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公开(公告)号：WO2016195174A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/KR2015/010247
申请日：2015-09-25
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/02
CPC classification number: C07D213/02 , C07D213/79 , C07D213/803
Abstract: 본 명세서는 암모니움 카바메이트를 질소 소스로 사용하여 엔아민을 중간체 화합물로 제조하고, 이를 다시 다른 화합물과 반응시켜 치환된 피리딘을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 명세서의 방법에 따르면 적어도 2단계로 이루어진 방법에 의하여 높은 수율과 짧은 반응 시간에 치환된 피리딘을 제조할 수 있다. 또한 이러한 방법에 따르면 무용매 및 무촉매 조건 하에서 반응을 진행하는 것이므로 배치 효율이 매우 높은 효과를 나타낸다. 그러므로, 의약 또는 약학 분야에 있어서, 치환된 피리딘을 제조하는 분야에서 널리 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本说明书涉及通过使用氨基甲酸铵作为氮源制备取代吡啶的方法，以制备作为中间体化合物的烯胺，然后再次与其它化合物反应。 根据本说明书的方法，可以通过由至少两个步骤组成的方法在短的反应时间内以高产率制备取代的吡啶。 此外，根据该方法，在无溶剂，无催化剂条件下进行反应，因此该方法具有高效的排列效果。 因此，本发明可广泛用于医药或药物领域，在制备取代吡啶的领域。
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公开(公告)号：WO2016137270A1
公开(公告)日：2016-09-01
申请号：PCT/KR2016/001915
申请日：2016-02-26
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: G01N33/50
CPC classification number: G01N33/50
Abstract: 본 명세서의 일측면에서는 미백성분의 부작용을 예측하는 방법으로서, 상기 방법은, i) 미백성분의 장시간 사용에 따른 독성 증가폭 ii) 미백효능농도와 세포독성농도의 차이 iii) 자외선 전처리에 따른 미백성분에 대한 민감도 증가폭 중 하나 이상을 측정하는 것을 포함하는 방법을 제공하며, 상기 방법은 미백성분을 장시간 사용할 경우의 부작용 발생 여부를 효과적으로 예측하는 효과가 있다.
Abstract translation: 在本说明书的一个方面，提供了一种用于预测美白成分的副作用的方法，所述方法包括测量i）根据长期使用美白成分的毒性增加中的至少一种，ii） 具有美白效果的浓度与具有细胞毒性的浓度之间的差异，以及iii）根据紫外线预处理对增白成分的敏感性的增加。 此外，该方法具有有效地预测长时间使用美白成分是否会发生副作用的效果。
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公开(公告)号：WO2016133317A1
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：PCT/KR2016/001474
申请日：2016-02-15
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: C07C303/36 , C07C303/42 , C07C311/08
CPC classification number: C07C303/42 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C63/06 , C07C303/36 , C07C303/44 , C07C311/08 , C07D213/56
Abstract: 본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체 및 염-형성 보조 화합물과 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 O,O' -디아실타르타르산 유도체산, 보다 구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 염-형성 보조 화합물은 만델산 또는 캄포르술폰산이며, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 화장품 분야에서 높은 광학 순도를 갖는 광학 이성질체를 제조하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本说明书涉及立体异构体混合物的手性拆分方法，包括将胺基与不对称碳原子结合的化合物的立体异构体混合物与手性辅助和成盐辅助化合物混合的步骤，其中 手性助剂是O，O-二酰基酒石酸衍生物，更具体地是2,3-二苯甲酰酒石酸或O，O'-二对甲苯酰酒石酸，成盐助剂为扁桃酸 或樟脑磺酸，并且可以通过使用该方法获得具有高水平的光学纯度的旋光异构体。 因此，根据本发明的一个方面，当制备具有高光学纯度的光学异构体时，该方法可用于药物或化妆品领域。
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公开(公告)号：WO2013022236A2
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：PCT/KR2012/006200
申请日：2012-08-03
IPC: C07C235/46 , C07C235/48 , A61K8/42 , A61Q19/02
CPC classification number: A61K8/42 , A61Q19/00 , A61Q19/02 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C2603/74
Abstract: 본 발명은 신규 벤조산아미드 유도체 화합물, 이의 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물 또는 이의 용매화물을 개시한다. 상기 신규 화합물 등은 뛰어난 피부 미백 효과를 가진다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新的苯甲酸酰胺衍生物化合物，其异构体，其药学上可接受的盐，其前药，其水合物或其溶剂合物。 该新型化合物具有优异的皮肤美白效果。
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Patent Agency Ranking16.发明公开극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-实审用极性非质子溶剂手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020170081315A
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：KR1020160000212
申请日：2016-01-04
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
CPC classification number: C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
Abstract: 본명세서는비대칭탄소원자에아민기가결합된화합물의입체이성질체혼합물을카이랄보조체와혼합시키는단계를포함하는입체이성질체혼합물의카이랄분할방법에관한것이다. 이때, 카이랄보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산또는-디--톨루오일타르타르산이고, 이러한방법에의하면높은수준의광학순도를가지는광학이성질체를얻는것이가능하다. 또한, 이러한방법에의하면광학이성질체를회수하여모액에포함된입체이성질체혼합물의비율을조절하는것이가능하다. 따라서, 본발명의일 측면에따른방법은약학또는제약분야에서단일한형태의광학이성질체를가지는화합물을높은순도로수득하고자하는경우에유용하게사용될수 있으며, 다른반응에서사용된모액을라세미화하는데유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: [0011]本申请公开了胺基团键合到的不对称碳原子以立体异构体混合物的手性拆分方法，包括手性辅助体和混合的步骤的化合物的立体异构混合物。 在这种情况下，手性辅助体是2,3-二苯甲酰基 - 它能够获得甲苯甲酰酒石酸，根据该方法具有高度的光学纯度的光学异构体 - 酒石酸或α-d。 另外，根据该方法，可以回收光学异构体以控制母液中所含立体异构体混合物的比例。 因此，根据本发明的一方面，该方法可有效地，如果期望得到具有单一hanhyeongtae在药物或药物与高纯度的光学异构体，对母液中的不同反应中使用的外消旋化有用的化合物采用 它可以被使用。
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公开(公告)号：KR1020160105646A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：KR1020150028474
申请日：2015-02-27
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: G01N33/50
CPC classification number: G01N33/50 , G01N33/5044 , C12N2502/091
Abstract: 본명세서의일측면에서는미백성분의부작용을예측하는방법으로서, 상기방법은, ⅰ) 미백성분의장시간사용에따른독성증가폭ⅱ) 미백효능농도와세포독성농도의차이ⅲ) 자외선전처리에따른미백성분에대한민감도증가폭중 하나이상을측정하는것을포함하는방법을제공하며, 상기방법은미백성분을장시간사용할경우의부작용발생여부를효과적으로예측하는효과가있다.
Abstract translation: 本发明的一个方面涉及一种预测增白组分的副作用的方法。 该方法包括以下步骤中的至少一个：i）相对于长期使用美白组分的毒性增加量; ii）表现出增白效果的美白组分浓度与表现出细胞毒性的浓度之间的差异; 和iii）增白组分相对于紫外线处理作为预处理的灵敏度的增加量。 该方法有效地预测当美白组分长时间使用时是否发生副作用。
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公开(公告)号：KR101567571B1
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：KR1020107017553
申请日：2008-12-03
Applicant: (주)아모레퍼시픽
CPC classification number: A61K31/15
Abstract: 화학식 1로나타내어지는 2-사이클로펜텐-1-온옥심유도체를포함하는슬리밍화장료조성물이개시된다. 구체적으로상기화합물은분화된지방세포 (3T3-L1)에서의지방분해를촉진시켜결과적으로체내지방을감소시킴으로써, 슬리밍과같은미용목적으로이용될수 있다. 화학식 1에서 R은선형또는분지형 C-C알킬기, 또는사이클로알킬기, 또는치환기를갖거나갖지않는페닐기를의미하고, R는치환기를갖거나갖지않는방향족기를의미한다.
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公开(公告)号：KR1020130004616A
公开(公告)日：2013-01-14
申请号：KR1020110065010
申请日：2011-06-30
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: C07D309/40 , A61K8/49 , A61K8/35 , A61Q19/02
Abstract: PURPOSE: A kojic acid derivative and a cosmetic composition containing the same for skin whitening are provided to suppress melanogenesis and pigmentation with skin safety and to be applied to an external use skin formulation. CONSTITUTION: A kojic acid derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative of chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable salt thereof comprises a step of reacting halo kojic acid of chemical formula 2 and inorganic salts of benzoic acid containing an adamantane group of chemical formula 3 to prepare a kojic ester compound. A method for preparing a derivative and pharmaceutically acceptable salt comprises: a step of reacting the kojic acid with halo-thionyl and preparing halo kojic acid; a step of reacting adamantane with benzoic acid containing a substituent of hydrogen, hydroxyl, or alkoxy of 1-3 carbon atoms and preparing benzoic acid containing the adamantane group; a step of reacting an inorganic compound with the benzoic acid and preparing inorganic salts; and a step of reacting prepared kojic acid chloride and inorganic salt of benzoic acid and preparing a kojic acid ester compound. A composition for whitening contains 0.01-20 wt% of the derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof as active ingredients.
Abstract translation: 目的：提供曲酸衍生物和含有其的用于皮肤美白的化妆品组合物以抑制黑色素生成和皮肤安全性的色素沉积并施用于外用皮肤制剂。 组合物：曲酸衍生物由化学式1表示。制备化学式1的衍生物的方法及其药学上可接受的盐包括使化学式2的卤代曲酸与含有金刚烷的苯甲酸的无机盐反应的步骤 化学式3组，以制备曲酸酯化合物。 制备衍生物和药学上可接受的盐的方法包括：使曲酸与卤代亚硫酰基反应并制备卤代曲酸的步骤; 使金刚烷与含有1-3个碳原子的氢，羟基或烷氧基的取代基的苯甲酸反应并制备含有金刚烷基的苯甲酸的步骤; 使无机化合物与苯甲酸反应并制备无机盐的步骤; 和使制备的曲酸酰氯和苯甲酸的无机盐反应并制备曲酸酯化合物的步骤。 用于增白的组合物含有0.01-20重量％的衍生物和其药学上可接受的盐作为活性成分。
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公开(公告)号：KR1020070085422A
公开(公告)日：2007-08-27
申请号：KR1020077011568
申请日：2005-11-30
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: C07C251/44 , C07C251/32
CPC classification number: C07C317/32 , C07C251/44 , C07C255/61 , C07C259/18 , C07C323/47 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/53 , C07D307/91 , C07D317/58 , C07D333/22 , C07D333/58 , C07D339/08
Abstract: Provided are a 2-cyclopenten-1-one oxime derivative which inhibits the production of TNF-alpha or PEF4, its pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition containing the derivative for treating or preventing the TNF-alpha mediated disease. A 2-cyclopenten-1-one oxime derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is a linear or branched C1-C10 alkyl group or a C3-C7 cycloalkyl group; and R2 is a substituted or unsubstituted aromatic group. Preferably the aromatic group of R2 is selected from a phenyl group, a pyridyl group, a naphthyl group, an indolyl group, a thienyl group, a benzo[b]thienyl group, a dibenzofuranyl group, or a thianthrenyl group.
Abstract translation: 提供抑制TNF-α或PEF4的生成的2-环戊烯-1-酮肟衍生物及其药学上可接受的盐，以及含有用于治疗或预防TNF-α介导的疾病的衍生物的药物组合物。 2-环戊烯-1-酮肟衍生物由式（1）表示，其中R 1是直链或支链C 1 -C 10烷基或C 3 -C 7环烷基; R2是取代或未取代的芳基。 优选R2的芳基选自苯基，吡啶基，萘基，吲哚基，噻吩基，苯并[b]噻吩基，二苯并呋喃基或噻蒽基。
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