CX.sup.1 X.sup.2 and CX.sup.3 X.sup.4 may also be C.dbd.O, may be used as components of liquid-crystalline phases.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP86 / 00722 Sec。 371日期1987年8月11日 102（e）日期1987年8月11日PCT提交1986年12月8日PCT公布。 公开号WO87 / 03581 日期：1987年6月18日。式I的对映异十四烷酮其中R 1和R 2各自独立地为彼此具有1至12个碳原子的烷基，其中一个或多个不相邻的CH 2基团也可被-O- ，-CO-，-CO-O-，-O-CO-，-O-COO-和/或-CH = CH-（反式），基团R1和R2之一也是H，F，Cl，Br ，I，CN，NO 2，NCS，A 1和A 2各自独立地为彼此反式-1,4-亚环己基，其中一个或两个不相邻的CH 2基可以被-O-和/或-S-或1 其中一个或多个CH基团也可以被N代替的4-亚苯基，也可以任选地使A1和A2被F，B，CN，CH 3，Z 1和Z 2各自独立地取代为横向或轴向被F，Cl，CN， 其它-CO-，-O-CO-，-CH2CH2-，-CH2O-，-OCH2-或单键，m和n分别为0,1或2，（m + n）0,1或2，X1 ，X2，X3和X4各自独立地为H，F，Cl或CN，并且基团CX1X2和CX3X4中的一个或两个也可以是C = O，可以用作组分 的液晶相。

公开(公告)号：US4847426A

公开(公告)日：1989-07-11

申请号：US198285

申请日：1988-05-25

Applicant: Dieter Heck ,  Hartmut Heise ,  Manfred Hintzmann

Inventor： Dieter Heck ,  Hartmut Heise ,  Manfred Hintzmann

IPC: C07C205/38 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/31 ,  C07C205/37

CPC classification number: C07C201/12

Abstract: A process for the preparation of 2,4-dinitrophenyl ethers of the general formula (1) ##STR1## in which R denotes an alkyl(C.sub.1 -C.sub.6) or alkoxy(C.sub.1 -C.sub.4)alky(C.sub.1 -C.sub.4) group by reacting 1 mole of 2,4-dinitrochlorobenzene in the anhydrous alcohol which is required for the ether formation and is of the general formula (2)R--OH (2)in which R has the abovementioned meaning, in the presence of 1.0 to 3.0 mole of an anhydrous alkali metal carbonate, at temperatures of 20.degree. C. to 150.degree. C., where appropriate under pressure.

Abstract translation: 一种制备通式（1）的2,4-二硝基苯基醚的方法，其中R表示烷基（C1-C6）或烷氧基（C1-C4）烷基（C1-C4）基团 通过使1摩尔2,4-二硝基氯苯在醚形成所需的无水醇中反应，并具有通式（2）R-OH（2），其中R具有上述含义，在1.0〜 3.0摩尔无水碱金属碳酸盐，温度为20℃至150℃，适当时在压力下。

公开(公告)号：US4839348A

公开(公告)日：1989-06-13

申请号：US889380

申请日：1986-07-25

Applicant: Carmelo A. Gandolfi ,  Marco Frigerio ,  Silvano Spinelli ,  Odoardo Tofanetti ,  Sergio Tognella

Inventor： Carmelo A. Gandolfi ,  Marco Frigerio ,  Silvano Spinelli ,  Odoardo Tofanetti ,  Sergio Tognella

IPC: C07D409/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/455 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/738 ,  C07C201/00 ,  C07C205/61 ,  C07C313/00 ,  C07C323/62 ,  C07D211/90 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/10 ,  C07F9/58

CPC classification number: C07D211/90

Abstract: Dihydropyridines of formula I ##STR1## wherein R is hydrogen or lower alkyl; R.sub.1 is a CN, NO.sub.2, COCH.sub.3, COPh group, a carboalkoxy or carboamide group; R.sub.2 is an aromatic or heteroaromatic, mono- or bicyclic eventually substituted phenyl group; R.sub.3 is a carboalkoxy group; while A is a halogen atom or an ammonium or phosphonium residue. The compounds I are useful as antihypertensive, antitumoral, antimetastatic, antithrombotic, and/or antiischemic agent.

Abstract translation: 式I的二氢吡啶类其中R是氢或低级烷基; R1是CN，NO2，COCH3，COPh，烷氧羰基或碳酰胺基; R2是芳族或杂芳族，单或双环最终取代的苯基; R3是碳烷氧基; 而A是卤素原子或铵或鏻残基。 化合物I可用作抗高血压，抗肿瘤，抗转移，抗血栓形成和/或抗缺血剂。

公开(公告)号：US4812572A

公开(公告)日：1989-03-14

申请号：US77875

申请日：1987-07-27

Applicant: Michael S. Howarth ,  David M. Tomkinson

Inventor： Michael S. Howarth ,  David M. Tomkinson

IPC: C07B31/00 ,  C07B39/00 ,  C07C17/00 ,  C07C17/093 ,  C07C17/12 ,  C07C25/13 ,  C07C25/18 ,  C07C51/363 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D211/90 ,  C07D213/72

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07B39/00 ,  C07C17/093 ,  C07C201/12 ,  C07C51/363

Abstract: A process for the preparation of a fluoroaromatic or fluoroheterocyclic compound, which comprises diazotizing the corresponding amino-aromatic or amino-heterocyclic compound in hydrogen fluoride and decomposing the diazonium salt in the diazotization mixture so formed, characterized in that decomposition is carried out at super atmospheric pressure.

公开(公告)号：US4788346A

公开(公告)日：1988-11-29

申请号：US54852

申请日：1987-05-27

Applicant: Michel Desbois

Inventor： Michel Desbois

IPC: B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C201/14 ,  C07C205/22 ,  C07C205/43 ,  C07F9/12 ,  C07C79/24 ,  C07C76/02

CPC classification number: C07C201/14

Abstract: A process for the preparation of para-nitrophenol by bringing a phenyl ester of an inorganic acid into contact with a nitrating agent in the presence of liquid hydrofluoric acid and a hydrolysis of the nitrated product obtained is carried out either simultaneously or in sequence with the nitration.

Abstract translation: 通过使无机酸的苯基酯在液体氢氟酸的存在下与硝化剂接触并且所得到的硝化产物的水解而制备对硝基苯酚的方法同时或按照硝化步骤进行 。

公开(公告)号：US4782190A

公开(公告)日：1988-11-01

申请号：US22834

申请日：1987-03-06

Applicant: Josef Kasbauer ,  Karlfried Wedemeyer

Inventor： Josef Kasbauer ,  Karlfried Wedemeyer

IPC: C07B61/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/02 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07C79/35 ,  C07C41/16

CPC classification number: C07C201/12

Abstract: 4-Nitrophenetol is prepared by reaction of 4-chloronitrobenzene with ethanol and alkali metal hydroxides in the presence of phase-transfer catalysts by carrying out the reaction at temperatures from 60.degree. to 95.degree. C. and under pressure in the presence of oxygen-containing gases diluted with inert gases, there being at the start of the reaction 0.2 to 1.0 mol of alkali metal hydroxide metered each hour into the reaction mixture for each 1 mol of 4-chloronitrobenzene.

Abstract translation: 通过在相转移催化剂的存在下通过4-氯硝基苯与乙醇和碱金属氢氧化物的反应制备4-硝基苯并吡喃，通过在60-95℃的温度和在含氧的 用惰性气体稀释的气体，在反应开始时，每1小时向反应混合物中计量0.2至1.0摩尔碱金属氢氧化物，每1摩尔4-氯硝基苯。