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公开(公告)号：CN114369117B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202210087666.X
申请日：2022-01-25
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院 , 南京中医药大学
IPC: C07F9/50 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种膦‑金(I)‑硫类配合物及其制备方法与应用，该膦‑金(I)‑硫类配合物的制备方法包括如下步骤：1)将硫醇配体溶于二氯甲烷中，再加入三乙胺和氯(三乙基膦)金(I)，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再蒸发溶剂，得到粗产物；3)将粗产物采用硅胶柱层析，得到膦‑金(I)‑硫类配合物产物。本发明的膦‑金(I)‑硫类配合物具有抗肺癌作用，保留三乙基膦配体以保证其原有的抗肿瘤活性，将单阴离子四乙酰硫葡萄糖替换成新的硫醇基团，使其在体内具有更高的亲脂性和更好的稳定性。(56)对比文件Kinsch, Evelyn M. et al..Aphosphorus-31 nuclear magnetic resonanceand fluorescence study of the interactionof an anti-arthritic gold phosphine drugwith albumin. A bioinorganicapproach.IInorganica Chimica Acta.1984,第91卷(第4期),263-267.
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公开(公告)号：CN116375788A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN115710248A
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202211451604.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D333/64 , C07D409/06 , A61P5/32 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P11/00 , A61K31/381 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途，结构如下，本发明化合物提升了药代动力学性质，是可口服的雌激素受体下调剂，活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防治具有非常显著的效果。
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公开(公告)号：CN115043878B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210617860.4
申请日：2022-06-01
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN114369117A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202210087666.X
申请日：2022-01-25
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院 , 南京中医药大学
IPC: C07F9/50 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种膦‑金(I)‑硫类配合物及其制备方法与应用，该膦‑金(I)‑硫类配合物的制备方法包括如下步骤：1)将硫醇配体溶于二氯甲烷中，再加入三乙胺和氯(三乙基膦)金(I)，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再蒸发溶剂，得到粗产物；3)将粗产物采用硅胶柱层析，得到膦‑金(I)‑硫类配合物产物。本发明的膦‑金(I)‑硫类配合物具有抗肺癌作用，保留三乙基膦配体以保证其原有的抗肿瘤活性，将单阴离子四乙酰硫葡萄糖替换成新的硫醇基团，使其在体内具有更高的亲脂性和更好的稳定性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115710248B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211451604.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D333/64 , C07D409/06 , A61P5/32 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P11/00 , A61K31/381 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途，结构如下，本发明化合物提升了药代动力学性质，是可口服的雌激素受体下调剂，活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防治具有非常显著的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113845533B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202111300393.4
申请日：2021-11-04
IPC: C07F1/12 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。
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公开(公告)号：CN116574054A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310541963.1
申请日：2023-05-15
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/22 , C07D409/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4709 , A61K31/47
Abstract: 本发明公开了一种选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。涉及药物化学领域；本发明公开的化合物是可口服的雌激素受体下调剂，其活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防止具有非常显著的效果；本发明所述的周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂属于一类新的药物，其在治疗HR+，HER2‑乳腺癌患者中发挥重要作用，可与雌激素受体下调剂联合使用等，发挥抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN115043878A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210617860.4
申请日：2022-06-01
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN113845533A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111300393.4
申请日：2021-11-04
IPC: C07F1/12 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。
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