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公开(公告)号：WO2019045214A1
公开(公告)日：2019-03-07
申请号：PCT/KR2018/004328
申请日：2018-04-13
Applicant: (주)아모레퍼시픽
Abstract: 본 발명은 TRPV1 수용체 길항제를 포함하는 피부 외용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 체온 상승, 표피위축과 같은 부작용 없이 아토피피부염의 예방 및/또는 치료가 가능한 피부 외용 조성물에 관한 것이다.
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2.发明申请극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-公开用极性非质子溶剂手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2017119666A1
公开(公告)日：2017-07-13
申请号：PCT/KR2016/015402
申请日：2016-12-28
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
CPC classification number: C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
Abstract: 본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체와 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 또한, 이러한 방법에 의하면 광학 이성질체를 회수하여 모액에 포함된 입체이성질체 혼합물의 비율을 조절하는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 제약 분야에서 단일한 형태의 광학 이성질체를 가지는 화합물을 높은 순도로 수득하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있으며, 다른 반응에서 사용된 모액을 라세미화하는데 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation:
[0011]本申请公开了胺基团键合到的不对称碳原子以立体异构体混合物的手性拆分方法，包括手性辅助体和混合的步骤的化合物的立体异构混合物。 在这种情况下，手性辅助体是2,3-二苯甲酰基酒石酸或 O，O“的 - 二 - P 的 - 甲苯酰基酒石酸，和高水平的，根据该方法 有可能获得光学纯度为1％的光学异构体。 另外，根据该方法，可以回收光学异构体以控制母液中所含立体异构体混合物的比例。 因此，根据本发明的一方面，该方法可有效地，如果期望得到更高的纯度，对于母液在不同反应中使用的外消旋作用具有在药物或药物应用的光学异构体的单一形式的化合物 它可以是有用的。
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Patent Agency Ranking3.发明申请
公开(公告)号：WO2019203461A1
公开(公告)日：2019-10-24
申请号：PCT/KR2019/003297
申请日：2019-03-21
Applicant: (주)아모레퍼시픽
Abstract: (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 비닐피롤리돈계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 화학식 1로 표시되는 화합물의 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
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4.发明申请
公开(公告)号：WO2019031902A2
公开(公告)日：2019-02-14
申请号：PCT/KR2018/009151
申请日：2018-08-10
Applicant: (주)아모레퍼시픽
Abstract: (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 셀룰로오스계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
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公开(公告)号：WO2019045215A1
公开(公告)日：2019-03-07
申请号：PCT/KR2018/004330
申请日：2018-04-13
Applicant: (주)아모레퍼시픽
Abstract: (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 유효성분으로 포함하는 수면장애 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 아토피피부염에 수반되는 수면장애를 효과적이고 안전하게 예방 또는 치료할 수 있다.
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6.发明申请
公开(公告)号：WO2019031902A3
公开(公告)日：2019-02-14
申请号：PCT/KR2018/009151
申请日：2018-08-10
Applicant: (주)아모레퍼시픽
Abstract: (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 셀룰로오스계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
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7.发明公开극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-实审用极性非质子溶剂手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020170081315A
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：KR1020160000212
申请日：2016-01-04
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
CPC classification number: C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
Abstract: 본명세서는비대칭탄소원자에아민기가결합된화합물의입체이성질체혼합물을카이랄보조체와혼합시키는단계를포함하는입체이성질체혼합물의카이랄분할방법에관한것이다. 이때, 카이랄보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산또는-디--톨루오일타르타르산이고, 이러한방법에의하면높은수준의광학순도를가지는광학이성질체를얻는것이가능하다. 또한, 이러한방법에의하면광학이성질체를회수하여모액에포함된입체이성질체혼합물의비율을조절하는것이가능하다. 따라서, 본발명의일 측면에따른방법은약학또는제약분야에서단일한형태의광학이성질체를가지는화합물을높은순도로수득하고자하는경우에유용하게사용될수 있으며, 다른반응에서사용된모액을라세미화하는데유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: [0011]本申请公开了胺基团键合到的不对称碳原子以立体异构体混合物的手性拆分方法，包括手性辅助体和混合的步骤的化合物的立体异构混合物。 在这种情况下，手性辅助体是2,3-二苯甲酰基 - 它能够获得甲苯甲酰酒石酸，根据该方法具有高度的光学纯度的光学异构体 - 酒石酸或α-d。 另外，根据该方法，可以回收光学异构体以控制母液中所含立体异构体混合物的比例。 因此，根据本发明的一方面，该方法可有效地，如果期望得到具有单一hanhyeongtae在药物或药物与高纯度的光学异构体，对母液中的不同反应中使用的外消旋化有用的化合物采用 它可以被使用。
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