Abstract:
아데포버 디피복실(adefovir dipivoxil)의 결정형 L의 제조방법으로서, 아데포버 디피복실의 이소프로필알코올 또는 아세트산에틸 용액에 항용매를 첨가하고 교반하여 결정을 생성시키는 방법에 개시되며, 이러한 제조방법에 따르면, 기존에 알려진 방법 보다 훨씬 온화한 조건에서 목적하는 아데포버 디피복실의 결정형 L을 균일하고 적절한 크기로 용이하게 얻을 수 있다.
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(R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 비닐피롤리돈계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 화학식 1로 표시되는 화합물의 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
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(R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 셀룰로오스계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
Abstract:
본 명세서는 N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드를 제조하는 방법으로서 3,4,5-트리플루오로아세토페논과 메탄설폰아미드를 니트릴 용매 하에서 반응시키는 단계를 포함하는 방법을 제공한다. 이러한 본 명세서의 제조 방법에 따르면 INT-1을 높은 수율로 용이하게 제조할 수 있으며, 특히 금속촉매를 포함하지 않고 불순물을 발생시키지 않으면서 INT-1을 제조할 수 있는 효과를 나타낸다. 따라서, 금속촉매를 포함하지 않으므로 다른 방법에 비하여 경제적이며 그 효과 또한 높은 수율로 INT-1을 수득할 수 있기 때문에 INT-1의 제조분야에서 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체와 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 또한, 이러한 방법에 의하면 광학 이성질체를 회수하여 모액에 포함된 입체이성질체 혼합물의 비율을 조절하는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 제약 분야에서 단일한 형태의 광학 이성질체를 가지는 화합물을 높은 순도로 수득하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있으며, 다른 반응에서 사용된 모액을 라세미화하는데 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 유사 세라마이드 화합물, 이의 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물 또는 이의 용매화물을 제공한다. 본 발명에 따르면, 안정성 및 용해도가 우수하고 피부 보습에 효과가 뛰어나 피부 보호 효과를 가지므로, 부작용 없이 외부자극으로부터 피부를 보호하고, 손상된 피부회복 및 예방용 유효물질로 사용 가능하다. 따라서, 피부 보습용 피부 외용제 조성물, 화장료 조성물 또는 약학 조성물로 사용될 수 있다.
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(R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 유효성분으로 포함하는 수면장애 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 아토피피부염에 수반되는 수면장애를 효과적이고 안전하게 예방 또는 치료할 수 있다.
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(R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 셀룰로오스계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
Abstract:
본 명세서에는 N-[4-(1-아미노-에틸)-2,6-다이플루오로-페닐]-메테인설폰아마이드의 라세미체(R/S=1/1)에 포함된 R형 거울상 이성질체를 선택적으로 분리 후 남은 S형 거울상 이성질체를 라세미화를 통해 다시 N-[4-(1-아미노-에틸)-2,6-다이플루오로-페닐]-메테인설폰아마이드의 라세미체(R/S=1/1)로 전환시킬 수 있는 방법이 개시된다. 상기 방법에 따르면 기존에 버려지던 상기 S형 거울상 이성질체를 재활용할 수 있어 경제적이며, 기존의 재활용 기술보다 더 높은 수율로 물질 변화에 의한 오염없이 S형 거울상 이성질체를 라세미화 할 수 있다.
Abstract:
본 발명에 따른 아데포버 디피복실의 결정형은, 에틸알코올 용제화형인 것을 특징으로 한다. 이러한 아데포버 디피복실의 결정형의 제조방법은, 아데포버 디피복실을 무수 에틸알코올에 용해하는 공정, 및 용해 공정에 의해 얻어진 아데포버 디피복실 용액을 냉각 교반하여 결정을 형성시키는 공정을 포함한다. 본 발명에 따른 아데포버 디피복실의 결정형은, 용해도와 용해속도가 빠르고, 생체 안전성이 우수하며, 의약분야 등에서 폭넓은 활용이 가능하다.