公开(公告)号：KR100610731B1

公开(公告)日：2006-08-09

申请号：KR1020040012144

申请日：2004-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  이재열 ,  임혜원

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D239/74 ,  C07D239/84

Abstract: 본 발명은 신경세포내 T-형 칼슘 채널(T-Type Calcium channel) 차단제로 유용한 하기 화학식 1의 3,4-디히드로퀴나졸린 (3,4-dihydroquinazoline) 유도체, 그의 제조 방법 및 상기 유도체를 포함하는 조성물을 제공한다. 상기 유도체를 포함하는 제약 조성물은 세포막의 칼슘 채널을 억제하여 협심증, 고혈압, 심근질환, 통증, 간질과 같은 다수의 질환을 치료 및 예방하는데 유용하다.

상기 식에서, 치환기는 명세서 중에서 정의한 바와 같다.
T-형 칼슘 채널, 차단제, 3,4-디히드로퀴나졸린, 미베프라딜, 통증, 간질, 고혈압, 조성물

公开(公告)号：KR100512096B1

公开(公告)日：2005-09-05

申请号：KR1020030042253

申请日：2003-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  이재열 ,  김형자

IPC: C07D407/12

Abstract: 본 발명은 국화로부터 분리된 항바이러스 활성을 가지는 화합물, 상기 화합물을 유효성분으로 함유하며 물 또는 유기용매로 추출되는 것을 특징으로 하는 국화 추출물 및 국화 추출물로부터 상기 화합물을 분리하는 방법에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 국화 꽃봉오리로부터 분리된 화학식 1로 표시되는 화합물, 상기 화합물을 함유하고 항바이러스 활성을 가지며 물 또는 유기용매로 추출되는 국화 꽃봉오리 추출물 및 국화 꽃봉오리 추출물로부터 상기 화합물을 분리하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물 및 국화 꽃봉오리 추출물은 HIV에 의해 유발되는 질병의 치료 또는 증상의 완화를 위하여 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020040100172A

公开(公告)日：2004-12-02

申请号：KR1020030032400

申请日：2003-05-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  이재열

IPC: C07D207/34

Abstract: PURPOSE: Compounds inhibiting the activity of integrase of human immunodeficiency virus, pharmaceutically acceptable salts thereof, preparations and pharmaceutical compositions thereof are provided, which compounds strongly inhibits the activity of integrase, and has stability in acid or base conditions and improved tolerance against esterase, so that they can be useful for treatment or alleviate of AIDS. CONSTITUTION: The compounds inhibiting the activity of integrase of human immunodeficiency virus represented by formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein the linker is selected from lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, lower alkylcarboxylic acid, lower alkenylcarboxylic acid, lower alkynylcarboxylic acid, lower cycloalkylcarboxylic acid, optionally substituted arylcarboxylic acid and optionally substituted heteroarylcarboxylic acid; and R1, R2, R3, R4 and R5 are independently selected from hydrogen, halogen, amine, nitro, cyano, hydroxy, lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkyloxy, lower alkyloxy(lower)alkyl, carboxy, lower alkyloxycarbonyl, optionally substituted aryl(lower)alkyl, optionally substituted arylsulfonyl and optionally substituted heteroaryl.

Abstract translation: 目的：提供抑制人类免疫缺陷病毒整合酶活性的化合物，其药学上可接受的盐，制剂及其药物组合物，该化合物强烈地抑制整合酶的活性，并且在酸或碱条件下具有稳定性和改善的对酯酶的耐受性，因此 它们可用于治疗或减轻艾滋病。 构成：提供了抑制由式（1）表示的人类免疫缺陷病毒的整合酶或其药学上可接受的盐的活性的化合物，其中所述接头选自低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，任选取代的芳基，任选地 低级烷基羧酸，低级烯基羧酸，低级炔基羧酸，低级环烷基羧酸，任选取代的芳基羧酸和任选取代的杂芳基羧酸; 氰基，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，低级烷氧基（低级）烷基，羧基，低级烷氧基羰基，任选取代的芳基（R 1，R 2，R 3，R 4和R 5独立地选自氢，卤素， （低级）烷基，任选取代的芳基磺酰基和任选取代的杂芳基。

公开(公告)号：KR1020020068586A

公开(公告)日：2002-08-28

申请号：KR1020010008668

申请日：2001-02-21

Applicant: 박은희 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 송윤선 ,  진창배 ,  허강민 ,  이용섭 ,  이재열 ,  박은희

IPC: A61K35/644 ,  A61K9/00 ,  A61K9/70

CPC classification number: A61K35/644 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/7023

Abstract: PURPOSE: A new use of propolis and caffeic acid phenethyl(CAPE) ester as a component thereof is provided. Therefore, the propolis and CAPE can be used as a preventive and therapeutic agent for a disease generated from estrogen deficiency, or nitric oxide inhibitors, angiogenesis inhibitors. CONSTITUTION: An estrogen agonist contains propolis and caffeic acid phenethyl ester as an effective component, and an estrogen agonist composition is obtained by adding a pharmaceutically acceptable conventional excipient, carrier or adjuvant to the propolis and CAPE. The composition contains one formulation of: powder, a tablet, capsule, liquid and dispersing agent; a patch agent for mucosal absorption or transdermal absorption; and an injection.

Abstract translation: 目的：提供蜂胶和咖啡酸苯乙酯（CAPE）酯作为其成分的新用途。 因此，蜂胶和CAPE可用作由雌激素缺乏症或一氧化氮抑制剂，血管发生抑制剂产生的疾病的预防和治疗剂。 构成：雌激素激动剂含有蜂胶和咖啡酸苯乙酯作为有效成分，通过向蜂胶和CAPE中加入药学上可接受的常规赋形剂，载体或佐剂来获得雌激素激动剂组合物。 该组合物含有以下制剂：粉剂，片剂，胶囊，液体和分散剂; 用于粘膜吸收或经皮吸收的贴剂; 和注射。

公开(公告)号：KR100665313B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：KR1020030042252

申请日：2003-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  김형자 ,  서선희 ,  이재열

IPC: C07C69/757

Abstract: 본 발명은 감국으로부터 분리된 항산화 및 항바이러스 활성을 가지는 화합물, 상기 화합물을 유효성분으로 함유하며 물 또는 유기용매로 추출되는 것을 특징으로 하는 감국 추출물 및 감국 추출물로부터 상기 화합물을 분리하는 방법에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 감국으로부터 분리된 3,5-디카페오일-에피-퀴닉산 및 1,3-디카페오일-에피-퀴닉산 화합물, 상기 화합물을 함유하고 항산화 및 항바이러스 활성을 가지며 물 또는 유기용매로 추출되는 감국 추출물 및 감국 추출물로부터 상기 화합물들을 분리하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물 및 감국 추출물은 활성산소에 의해 유발되는 질병의 치료 또는 예방뿐만 아니라, 식품의 유지 및 산화적 손상에 의한 피부의 노화를 방지하는데 유용하게 사용될 수 있으며, 또한 HIV에 의해 유발되는 질병의 치료 또는 증상의 완화를 위하여 유용하게 사용될 수 있다.
감국, 항산화 활성, 디카페오일퀴닉산 유도체, 라디칼 소거능, 피부노화, 항바이러스 활성, HIV 인테그라제 저해제

公开(公告)号：KR1020050084739A

公开(公告)日：2005-08-29

申请号：KR1020040012144

申请日：2004-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  이재열 ,  임혜원

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D239/74 ,  C07D239/84

Abstract: 본 발명은 신경세포내 T-형 칼슘 채널(T-Type Calcium channel) 차단제로 유용한 하기 화학식 1의 3,4-디히드로퀴나졸린 (3,4-dihydroquinazoline) 유도체, 그의 제조 방법 및 상기 유도체를 포함하는 조성물을 제공한다. 상기 유도체를 포함하는 제약 조성물은 세포막의 칼슘 채널을 억제하여 협심증, 고혈압, 심근질환, 통증, 간질과 같은 다수의 질환을 치료 및 예방하는데 유용하다.

상기 식에서, 치환기는 명세서 중에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020050003080A

公开(公告)日：2005-01-10

申请号：KR1020030043208

申请日：2003-06-30

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  이재열

IPC: C07D239/74

Abstract: PURPOSE: 3,4-Dihydroquinazoline derivatives and a process for the preparation thereof are provided, thereby inserting various alkyl, aryl and heteroaryl into the 2-site of quinazoline in 3,4-dihydroquinazoline using various carbon nucleophiles instead of hetero atom nucleophiles. CONSTITUTION: The 3,4-dihydroquinazoline derivatives represented by formula (1) are provided, wherein n is 1, 2, 3 or 4; R1 is hydrogen, halogeno, (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C2-C6)alkenyl, (C2-C6)alkynyl, optional substituent containing aryl or heteroaryl, hydroxy, (C1-C6)alkoxy, (C3-C6)cycloalkoxy, (aryl or heteroaryl)oxy, (C1-C6)thioalkoxy, (C3-C6)cyclo thioalkoxy, thio(aryl or heteroaryl)oxy, nitro, -NR5R6 in which R5 and R6 are independently hydrogen, hydroxy, (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C2-C6)alkenyl, (C4-C6)cycloalkenyl or (C2-C6)alkynyl, -N(C=X)R7 in which X is oxygen or sulfur and R7 is hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C2-C6)alkenyl, (C2-C6)alkynyl, optional substituent containing aryl or heteroaryl, -S(=O)2NR8R9 in which R8 and R9 are independently hydrogen, hydroxy, (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C2-C6)alkenyl, (C4-C6)cycloalkenyl or (C2-C6)alkynyl, hydrazino, trifluoromethyl or trifluoromethoxy; R2 is (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C1-C6)alkoxyalkyl, (C3-C6)cycloalkoxyalkyl, (C1-C6)alkenyl, optional substituent containing aryl and heteroaryl, -CHR10R11 in which R10 and R11 are independently (C1-C6)alkoxycarbonyl, nitro or cyano or -C(=O)R12 in which R12 is (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl or optional substituent containing aryl or heteroaryl; and R3 is (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C1-C6)alkoxyalkyl, (C3-C6)cycloalkoxyalkyl, or optional substituent containing aryl or heteroaryl; and R4 is -C(=X)OR13 in which R13 is (C1-C3)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, or benzyl containing an optional substituent in a phenyl ring, nitro cyano, -C(=X)(CH2)nNR14R15 in which n is 0 to 4, R14 and R15 are independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl or optional substituent containing aryl or heteroaryl.

Abstract translation: 目的：提供3,4-二氢喹唑啉衍生物及其制备方法，从而使用各种碳亲核试剂代替杂原子亲核试剂，将各种烷基，芳基和杂芳基插入3,4-二氢喹唑啉中的喹唑啉的2-位。 构成：提供由式（1）表示的3,4-二氢喹唑啉衍生物，其中n为1,2,3或4; R 1是氢，卤素，（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）环烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 2 -C 6）炔基，任选的含有芳基或杂芳基的取代基，羟基，（C 1 -C 6） （C 3 -C 6）环烷氧基，（C 1 -C 6）硫代烷氧基，（C 3 -C 6）环硫代烷氧基，硫代（芳基或杂芳基）氧基，硝基，-NR 5 R 6，其中R 5和R 6独立地是氢， 羟基，（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）环烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 4 -C 6）环烯基或（C 2 -C 6）炔基，-N（C = X） 或硫，R7是氢，（C1-C6）烷基，（C3-C6）环烷基，（C2-C6）烯基，（C2-C6）炔基，任选的含芳基或杂芳基的取代基，-S（= O） 其中R8和R9独立地是氢，羟基，（C1-C6）烷基，（C3-C6）环烷基，（C2-C6）烯基，（C4-C6）环烯基或（C2-C6）炔基，肼基，三氟甲基或三氟甲氧基 ; R2是（C1-C6）烷基，（C3-C6）环烷基，（C1-C6）烷氧基烷基，（C3-C6）环烷氧基烷基，（C1-C6）烯基，任选的含芳基和杂芳基的取代基，-CHR10R11，其中R10和 R 11独立地为（C 1 -C 6）烷氧基羰基，硝基或氰基或-C（= O）R 12，其中R 12为（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）环烷基或任选的含有芳基或杂芳基的取代基; 并且R 3是（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）环烷基，（C 1 -C 6）烷氧基烷基，（C 3 -C 6）环烷氧基烷基或任选的含有芳基或杂芳基的取代基; 并且R 4是-C（= X）OR 13，其中R 13是（C 1 -C 3）烷基，（C 3 -C 6）环烷基或在苯环中含有任选的取代基的苄基，硝基氰基，-C（= X） ）nNR 14 R 15，其中n为0至4，R 14和R 15独立地为氢，（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）环烷基或任选的含有芳基或杂芳基的取代基。

公开(公告)号：KR1020040105183A

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：KR1020030036482

申请日：2003-06-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  진창배 ,  이재열 ,  김형자 ,  서선희 ,  송윤선

IPC: A61K31/70

CPC classification number: A61K36/744 ,  A23L33/105 ,  A61K8/97 ,  A61K2236/33 ,  A61K2800/522 ,  A61Q19/08

Abstract: PURPOSE: Provided are the Gardeniae fructus extract having free radical scavenging activity and antiviral activity, novel compounds isolated therefrom and the use thereof for prevention and treatment of viral diseases, such as AIDS. CONSTITUTION: The Gardeniae fructus extract is obtained by extracting Gardeniae fructus with water or organic solvents. It contains as an active ingredent, methyl-0-caffeoyl-4-0-sinapolylquinate, methyl 3,5-0-dicarffeoyl-4-0-(3-hydroxy-3-methyl)glutaroylquinate, ethyl 5-0-caffeoyl-4-0-sinapoylquinate, methyl -0-caffeoyl--0-sinapoylquinate, ethyl 3-0-caffeoyl-5-0-sinapoylquinate, 3,5-0-dicaffeoylquinic acid, and 4,5-0-dicaffeoylquinic acid.

Abstract translation: 目的：提供具有自由基清除活性和抗病毒活性的栀子提取物，从其中分离的新化合物及其用于预防和治疗病毒性疾病如AIDS的用途。 构成：栀子提取物通过用水或有机溶剂萃取栀子获得。 它含有作为活性成分的甲基O-咖啡酰基-4-0-辛酰基喹喔啉，3,5-0-二甲酰基-4-0-（3-羟基-3-甲基）戊酰基喹啉甲基，5-0-咖啡酰基 - 4-0-辛酰基喹喔啉，O-咖啡酰基-O-辛酰基喹喔啉，3-0-咖啡酰基-5-0-辛酰基喹喔啉，3,5-0-二苯甲酰奎宁酸，和4,5-0-二茄酸奎宁酸。

公开(公告)号：KR1019980045254A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：KR1019960063431

申请日：1996-12-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  박호군 ,  이재열

IPC: C07D501/22

Abstract: 일반식(IIV)로 표시되는 세펨 화합물과 일반식(VIII)로 표시되는 하드록시프로펜일틴 화합물을 팔라듐계 촉매, 리간드계 및 할로겐 촉매하에 반응하여 일반식(I)의 프로페닐세펨 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
본 발명의 일반식(I)로 표시되는 프로페닐세펨계 화합물은 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 유용한 항생제인 3-치환 프로페닐세팔로스포린 화합물 제조에 사용되는 유용한 중간체이다.

일반식(I)에 있어서, R
1 은 수소, 페닐아세틸, 페녹시아세틸, 티오펜아세틸, 푸란아세틸, t-부톡시아세틸, 트리메틸아세틸, t-부톡시카르보닐, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(2-트리틸아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸 혹은 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-플루오로메톡시이미노아세틸이다. R
2 는 수소, 디페닐메틸, p-메톡시벤질, 혹은 p-니트로벤질이다. X는 히드록시, 아세톡시, 클로로, 혹은 요오도, 그리고 이들의 산이 부가된 염의 형태이다.

일반식(VII)에서, R
1 , R
2 는 일반식(I)에서 정의한 R
1 , R
2 와 동일하며, P는 트리플루오로메탄술포닐옥시, 메탄술포닐옥시, 플루오로술포닐옥시, 클로로, 브로모, 혹은 요오도이다.

公开(公告)号：KR101611853B1

公开(公告)日：2016-04-14

申请号：KR1020160005375

申请日：2016-01-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김형자 ,  진창배 ,  손민정 ,  이용섭 ,  육창수 ,  이경태 ,  이재열

IPC: A61K31/7034 ,  A61K31/7042 ,  A61K36/28 ,  A23L1/30 ,  A61K8/97 ,  A61Q19/00

Abstract: 본발명은항염증활성이우수한섬쑥부쟁이 () 분획물및 이로부터분리된화합물에관한것이다. 본발명의섬쑥부쟁이의에틸아세테이트분획물과상기분획물로부터분리된활성화합물로서 6'--카페오일로세오사이드 (6'--caffeoylroseoside), 6'--카페오일디히드로시린진 (6'--caffeoyldihydrosyringin), 글레노사이드 (glehnoside)는강력한자유라디칼소거능에의한항산화을가지며, 동시에리포폴리사카라이드 (LPS)에의해유도되는염증성대사산물인 NO (Nitric oxide)과프로스타글란딘 E(PGE), TNF-α (tumour necrosis factor alpha), IL-6 (interleukin-6) 및 IL-1β (interleukin-1beta) 등과같은염증유발성사이토카인 (cytokine)의생성을억제하므로, 염증질환의치료, 예방및 개선이필요한의약품, 화장품, 건강식품등의활성성분으로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及抗炎活性优异岛紫菀深重（）馏分和由其化合物中分离。 ，6“” - - （caffeoylroseoside徐侧6），以在咖啡馆011“6从乙酸乙酯馏分和骑在本发明的海岛紫菀的级分中分离的活性化合物5天咖啡馆二氢疼痛二进制（6' -caffeoyldihydrosyringin），侧柱里诺（glehnoside）已经hangsanhwaeul由强自由基清除活性，一起脂多糖（NO（一氧化氮）和前列腺素E（PGE的LPS）），其通过炎性代谢物，TNF-α诱导的 它抑制促炎细胞因子（细胞因子），如α（肿瘤坏死因子α），IL-6（白细胞介素-6）和IL-1β（白细胞介素1β的），治疗，预防和炎性疾病的改善的 并且可以有效地用作药物，化妆品，保健食品等的活性成分。