公开(公告)号：KR100882194B1

公开(公告)日：2009-02-06

申请号：KR1020070137246

申请日：2007-12-26

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강노 ,  정칠만 ,  권학철 ,  이강춘 ,  손미원

IPC: C07C62/04 ,  C07C59/48

Abstract: 본 발명은 항고지혈(抗高脂血), 항산화(抗酸化) 및 항바이러스 활성을 갖는 참취(
Aster

scaber ) 추출물; 상기 추출물로부터 분리된 신규 화합물인 (3S)-3,7-디메틸-옥타-1,5-디엔-7-하이드로페록시-3-Ο-(3
' ,4
' -디안젤로일)-β-D-글로코피라노시드[(3S)-3,7-dimethyl-octa-1,5-diene-7-hydroperoxy-3-O-(3
' ,4
' -diangeloyl)-β-D-glucopyranoside], (3
S )-3,7-디메틸-옥타-1,7-디엔-6-하이드로페록시-3-
O - (3
' ,4
' -디안젤로일)-β-D-글루코피라노시드[(3
S )-3,7-dimethyl-octa-1,7-diene-6-hydroperoxy-3-
O -(3
' ,4
' -diangeloyl)-β-D-glucopyranoside], 메틸-3,5-디카페오일
-뮤코-퀴닉산(methyl-3,5-dicaffeoyl-
muco -quinic acid), (-) 3,5-디카페오일-뮤코-퀴닉산[(-) 3,5-dicaffeoyl-
muco -quinic acid], (-) 4-카페오일-뮤코-퀴닉산[(-) 4-caffeoyl-muco-quinic acid], 이들의 제조방법 및 이들의 항고지혈제, 항산화제 및 항바이러스제로서의 용도; 및 상기 참취 추출물로부터 분리된 α-스피나스테롤(α-spinasterol), 게르마크라트리엔 1-올(germacratriene 1-ol), 7δ-메톡시-4(14)-오포지텐-1-올[7δ-methoxy-4(14)-oppositen-1-ol], 7δ-메톡시-4(15)-유데스만-1-올[7δ-methoxy-4(15)-eudesmann-1-ol], α-스피나스테롤-3-Ο-β-D-글루코피라노오스(α-spinasterol-3-O-β-D-glucopyranose), 3,5-디카페오일 퀴닉산(3,5-dicaffeoyl quinic acid), 4,5-디카페오일퀴닉산(4,5-dicaffeoyl quinic acid), 5-카페오일퀴닉산(클로로제닉산)[5-caffeoylquinic acid (chlorogenic acid)]의 항고지혈제, 항산화제 및 항바이러스제로서의 용도에 관한 것이다.
참취(Aster scaber), 고지혈(抗高脂血), 항산화(抗酸化), 항바이러스

公开(公告)号：KR100746658B1

公开(公告)日：2007-08-06

申请号：KR1020070039445

申请日：2007-04-23

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강춘 ,  채수영 ,  신재희

IPC: C07K14/46 ,  C07K14/47 ,  C07K14/575

Abstract: Provided are an exendin-4 derivative linked by hydrophobic bile acid which forms nanoparticles, improves albumin adsorption activity, and increases the in vivo half-life while it shows identical or similar biological activity to natural exendin-4, a method for the preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same compound so as to be used for treating disease caused by excessive insulin secretion including diabetes, obesity and irritable colon syndrome. The exendin-4 derivative linked by hydrophobic bile acid in which 12th, 27th or 12th and 27th lysine residues are lined to the hydrophobic bile acid is provided. The method for preparing the exendin-4 derivative linked by hydrophobic bile acid comprises the steps of: (1) reacting bile acid with N-hydroxysuccinimide(NHS) to activate the carboxylic acid group of the bile acid; (2) reacting the activated bile acid-NHS with exendin-4; and (3) separating the exendin-4 derivative linked by hydrophobic bile acid from the reaction mixture.

Abstract translation: 提供了由疏水性胆汁酸连接的毒蜥外泌肽-4衍生物，其形成纳米颗粒，提高白蛋白吸附活性，并且增加体内半衰期，同时显示与天然毒蜥外泌肽-4相同或相似的生物活性，及其制备方法和 包含相同化合物的药物组合物，以用于治疗由过量的胰岛素分泌引起的疾病，包括糖尿病，肥胖症和肠易激综合征。 提供了由疏水性胆汁酸连接的毒蜥外泌肽-4衍生物，其中第12,27或12和27个赖氨酸残基排列在疏水胆汁酸上。 制备由疏水胆汁酸连接的毒蜥外泌肽-4衍生物的方法包括以下步骤：（1）使胆汁酸与N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）反应以活化胆汁酸的羧酸基团; （2）使活化的胆汁酸-NHS与毒蜥外泌肽-4反应; 和（3）从反应混合物中分离疏水胆汁酸连接的毒蜥外泌肽-4衍生物。

公开(公告)号：KR1020020013237A

公开(公告)日：2002-02-20

申请号：KR1020000046816

申请日：2000-08-12

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강노 ,  정칠만 ,  권학철 ,  이강춘 ,  손미원

IPC: A61K36/28 ,  A61P3/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

Abstract: PURPOSE: Provided are Aster scaber extract having anti-hyperlipemia, anti-oxidation and anti-virus activities and a novel compound separated therefrom. They are useful in manufacturing remedial compositions and food compositions which are used for the prevention and treatment of cardiovascular diseases caused by hyperlipemia and various diseases caused by oxidative stress. CONSTITUTION: The extract of Aster scaber is obtained by extracting Aster scaber with lower alcohol then drying the extract; and suspending the extract in water then adding an organic solvent thereto. The organic solvent is selected from the group consisting of methylene chloride, butanol, ethylacetate or their mixture. The novel compounds separated therefrom are as follows: (3S)-3,7-dimethyl-octa-1,5-diene-7-hydroperoxy-3-O-(3',4'-diangeloyl)-beta-D-glucopyranoside of the formula(1), (3S)-3,7-dimethyl-octa-1,7-diene-6-hydroperoxy-3-O-(3',4'-diangeloyl)-beta-D-glucopyranoside of the formula(2), methyl-3,5-dicaffeoyl-muco-quinic acid of the formula(3), (-) 3,5-dicaffeoyl-muco-quinic acid of the formula(4), and (-) 4-caffeoyl-muco-quinic acid of the formula(5).

Abstract translation: 目的：提供具有抗高脂血症，抗氧化和抗病毒活性的Aster scaber提取物和与其分离的新化合物。 它们可用于制造用于预防和治疗由高脂血症引起的心血管疾病和由氧化应激引起的各种疾病的补救组合物和食物组合物。 构成：通过用低级醇提取Aster scaber然后干燥提取物获得Aster scaber的提取物; 并将提取物悬浮在水中，然后向其中加入有机溶剂。 有机溶剂选自二氯甲烷，丁醇，乙酸乙酯或它们的混合物。 从其分离的新化合物如下：（3S）-3,7-二甲基 - 八氢-1,5-二烯-7-氢过氧-3-O-（3'，4'-二月桂酰基）-β-D-吡喃葡萄糖苷 的式（1），（3S）-3,7-二甲基 - 辛-1,7-二烯-6-氢过氧-3-O-（3'，4'-二月桂酰基）-β-D-吡喃葡萄糖苷 式（3）的（甲基-3,5-二脱氧尿基 - 粘 - 奎尼酸），式（4）的（ - ）3,5-二咖啡酰 - 粘 - 奎尼酸和（ - ）4- 式（5）的咖啡酰 - 粘 - 奎酸。

公开(公告)号：KR101112578B1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：KR1020090064852

申请日：2009-07-16

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강춘 ,  박찬웅 ,  김태형 ,  김회윤

IPC: A61K47/34 ,  A61K38/17 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 엑센딘의 비강투여를 위한 약제학적 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는, 100Da 이상 2kDa미만의 분자량을 갖는 폴리에틸렌글리콜 또는 이의 유도체로 단일 수식된 천연 또는 재조합 엑센딘과 약물수송담체를 포함하는 엑센딘의 비강투여용 약제학적 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 엑센딘 비강투여용 약제학적 조성물은 약물의 체내 반감기 증가와 면역원성 감소를 달성하고, 비강투여를 통하여 엑센딘의 생체이용률을 현저히 향상시킬 수 있으며, 혈장 글루코스 저하, 위 또는 장 운동의 억제, 위 또는 장 공복의 억제 또는 음식 섭취 억제에 의해 유발되는 질환 및 당뇨병 또는 비만을 포함하는 인슐린의 과다분비에 의해 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 사용될 수 있다.
엑센딘-4, 폴리에틸렌글리콜, 히알루론산, 당뇨, 비만, 인슐린, 비강투여, 나노중합체

Abstract translation: 目的：提供用于鼻内施用前列腺素的药物组合物，以改善生物利用度，并治疗由排便或胃移动抑制引起的疾病。 构成：用于鼻内施用前列腺素的药物组合物含有聚乙二醇或作为聚乙二醇衍生物的天然或重组外显子。 前列腺素是exedin 4.聚乙二醇衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗糖尿病，肥胖或肠易激综合征的治疗剂含有药物组合物。

公开(公告)号：KR101104574B1

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：KR1020090042035

申请日：2009-05-14

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강춘 ,  채수영 ,  손소희

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/34 ,  A61K38/27 ,  A61P5/02

Abstract: 본 발명은 인간 성장 호르몬 및 20 kDa ~ 50 kDa의 분자량을 가지는 폴리에틸렌글리콜(polyethylene glycol, PEG)을 포함하는, PEG-인간 성장 호르몬 결합체에 관한 것이다. 이에 의하여, 아미노 말단에 PEG 한 분자를 선택적으로 결합시켜 생물학적 활성 저하를 최소화시키고, 인간 성장 호르몬의 안전성 및 체내 잔류 시간을 증가시킴으로써 생체 내 활성이 지속 가능하다.
폴리에틸렌 글리콜, PEG-인간 성장 호르몬 결합체, 왜소증, 당뇨성 궤양

公开(公告)号：KR100831645B1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：KR1020000046816

申请日：2000-08-12

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강노 ,  정칠만 ,  권학철 ,  이강춘 ,  손미원

IPC: A61K36/28 ,  A61P3/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

Abstract: 본 발명은 항고지혈(抗高脂血), 항산화(抗酸化) 및 항바이러스 활성을 갖는 참취(
Aster scaber ) 추출물; 상기 추출물로부터 분리된 신규 화합물인 (3S)-3,7-디메틸-옥타-1,5-디엔-7-하이드로페록시-3-Ο-(3
' ,4
' -디안젤로일)-β-D-글로코피라노시드[(3S)-3,7-dimethyl-octa-1,5-diene-7-hydroperoxy-3-O-(3
' ,4
' -diangeloyl)-β-D-glucopyranoside], (3
S )-3,7-디메틸-옥타-1,7-디엔-6-하이드로페록시-3-
O - (3
' ,4
' -디안젤로일)-β-D-글루코피라노시드[(3
S )-3,7-dimethyl-octa-1,7-diene-6-hydroperoxy-3-
O -(3
' ,4
' -diangeloyl)-β-D-glucopyranoside], 메틸-3,5-디카페오일
-뮤코-퀴닉산(methyl-3,5-dicaffeoyl-
muco -quinic acid), (-) 3,5-디카페오일-뮤코-퀴닉산[(-) 3,5-dicaffeoyl-
muco -quinic acid], (-) 4-카페오일-뮤코-퀴닉산[(-) 4-caffeoyl-muco-quinic acid], 이들의 제조방법 및 이들의 항고지혈제, 항산화제 및 항바이러스제로서의 용도; 및 상기 참취 추출물로부터 분리된 α-스피나스테롤(α-spinasterol), 게르마크라트리엔 1-올(germacratriene 1-ol), 7δ-메톡시-4(14)-오포지텐-1-올[7δ-methoxy-4(14)-oppositen-1-ol], 7δ-메톡시-4(15)-유데스만-1-올[7δ-methoxy-4(15)-eudesmann-1-ol], α-스피나스테롤-3-Ο-β-D-글루코피라노오스(α-spinasterol-3-O-β-D-glucopyranose), 3,5-디카페오일 퀴닉산(3,5-dicaffeoyl quinic acid), 4,5-디카페오일퀴닉산(4,5-dicaffeoyl quinic acid), 5-카페오일퀴닉산(클로로제닉산)[5-caffeoylquinic acid (chlorogenic acid)]의 항고지혈제, 항산화제 및 항바이러스제로서의 용도에 관한 것이다.