公开(公告)号：WO2013154303A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：PCT/KR2013/002873

申请日：2013-04-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독약품

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  최상운 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 신규한 히드라진온이 치환된 피리미딘 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환(hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用新的肼或其药学上可接受的盐取代的嘧啶衍生物和用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药物组合物和用于预防或治疗过度增殖性疾病的药物组合物，其包含与活性 成分。 通过有效抑制c-Met酪氨酸激酶活性，本发明能够有效地用作与异常激酶活性如癌症，银屑病，类风湿性关节炎和糖尿病性视网膜病引起的过度细胞增殖和生长相关的各种过度增殖性疾病的治疗剂。

公开(公告)号：WO2018208123A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：PCT/KR2018/005444

申请日：2018-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  최상운 ,  이주연 ,  안선주

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D253/08

Abstract: 본 발명은 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 탈리도마이드의 유사체 구조를 가지는 피페리딘 -2,6-디온 유도체 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식1의 화합물은 CRBN 단백질과 특이적으로 결합하며, 이의 기능에 관여한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 CRBN 단백질의 작용에 의한 나병, 만성 이식편대숙주병, 염증성 질환 또는 암의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2017204445A2

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解，和方法，它涉及一种药物组合物，根据预防或治疗癌症的hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物与本发明 有间变性淋巴瘤激酶（ALK）可被抑制，或者分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在癌症的预防和治疗有用的效果。

公开(公告)号：WO2016167511A3

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/KR2016/003597

申请日：2016-04-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

Abstract: 본 발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제 (ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제 (ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，它们的制备和用于预防或治疗含有它们作为活性成分的癌症的药物组合物，在本发明中 N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，可能的光学异构体，或药学上可接受的盐根据优异的活性，以抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），EML4-ALK因此，根据NPM- （ALK）融合蛋白例如ALK可以有效地用作用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015130014A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/KR2015/000737

申请日：2015-01-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性方面非常有效，因此可以提高治疗对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞和 NPM-ALK，预期有效地预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的组合物。

公开(公告)号：WO2009139576A3

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：PCT/KR2009/002536

申请日：2009-05-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  류재욱 ,  고종성 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  한선영

Inventor： 류재욱 ,  고종성 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  한선영

IPC: C07D413/04

Abstract: 본 발명은 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR102014478B1

公开(公告)日：2019-08-26

申请号：KR1020170184761

申请日：2017-12-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  최상운 ,  이주연 ,  안선주

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D253/08

公开(公告)号：KR101653571B1

公开(公告)日：2016-09-05

申请号：KR1020150056322

申请日：2015-04-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物作为预防或治疗癌症的有效成分的药物组合物。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，光学异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，并且在治疗具有ALK融合蛋白如 作为EML4-ALK，NPM-ALK等，因此可用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020160042306A

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。 根据本发明，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，因此具有显着的治疗 对具有ALK融合蛋白如EML4-ALK，NPM-ALK等的癌细胞的功效。因此，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐 预期有效地预防癌症复发，因此可以用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR101446742B1

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：KR1020120087716

申请日：2012-08-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.