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    극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법
    1.
    发明申请
    극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-公开
    用极性非质子溶剂手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法

    公开(公告)号：WO2017119666A1

    公开(公告)日：2017-07-13

    申请号：PCT/KR2016/015402

    申请日：2016-12-28

    Applicant: (주)아모레퍼시픽

    Inventor： 우병영 ,  이기화 ,  노종화 ,  박제홍 ,  박미영 ,  박영호

    IPC: C07C303/36 ,  C07C311/08 ,  C07D213/26 ,  C07D213/61

    CPC classification number: C07C303/36 ,  C07C311/08 ,  C07D213/26 ,  C07D213/61

    Abstract: 본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체와 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 또한, 이러한 방법에 의하면 광학 이성질체를 회수하여 모액에 포함된 입체이성질체 혼합물의 비율을 조절하는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 제약 분야에서 단일한 형태의 광학 이성질체를 가지는 화합물을 높은 순도로 수득하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있으며, 다른 반응에서 사용된 모액을 라세미화하는데 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation:

    [0011]本申请公开了胺基团键合到的不对称碳原子以立体异构体混合物的手性拆分方法，包括手性辅助体和混合的步骤的化合物的立体异构混合物。 在这种情况下，手性辅助体是2,3-二苯甲酰基酒石酸或 O，O“的 - 二 - P 的 - 甲苯酰基酒石酸，和高水平的，根据该方法 有可能获得光学纯度为1％的光学异构体。 另外，根据该方法，可以回收光学异构体以控制母液中所含立体异构体混合物的比例。 因此，根据本发明的一方面，该方法可有效地，如果期望得到更高的纯度，对于母液在不同反应中使用的外消旋作用具有在药物或药物应用的光学异构体的单一形式的化合物 它可以是有用的。

    N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드의 제조방법
    8.
    发明申请
    N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드의 제조방법 审中-公开
    制备N-（4-乙酰基-2,6-二氟苯基）甲磺酰胺的方法

    公开(公告)号：WO2017003026A1

    公开(公告)日：2017-01-05

    申请号：PCT/KR2015/010248

    申请日：2015-09-25

    Applicant: (주)아모레퍼시픽

    Inventor： 우병영 ,  이기화 ,  신광현 ,  최준호 ,  조원경 ,  박미영 ,  박영호

    IPC: C07C303/36 ,  C07C303/38

    CPC classification number: C07C303/36 ,  C07C303/38

    Abstract: 본 명세서는 N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드를 제조하는 방법으로서 3,4,5-트리플루오로아세토페논과 메탄설폰아미드를 니트릴 용매 하에서 반응시키는 단계를 포함하는 방법을 제공한다. 이러한 본 명세서의 제조 방법에 따르면 INT-1을 높은 수율로 용이하게 제조할 수 있으며, 특히 금속촉매를 포함하지 않고 불순물을 발생시키지 않으면서 INT-1을 제조할 수 있는 효과를 나타낸다. 따라서, 금속촉매를 포함하지 않으므로 다른 방법에 비하여 경제적이며 그 효과 또한 높은 수율로 INT-1을 수득할 수 있기 때문에 INT-1의 제조분야에서 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种制备N-（4-乙酰基-2,6-二氟苯基）甲磺酰胺的方法，该方法包括在腈溶剂存在下使3,4,5-三氟苯乙酮与甲磺酰胺反应的步骤。 本发明的制备方法能够容易地制备INT-1的高产率，特别是不涉及金属催化剂并且不产生杂质。 因此，通过比其它方法更经济，因为不涉及金属催化剂，并且以高产率获得INT-1，该方法可用于INT-1制备领域。

    (R)-N-[4-(1-아미노-에틸)-2,6-다이플루오로-페닐]-메테인설폰아마이드의 제조방법
    10.
    发明申请
    (R)-N-[4-(1-아미노-에틸)-2,6-다이플루오로-페닐]-메테인설폰아마이드의 제조방법 审中-公开
    （R）-N- [4-（1-氨基 - 乙基）-2,6-二氟 - 苯基] - 甲磺酰胺

    公开(公告)号：WO2018062799A1

    公开(公告)日：2018-04-05

    申请号：PCT/KR2017/010582

    申请日：2017-09-26

    Applicant: (주)아모레퍼시픽

    Inventor： 우병영 ,  이기화 ,  이지해 ,  최창순 ,  박미영 ,  박영호 ,  자얍라카스사르바 ,  레가티스리다 ,  스리니바스마미디 ,  파텔크루스나칸트 ,  라마모한엠.

    IPC: C07C303/44 ,  C07C311/08 ,  B01D9/00 ,  A61K31/18

    Abstract: 본 명세서에는 엘만 키랄 보조체의 선택성과 광학이성질체의 재결정 분리를 통해서, 높은 광학순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드(INT028-2)를 제조할 수 있는 방법이 개시된다. 상기 방법에 따르면 높은 광학순도를 구현하기 위해 필요한 극저온의 공정조건을 개선하여 상온에서 높은 순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드를 우수한 품질로 제조할 수 있으므로 공정 실패율에 따른 손질을 현저하게 감소시킬 수 있다.

    Abstract translation: （1R）-1 - [[（R） - （1（R） - （1R）-1,2-二羟基 - ，1-二甲基乙基）亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基]甲磺酰胺（INT028-2）。 根据上述方法，改进了实现高光学纯度所需的低温处理条件以获得N- [4 - [（1R）-1 - [[（R） - （1,1-二甲基 - 亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基] - 甲磺酰胺可以以优异的质量生产，使得根据工艺失败率的光泽可以显着降低。

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