公开(公告)号：KR1020150104748A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：KR1020140026462

申请日：2014-03-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이정옥 ,  채종학 ,  박지훈 ,  윤창수 ,  김필호 ,  라티프무하마드 ,  황종연 ,  하재두

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 피페리딘-3,5-디카복시아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及哌啶-3,5-二甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。 此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

公开(公告)号：KR101633722B1

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101577430B1

公开(公告)日：2015-12-14

申请号：KR1020140026462

申请日：2014-03-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이정옥 ,  채종학 ,  박지훈 ,  윤창수 ,  김필호 ,  라티프무하마드 ,  황종연 ,  하재두

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은피페리딘-3,5-디카복시아마이드유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020160042306A

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。 根据本发明，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，因此具有显着的治疗 对具有ALK融合蛋白如EML4-ALK，NPM-ALK等的癌细胞的功效。因此，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐 预期有效地预防癌症复发，因此可以用作预防或治疗癌症的药物组合物。