公开(公告)号：CN114478684B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202210072229.0

申请日：2022-01-21

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  朱学军 ,  潘祥 ,  宋祎 ,  刘琰

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。

公开(公告)号：CN116444495A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310433921.6

申请日：2023-04-21

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  叶蕾 ,  戎全金 ,  方冰倩

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类吲哚酮类FLT3蛋白降解剂、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明公开的一种体内有效的吲哚酮类FLT3蛋白降解剂，对急性髓系白血病具有很好的疗效，同等剂量下的抑瘤率明显优于FLT3抑制剂，而且对FLT3抑制剂耐药的急性髓系白血病细胞具有很好的增殖抑制活性，具有良好的产业化前景。

公开(公告)号：CN112321568A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011006491.2

申请日：2020-09-22

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  潘祥 ,  宋祎

IPC: C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。