公开(公告)号：JP2013028637A

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：JP2012220857

申请日：2012-10-03

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Astrazeneca Ab ,  アストラゼネカ エービー

Inventor： MARLOW ALLISON L ,  WALLACE ELI ,  SEO JEONGBEOB ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  YANG HONG WOON ,  BLAKE JIM ,  STOREY RICHARD ANTHONY ,  BOOTH REBECCA JANE ,  PITTAM JOHN DAVID ,  LEONARD JOHN ,  FIELDING MARK RICHARD

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/4412 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D237/24 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound that is useful for medical treatment of hyperproliferative disease such as cancer and inflammation in mammals and of inflammatory condition, and to provide a pharmaceutical composition including this compound.SOLUTION: There are provided a compound expressed by formula V, and a pharmaceutical composition including this compound. [In the formula, Ris HOCHCHO or (S)-MeCH(OH)CHO; and Ris H, CH, F, or Cl; but when Ris Cl, then R is not HOCHCHO].

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗过度增殖性疾病如哺乳动物和炎性疾病中的癌症和炎症的化合物，并提供包含该化合物的药物组合物。 提供了由式V表示的化合物和包含该化合物的药物组合物。 [在公式中，R 3 是HOCH 2 CH 2 O或 （S）-MeCH（OH）CH 2 O; 并且R 9 是H，CH 3 ，F或Cl; 但是当R 3 为Cl时，则R不为HOCH 2 CH 2 O]。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012214476A

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：JP2012116528

申请日：2012-05-22

Applicant: Intermune Inc ,  Array Biopharma Inc ,  アレイ・バイオファーマ・インコーポレーテッド ,  インターミューン・インコーポレーテッド

Inventor： SEIWERT SCOTT D ,  BLATT LAWRENCE M ,  ANDREWS STEVEN W ,  MARTIN PIERRE ,  SCHUMACHER ANDREAS ,  BARNETT BRADLEY R ,  EARY C TODD ,  KAUS ROBERT ,  KERCHER TIMOTHY ,  LIU WEIDONG ,  LYON MICHAEL ,  NICHOLS PAUL ,  WANG BING ,  SAMMAKIA TAREK ,  KENNEDY APRIL ,  JIANG YUTONG

IPC: C07K5/12 ,  A61K38/00 ,  A61P31/14 ,  C07D498/18

CPC classification number: C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1793 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K38/2292 ,  A61K38/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound for treating a hepatitis C virus (HCV) infection, a synthesis process, composition and method thereof.SOLUTION: The present invention provides macrocyclic compounds of general formulae (Ia) and (Ib) having an inhibiting action of hepatitis C virus replication, and compositions including pharmaceutical compositions including a subject compound. The present invention further provides treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis. The methods generally include administering to an individual in need thereof an effective amount of subject compound or composition. In the formulae, R, Rand Rshow H or the like, Rshows OH or the like, and Rshows phenyl or the like.

Abstract translation: 待解决的问题：提供用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的化合物，其合成方法，组合物和方法。 解决方案：本发明提供具有丙型肝炎病毒复制抑制作用的通式（Ia）和（Ib）的大环化合物，以及包含主题化合物的药物组合物的组合物。 本发明还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法。 所述方法通常包括向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。 在公式中，R 1 ，R 3 和R 4 显示H 等等，R 2 显示OH等，并且R 5 表示苯基等。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：KR20180041135A

公开(公告)日：2018-04-23

申请号：KR20187004643

申请日：2016-07-15

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： ANDREWS STEVEN W ,  BLAKE JAMES F ,  CHICARELLI MARK J ,  GOLOS ADAM ,  HAAS JULIA ,  JIANG YUTONG ,  KOLAKOWSKI GABRIELLE R

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/499 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

Abstract: 본출원은일반식의화합물:및이의입체이성질체및 제약학적으로허용가능한염 또는용매화물을제공하며, 여기서 A, B, D, E, X, X, X및 X는명세서에서주어지는의미를가지고, 이는 RET 키나아제의억제제이며 RET 키나아제에의해매개되는질병또는질환을비롯한, RET 키나아제억제제로치료될수 있는질병의치료및 예방에유용하다.

公开(公告)号：JP2019001819A

公开(公告)日：2019-01-10

申请号：JP2018172485

申请日：2018-09-14

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： ALLEN SHELLEY ,  STEVEN W ANDREWS ,  BLAKE JAMES F ,  KEVIN R CONDROSKI ,  JULIA HAAS ,  LILY HUANG ,  JIANG YUTONG ,  TIMOTHY KERCHER ,  GABRIELLE R KOLAKOWSKI ,  SEO JEONGBEOB

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

Abstract: 【課題】疼痛、がん、炎症、神経変性疾患およびある特定の感染症の治療において有用なTrkAキナーゼの阻害剤の提供。【解決手段】式Iで表されるピロリジニル尿素およびピロリジニルチオ尿素化合物。[式中、Y−B部分およびNH−C(=X)−NH部分はトランス立体配置にある]【選択図】なし

公开(公告)号：JP2014177494A

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：JP2014134304

申请日：2014-06-30

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： JULIA HAAS ,  STEVEN W ANDREWS ,  JIANG YUTONG ,  ZHANG GAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a TRK kinase inhibitor.SOLUTION: A compound of the formula I is a Trk kinase inhibitor and useful for treatments for diseases which can be treated by Trk kinase inhibitors, and R, R, R, R, X, Y and n in the formula have meanings described in the specification. There is also provided a method for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Trypanosoma cruzi infection in mammals including administering a therapeutically effective amount of the compound of the formula I according to any one of claims 1 to 32 or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the mammals.

Abstract translation: 要解决的问题：提供TRK激酶抑制剂。解决方案：式I化合物是Trk激酶抑制剂，可用于治疗可由Trk激酶抑制剂治疗的疾病，R，R，R，R，X 式中的Y和n具有说​​明书中描述的含义。 还提供了一种用于治疗哺乳动物的疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的方法，包括给予治疗有效量的根据权利要求1至32中任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐 到哺乳动物。

公开(公告)号：JP2014139249A

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：JP2014094479

申请日：2014-05-01

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： HANS JEREMY ,  ELI M WALLACE ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

IPC: C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6539

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new inhibitors for mitotic kinesin, more concretely, for the mitotic kinesin KSP, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods for preparing the inhibitors.SOLUTION: Provided are inhibitors for mitotic kinesin, concretely, for KSP, and a method for producing the inhibitors. Also provided are a pharmaceutical composition comprising the inhibitor, and a method of utilizing the inhibitors and the pharmaceutical composition in the treatment and prevention of various disorders. The compound has usefulness as therapeutic agents for disease treatable by the inhibition of the assembly and/or function of microtubule structures including a mitotic spindle.

Abstract translation: 要解决的问题：为有丝分裂驱动蛋白提供新的抑制剂，更具体地，对于有丝分裂驱动蛋白KSP，包含抑制剂的药物组合物和制备抑制剂的方法。解决方案：提供有丝分裂驱动蛋白的抑制剂，具体地，用于KSP，和 制备抑制剂的方法。 还提供了包含抑制剂的药物组合物，以及利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。 该化合物作为用于通过抑制包含有丝分裂纺锤体的微管结构的组装和/或功能可治疗的疾病的治疗剂是有用的。

公开(公告)号：JP2012092151A

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：JP2012029242

申请日：2012-02-14

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P

IPC: C07D209/46 ,  A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/655 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical drug which is useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions.SOLUTION: A compound represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt and prodrug thereof are disclosed (wherein R, R, R, R, R, R, R, Rand Rare as defined in the specification). Such compound is an MEK inhibitor and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Moreover, a method of using such compound in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compound are disclosed.

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增生性疾病如癌症和炎症的药物。 解决方案：公开了由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐和前药（其中R 1 ，R ，R 7 ，R 8 ，R 9 R 10 ，R 20 ，R 21 ，R 22 如规范中所定义）。 这种化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中过度增生性疾病，如癌症和炎症。 此外，公开了使用这种化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有该化合物的药物组合物。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008163034A

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：JP2008017547

申请日：2008-01-29

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel compound useful for the treatment of over-proliferative illness such as cancer and inflammation in mammals. SOLUTION: This inhibitor is a benzimidazole compound represented by the formula [wherein W is -NR 3 R 4 , -OR 3 , -R 2 , and a heteroaryl which is optionally substituted by one to five groups which are independently selected from a 1-10C alkyl, a 2-10C alkenyl, and a 2-10C alkynyl which are optionally substituted by one or two groups each selected independently from -NR 3 R 4 , and -OR 3 ]. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症和炎症的新化合物。 解决方案：该抑制剂是由下式表示的苯并咪唑化合物[其中W是-NR 3，-SOR 3，-OR 3， -R 2，和任选被一至五个独立地选自1-10C烷基，2-10C烯基和任选被取代的2-10C炔基的基团取代的杂芳基 各自独立地选自-NR 3 SP SP 3，和-OR 3和/或SP SP 3中的一个或两个基团。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2014129379A

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：JP2014032869

申请日：2014-02-24

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： JAMES BLAKE ,  INDRANI W GUNAWARDANA ,  YVAN LE HUEROU ,  PETER J MOHR ,  ELI M WALLACE ,  BIN WANG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pyrazolopyridines as checkpoint kinase inhibitors.SOLUTION: Provided are methods of preventing or treating disease such as hyperproliferative disease, pain and neurodegeneration by using 4-substituted 1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazine compounds represented by the formula I.

Abstract translation: 要解决的问题：提供吡唑并吡啶作为检查点激酶抑制剂。解决方案：提供通过使用由4-取代的1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪化合物来预防或治疗疾病如过度增殖性疾病，疼痛和神经变性的方法 公式一

公开(公告)号：JP2014129376A

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：JP2014032761

申请日：2014-02-24

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： JAMES BLAKE ,  INDRANI W GUNAWARDANA ,  YVAN LE HUEROU ,  PETER J MOHR ,  ELI M WALLACE ,  BIN WANG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pyrrolopyridine as a kinase inhibitor.SOLUTION: There is provided a compound having a specific 1H-pyrrolo[2,3-n]pyridine skeleton. Specifically, (R)-2-amino-1-(4-(5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-yl)piperazine-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)propane-1-on represented by the formula is exemplified. The compound is used for prevention or treatment of diseases or disorders mediated by the checkpoint kinase 1 ("CHK1") and the checkpoint kinase 2 ("CHK2").

Abstract translation: 要解决的问题：提供吡咯并吡啶作为激酶抑制剂。解决方案：提供具有特定的1H-吡咯并[2,3-n]吡啶骨架的化合物。 具体地，（R）-2-氨基-1-（4-（5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（4-氯苯基） 例示了由式表示的丙烷-1-酮。 该化合物用于预防或治疗由检查点激酶1（“CHK1”）和检查点激酶2（“CHK2”）介导的疾病或病症。