Abstract:
본 발명은 수크로스 아세테이트 이소부티레이트(sucrose acetate isobutyrate, SAIB)를 포함하는 미세입자의 제조방법에 관한 것으로, (1) 단백질 약물을 수성 용액에 녹여 수상(water phase)을 제조하는 단계; (2) 수크로스 아세테이트 이소부티레이트와 생분해성 고분자를 유기용매에 녹여 유상(oil phase)을 제조하는 단계; (3) 단계 (1)의 수상을 단계 (2)의 유상에 첨가하여 1차 에멀젼을 형성하는 단계; 및 (4) 1차 에멀젼을 외부 수성 연속상에 첨가하여 2차 에멀젼을 형성한 후, 2차 에멀젼 중에 생성된 고형물을 분리하는 단계를 포함하는 본 발명에 의하면, 약물의 초기 과다 방출 없이 생리적 활성을 유지하면서 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있는 서방형 미세입자를 제조할 수 있다. 수크로스 아세테이트 이소부티레이트, 생분해성 고분자, 서방형 미세입자, 지속적 약물 방출
Abstract:
본 발명은 수용성 고분자 및 친수성 계면활성제를 포함하는 수용액에 비스포스포네이트를 용해 및 분산시켜 제조한 고분자 용액을, 생분해성 고분자 및 소수성 계면활성제를 포함하는 1차 유기용매 내에 2차 유기용매를 가하여 제조된 고분자 용액에 가하여 1차 에멀젼 용액 (water-in oil (W/O))을 제조하고, 1차 에멀젼 용액을 외부 연속상에 분산시켜 제조한 비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는, 골-관련 질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제에 관한 것이다. 상기 주사제는 1회 투여로 생체내에서 4주 이상의 지속적 서방출 효과를 나타내므로, 매일 투여되는 경구제에 비해 상당히 적은 투여 횟수 및 적은 투여 용량으로, 또한 비스포스포네이트의 직접 주사에 비해 국소 독성이 상당히 감소되어 비스포스포네이트 약물이 나타내는 치료 또는 예방 활성을 얻을 수 있다. 비스포스포네이트, 미립구, 서방, 주사제
Abstract:
본 발명은 서열번호: 1의 염기서열 중에서 선택된 활성 부위를 포함하는 프로모터; 상기 프로모터 및 리포터 유전자를 포함하는 벡터; 상기 벡터를 포함하는, 지방분해를 촉진하는 후보물질을 검색하기 위한 키트; 및 상기 벡터를 이용하여 지방분해를 촉진하는 후보물질을 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제공되는 프로모터는 퍼록시좀 증식인자-활성화 수용체-감마(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma, PPAR-γ)와 결합하여 멜라노코르틴 2 수용체 부속 단백질(melanocortin 2 receptor accessory protein, Mrap) 유전자의 발현을 증진시켜 부신피질자극 호르몬(Adrenocorticotropic hormone, ACTH)에 의한 지방 분해를 촉진하기 때문에, 상기 프로모터를 적절한 리포터 유전자와 융합시킨 벡터를 이용하면 지방 분해를 촉진하는 후보물질을 효과적으로 검색할 수 있으며, 이를 통해 얻어진 후보물질은 Mrap 유전자의 발현을 증진시켜 ACTH에 의한 지방 분해를 촉진하여, 비만 관련 질환을 치료 및 예방할 수 있다.
Abstract:
A pharmaceutical composition regulating the activity of sphingosylphosphorylcholine(SPC) is provided to regulate cell proliferation, inflammation and pruritus and treat inflammmatin or pruritus of dermatitis such as atopic dermatitis. A pharmaceutical composition which regulates the activity of sphingosylphosphorylcholine(SPC) comprises a compound of the chemical formula 1 or its pharmaceutically allowable salt. In the chemical formula 1, X is O or S, Y is CH2 or carbonyl. R1 is hydrogen or C1-10 alkyl, R2 is hydrogen or methyl, but when X is O, either R1 or R2 cannot be hydrogen, R3 is C1-4 alkyl. A method for manufacturing a compound of the chemical formula 1a comprises: a step of reacting a compound of the chemical formula 2 and a compound of the chemical formula 3 under the presence of base to obtain a compound of the chemical formula 4; a step of stirring the compound of the chemical formula 4 under the presence of base to obtain a compound of the chemical formula 5; and a step of performing the peptide bond between the compound of the chemical formula 5 and a compound of the chemical formula 6 to obtain the compound of the chemical formula 1a.
Abstract:
A composition for external application for treating and preventing the pruritus or irritant skin disease is provided to have excellent fluxes and stability by containing the thiourea derivative and to be useful in pruritus or irritant skin disease. A composition for external application of O/w-shaped emulsion form comprises (1) drug expressed as a compound of a chemical formula 1, (2) a component selected from a group consisting of squalene, dimethicone, propylene glycol, butylene glycol and mineral oil, (3) a component selected from a group consisting of polyethylene glycol 400, polyoxyethylene alkyl ether, cetyl alcohol and solbitan stearate, (4) water and (5) a component selected from a group consisting of ethanol, twin 60, carbomer 940, EDTA.2Na and triethanolammine.
Abstract:
본 발명은 리스페리돈 함유 서방성 미세입자 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 점도를 2.0 내지 10 mPa·s로 조절한 생분해성 고분자 용액에 리스페리돈 및 방출조절제를 혼합하여 유기상을 제조한 후 이를 수중에 분산시키고 동결건조하여 얻은 본 발명의 리스페리돈 미세입자는 약물의 급격한 초기 과다방출 없이 일정한 방출속도 및 유효한 혈중농도를 지속적으로 유지할 수 있어 장기간의 리스페리돈 서방성 제제로서 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 수용성 고분자 및 친수성 계면활성제를 포함하는 수용액에 비스포스포네이트를 용해 및 분산시켜 제조한 고분자 용액을, 생분해성 고분자 및 소수성 계면활성제를 포함하는 1차 유기용매 내에 2차 유기용매를 가하여 제조된 고분자 용액에 가하여 1차 에멀젼 용액 (water-in oil (W/O))을 제조하고, 1차 에멀젼 용액을 외부 연속상에 분산시켜 제조한 비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는, 골-관련 질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제에 관한 것이다. 상기 주사제는 1회 투여로 생체내에서 4주 이상의 지속적 서방출 효과를 나타내므로, 매일 투여되는 경구제에 비해 상당히 적은 투여 횟수 및 적은 투여 용량으로, 또한 비스포스포네이트의 직접 주사에 비해 국소 독성이 상당히 감소되어 비스포스포네이트 약물이 나타내는 치료 또는 예방 활성을 얻을 수 있다. 비스포스포네이트, 미립구, 서방, 주사제
Abstract:
본 고안은 관절 통증을 완화시키거나 치료를 목적으로 사용하는 피부부착형 경피흡수제에 관한 것으로, 보다 상세하게는 부착포에 함침된 약물점착층을 보호할 수 있도록 합지되는 이형지의 구조를 개선하여 통증 부위에 피부부착형 경피흡수제를 부착시켜 사용하고자할 때 이형지를 보다 쉽게 떼어내어 사용할 수 있도록 한 고안에 관한 것이다. 본 고안은 염증을 치료하거나 통증을 완화시키는 피부부착형 경피흡수제에 있어서, 약물이 함침되어서 된 약물점착층(11)을 가지는 부착포(10)에 합지되는 이형지(20)의 가장자리로부터 내측으로 소정의 길이를 갖도록 절취선(21)이 커팅 형성되어 있되, 상기 절취선(21)은 이형지(20)의 일부가 부착포(10)로부터 쉽게 박리될 수 있도록 한쪽 방향으로 치우쳐 형성된 피부부착형 경피흡수제에 의하여 달성될 수 있는 것이다. 피부부착형 경피흡수제, 부착포, 약물점착층, 이형지, 절취선