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公开(公告)号：CN114031559A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111628291.5
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开一种基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯及其制备方法与应用。基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯的结构如通式I所示其中，R1选自C1‑6直链烷基酯基或C1‑6支链烷基酯基；R2选自吗啉基、哌啶基、取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R3选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性，还具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111875603A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9-R1-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与4-甲基-吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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![一类具有硝基还原酶响应的β-咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用](/CN/2022/1/2/images/202210012172.jpg)
公开(公告)号：CN114315829B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210012172.5
申请日：2022-01-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导临床术中肿瘤切除，将具有重要的医药用途前景。
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公开(公告)号：CN114181159B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111625343.3
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物及其制备方法和应用。2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示#imgabs0#其中，R1选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R2选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113717169B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111030536.4
申请日：2021-09-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一类N,N二苯基氨基修饰的β‑咔啉吲哚鎓盐、制备方法与应用。该β‑咔啉吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构，可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明β‑咔啉吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN114315829A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202210012172.5
申请日：2022-01-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导临床术中肿瘤切除，将具有重要的医药用途前景。
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公开(公告)号：CN114181160A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111628297.2
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物及制备方法和应用。2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示X为O、S、NH、C1‑6烷基取代胺基、含或不含卤素的C1‑6直链或支链烷基中的一种；R1为酰肼基；R2为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R3为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的制备方法为：化合物1与氨基苯甲酸甲酯缩合得中间体2；中间体2在三氟乙酸条件下与不同苯胺缩合得中间体3；中间体3与水合肼反应得2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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![二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用](/CN/2021/1/208/images/202111042597.jpg)
公开(公告)号：CN113735839A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111042597.2
申请日：2021-09-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针表现出pH敏感荧光成像特性，能够在肿瘤酸性微环境下选择性活化，发出近红外荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN113603743A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110899750.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。
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