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公开(公告)号：KR101879682B1
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：KR1020160025111
申请日：2016-03-02
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: G01N33/58 , G01N33/60 , G01N33/574 , C07K14/76
Abstract: 본발명은알부민에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기가수식된, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된알부민나노플랫폼에관한것이다. 또한, 본발명은상기알부민나노플랫폼에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기를포함하는전달물질이결합된알부민나노플랫폼제조용키트, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된전달물질이결합된알부민나노플랫폼에관한것이다. 본발명에따른알부민을기반의플랫폼은혈관내구획에서존재할뿐만아니라그 크기로인하여신장에서의결합및 재흡수가되지않기때문에신장의섭취를피할수 있어이러한신독성으로부터자유로운약물전달및 방사성의약품으로서의넓은응용이가능하다. 또한본 발명은변형을최소화하여오랜시간혈관내구획에존재함으로써표적조직및 장기로의효과적인약물전달이가능하여표적조직으로의높은섭취를용이케하는플랫폼기술이다.
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12.发明授权
公开(公告)号：KR101427292B1
公开(公告)日：2014-08-19
申请号：KR1020120056099
申请日：2012-05-25
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: C07D403/06 , C07D255/02 , C07F5/06 , A61K51/04
Abstract: 본 발명은 허혈성 조직 영상을 위한 플루오르-18 표지 트리아자노난 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 본 발명에 의한 트리아자노난 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 금속 및 F-18과 팔면체 구조로 안정하게 착체를 형성하여 F-18을 80-90%의 우수한 수율로 표지할 수 있으므로 양전자 방출 방사선 의약품 제조시, 유용하게 사용될 수 있어, 간질, 뇌혈관 질환, 각종 암, 뇌신경계질환 및 관상동맥질환 등을 판단하는 양전자 단층촬영에 유용하게 이용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR1020120135053A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：KR1020120056099
申请日：2012-05-25
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: C07D403/06 , C07D255/02 , C07F5/06 , A61K51/04
Abstract: PURPOSE: A fluorine-18 labeled triazanonane derivative for ischemic tissue imaging is provided to stably form a complex and to enable PET(Positron Emission Tomography) for determining stroma, cerebrovascular diseases, cancer, nervous diseases, and coronary artery diseases. CONSTITUTION: A triazanonane derivative is denoted by chemical formula 1. The derivative of chemical formula 1 forms a complex together with metals and fluoride. The metal includes aluminum, gallium, indium, thallium, yttrium, or ruthenium. A radiopharmaceutical product contains the derivative of chemical formula 1 and the complex of metals and fluoride as an active ingredient. A method for preparing the derivative of chemical formula 1 comprises: a step of dissolving NODA compounds of chemical formula 2 and a base in an organic solvent; a step of adding nitroimidazole or nitrotriazole compounds to prepare a compound of chemical formula 3; and a step of dissolving the compound of chemical formula 3 in the organic solvent and performing deprotection. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2
Abstract translation: 目的：提供用于缺血组织成像的氟-18标记的三氮代壬烷衍生物以稳定形成复合物并使PET（正电子发射断层扫描）能够测定基质，脑血管疾病，癌症，神经疾病和冠状动脉疾病。 构成：化学式1表示三氮杂壬烷衍生物。化学式1的衍生物与金属和氟化物一起形成络合物。 金属包括铝，镓，铟，铊，钇或钌。 放射性药物产品含有化学式1的衍生物和金属和氟化物的复合物作为活性成分。 制备化学式1的衍生物的方法包括：将化学式2的NODA化合物和碱溶解在有机溶剂中的步骤; 加入硝基咪唑或硝基三唑化合物制备化学式3的化合物的步骤; 将化学式3的化合物溶解在有机溶剂中并进行脱保护的工序。 （附图标记）（AA）步骤1; （BB）步骤2
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公开(公告)号：KR1020160110119A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：KR1020160025111
申请日：2016-03-02
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: G01N33/58 , G01N33/60 , G01N33/574 , C07K14/76
Abstract: 본발명은알부민에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기가수식된, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된알부민나노플랫폼에관한것이다. 또한, 본발명은상기알부민나노플랫폼에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기를포함하는전달물질이결합된알부민나노플랫폼제조용키트, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된전달물질이결합된알부민나노플랫폼에관한것이다. 본발명에따른알부민을기반의플랫폼은혈관내구획에서존재할뿐만아니라그 크기로인하여신장에서의결합및 재흡수가되지않기때문에신장의섭취를피할수 있어이러한신독성으로부터자유로운약물전달및 방사성의약품으로서의넓은응용이가능하다. 또한본 발명은변형을최소화하여오랜시간혈관내구획에존재함으로써표적조직및 장기로의효과적인약물전달이가능하여표적조직으로의높은섭취를용이케하는플랫폼기술이다.
Abstract translation: 本发明涉及在白蛋白中修饰叠氮化物（N_3）基或环辛炔基的白蛋白纳米平台的制造方法和通过其制造的白蛋白纳米平台。 此外，本发明涉及白蛋白纳米平台生产试剂盒与白蛋白纳米平台中包含叠氮化物（N_3）基团或环辛炔基团的转移材料的偶联; 一种生产白蛋白纳米平台的方法; 和通过其转移的材料偶联的白蛋白纳米平台。 根据本发明的基于白蛋白的平台存在于血管内部分中，并且不联结并再吸收在肾脏中，因此基于白蛋白的平台可以避免被吸收到肾脏中。 因此，可以在不受肾毒性限制的情况下进行药物输送，并且可以广泛应用基于白蛋白的平台作为放射性药物制品。 此外，本发明涉及通过具有最小化变形并能够有效地将药物转移到靶组织和器官而长时间存在于血管内部分中的平台技术，从而有助于高目标组织的吸收。
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Patent Agency Ranking16.发明授权펩타이드 싸이오우레아 유도체, 이를 포함하는 방사성 동위원소 표지 화합물 및 이를 유효 성분으로 함유하는 전립선암 치료 또는 진단용 약학적 조성물 有权肽类硫脲衍生物，其放射性标记化合物和药物组合物，用于治疗或诊断包含其中作为活性成分的前列腺癌
公开(公告)号：KR101639599B1
公开(公告)日：2016-07-14
申请号：KR1020150156536
申请日：2015-11-09
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: C07K5/02 , C07K5/072 , G01N33/574 , C07D257/02 , A61K31/41 , A61K51/06 , A61K51/08
CPC classification number: A61K31/41 , A61K51/06 , A61K51/08 , C07D257/02 , C07K5/02 , G01N33/574 , G01N33/60
Abstract: 본발명은펩타이드싸이오우레아유도체, 이의약학적으로허용가능한염, 이를포함하는방사성동위원소표지화합물및 이를유효성분으로함유하는전립선암치료및 진단용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른펩타이드싸이오우레아유도체는체내에투여될경우, 인혈청내에서안정성이우수하고, 경쟁적으로전립선암에서발현되는 PSMA에잘 결합할뿐만아니라, 낮은농도에서 PSMA 저해효능이우수하며, 수용성이높아간담로가아닌신장으로배설이되어전립선암종양부위의선명한영상을얻을수 있어서, 전립선암치료또는진단용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及肽硫脲衍生物，其药学上可接受的盐，包含其的放射性标记化合物和用于治疗和诊断前列腺癌的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明，如果将肽硫脲衍生物注射到体内，则在人血清中表现出优异的稳定性。 此外，肽硫脲衍生物能够与前列腺癌中表达的前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合，并且以低浓度优异地抑制PSMA。 此外，肽硫脲衍生物由于高溶解度而通过肾而不是胆管排出，从而在前列腺癌的一部分上形成鲜明的图像。 因此，肽硫脲衍生物可用作治疗或诊断前列腺癌的药物组合物。
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17.发明公开면역세포 영상화 및 탐지를 위한 양기능성킬레이트제와 만노실 인혈청알부민의 결합체 및 그의 방사성동위원소 표지 화합물 有权双功能螯合剂和人造血清白蛋白复合物用于成像和检测免疫细胞及其放射性标记化合物
公开(公告)号：KR1020100087511A
公开(公告)日：2010-08-05
申请号：KR1020090006553
申请日：2009-01-28
Applicant: 서울대학교산학협력단
CPC classification number: A61K51/081 , A61K51/0482
Abstract: PURPOSE: A combination of bifunctional chelating agent and mannosyl phosphorus serum albumin and radioactive isotope labeling compound thereof are provided to easily label a compound and to ensure high lymphatic system absorption rate. CONSTITUTION: A bifunctional chelating agent-mannosyl phosphorus serum albumin is denoted by chemical formula 1, (Man-L_1)_n-A-(L_2-BCA)_m. In chemical formula 1, Man is mannosyl group; L1 and L2 are linker or direct bond; A is phosphorus serum albumin; BCA is bifunctional chelating agent of 4,7,10-tetraazecyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid(DOTA) or 1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid(NOTA). A drug for imaging immunocytes contains a radioactive isotope labeling compound. The immunocytes are lymphatic system or reticuloendothelial system.
Abstract translation: 目的：提供双功能螯合剂和甘露糖基磷血清白蛋白及其放射性同位素标记化合物的组合以容易地标记化合物并确保高淋巴系统吸收速率。 构成：双功能螯合剂 - 甘露糖基磷血清白蛋白由化学式1（Man-L_1）_n-A-（L_2-BCA）_m表示。 化学式1中，人为甘露糖基; L1和L2是接头或直接键; A是磷血清白蛋白; BCA是4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）或1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸（NOTA）的双功能螯合剂。 用于成像免疫细胞的药物含有放射性同位素标记化合物。 免疫细胞是淋巴系统或网状内皮系统。
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公开(公告)号：KR101523249B1
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：KR1020140061609
申请日：2014-05-22
Applicant: 서울대학교산학협력단 , 포항공과대학교 산학협력단
CPC classification number: A61K51/1217 , A61K51/1203 , G01N33/60 , G01N33/534 , A61K51/0474 , A61K51/0497 , A61K51/1234
Abstract: 본원은엑소좀표면의아민기를이용하여엑소좀을방사성물질로표지하는방법, 이에의해제조된엑소좀, 이를포함하는영상화조성물및 방법을개시한다. 본원의방법은높은표지효율로안정적으로엑소좀을표지하여, 본원의방법에따라제조된엑소좀은인간을포함하는동물에서엑소좀의생체분포및 표적장기및 표적질환으로의이동여부를핵의학적영상, 치료영상제등으로유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 公开了使用外来体的表面的胺基，由其制造的外来体的放射性同位素标记外来体的方法，以及成像组合物和含有外源的方法。 本发明的方法可以以更高的标记效率更可靠地标记外来体，并且通过该方法标记的外来体可有效地用作核医学图像的成像剂和包括人在内的动物的医疗处理，以鉴定 体内的外来体，其进入靶器官的运动，以及与目标疾病的相关性。 用放射性同位素标记外来体的方法包括以下步骤：提供在细胞中是内源性的exsome; 用NHS-ADIBO（N-羟基琥珀酰亚胺 - 氮杂二苯并环辛烯）处理外来体的表面; 并将经处理的外来体与引入N 3的螯合剂 - 放射性物质混合，使存在于外来体表面上的胺基与螯合剂 - 放射性物质反应，从而将螯合剂 - 放射性物质引入到体外。
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公开(公告)号：KR101881692B1
公开(公告)日：2018-07-25
申请号：KR1020170033770
申请日：2017-03-17
Applicant: 서울대학교산학협력단
CPC classification number: A61B5/41 , A61K51/0491 , A61K51/081
Abstract: 본발명은색소가결합된만노실혈청알부민복합체및 이를포함하는림프절탐지용조성물에관한것으로, 구체적으로, 색소가결합된만노실혈청알부민복합체가마우스에투여되면대퇴부림프절에응집된상태로오랜시간동안유지되는것을육안으로확인할수 있으므로, 상기복합체및 이를포함하는조성물은림프절의탐지에유용하게사용할수 있다.
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