公开(公告)号：BG65513B1

公开(公告)日：2008-10-31

申请号：BG10599301

申请日：2001-10-09

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOEGER THOMAS ,  GRANDEL ROLAND ,  SCHULT SABINE ,  MUELLER REINHOLD

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08

Abstract: The invention relates to a compound of formula or wherein A represents a saturated or mono-unsaturated carbocycle containing 3 to 8 carbon atoms which can also have a condensed benzol ring, whereby the rings can also be substituted with one or two different or identical radical; R1 represents hydrogen, chlorine, fluorine, bromine, iodine, branched and unbranched C1-C6-alkyl, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-C1-C4 alkyl; and R2 represents hydrogen, branched and unbranched C1-C6 alkyl, C1-C4 alkyl-phenyl. The invention also relates to the tautomeric forms, possible enantiomeric and diasteometric forms, possible cis-trans isomers on the rings in A and their prodrugs. The submitted benzimidazoles are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP), or poly(ADP-ribose)synthase (PARS), as it is also known and can be used for the treatment or prophylaxis of diseases which are associated with the increased enzyme activity of this enzyme.

公开(公告)号：ZA200108204B

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：ZA200108204

申请日：2001-10-05

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOEGER THOMAS ,  GRANDEL ROLAND ,  SCHULT SABINE ,  MUELLER REINHOLD

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D ,  A61K ,  A61P

Abstract: Compounds of the formula I or IIand their tautomeric forms, possible enantiomeric and diastereomeric forms, possible cistrans isomers on the rings in A and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating neurodegenerative diseases or neuronal damage with these compounds.

公开(公告)号：UA61158C2

公开(公告)日：2003-11-17

申请号：UA01064494

申请日：1999-11-23

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  GRANDEL ROLAND ,  MUELLER REINHOLD

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P20060101 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

Abstract: Винахідвідноситьсядосполукзагальноїформули (1а) чи (1б), де R1 і R4 означаютьатомводнючивизначенізамісники, Аозначаєнасиченийчиоднократноненасиченийвідчотирьох- довосьмичленногогетероцикл, щоміститьодинчидваатомиазоту, причомудодатковощеможевключатиатомкиснючисірки, що, далі, можебутизаміщений, атакождоїхніхтаутомернихформ, можливихенантіомернихі діастереомернихформ, їхпроліків, атакождоможливихфізіологічноприйнятнихсолей. Винахідтакожвідноситьсядозастосуванняцихсполукдлялікуваннязахворювань, приякихвиникаєпатологічнопідвищенаактивністьполі(аденозиндифосфатрибоза)полімерази. (1a) (1б)

公开(公告)号：AU764216B2

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：AU3034300

申请日：1999-11-23

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOGER THOMAS ,  SCHULT SABINE ,  GRANDEL ROLAND ,  MULLER REINHOLD

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P20060101 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

Abstract: Compounds of the formula Ia or IB where A is a saturated or monounsaturated heterocyclic, 4 - to 8-membered ring which contains one or two nitrogen atoms, and their tautomeric forms, possible enantiomeric and diastereomeric forms, their prodrugs and possible physiologically tolerated salts are useful as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase.

公开(公告)号：AR029741A1

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：ARP000100036

申请日：2000-01-06

Applicant: BASF AG

Inventor： STEINER GERD ,  SCHELLHAAS KURT ,  LUBISCH WILFRIED ,  HOLZENKAMP UTA ,  STARCK DOROTHEA ,  SZABO LASZLO ,  EMLING FRANZ ,  GARCIA-LADONA FRANCISCO ,  HOFMANN HANS-PETER ,  UNGER LILIANE

IPC: C07D275/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/469

Abstract: Uso de compuestos heterocíclicos N-sustituidos de formula (1) donde: A representa alquileno C1-10 ramificado o no ramificado, o alquileno C2-10 de cadena recta o ramificada, que por lo menos comprende un grupo Z que está elegido entre O, S, NR8, ciclopropilo, CO2, CHOH, un doble o triple enlace; B representa 4-piperidina, 4-tetrahidro-1,2,3,6-piridina, 4-piperazina o los correspondientes compuestos anulares agrandados por el agregado de un grupo metileno, donde el enlace con A se produce a través de un átomo de N de B; y Ar representa fenilo que, dado el caso, está sustituido por alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, OH, F, Cl, Br, I, trifluorometilo, NR22, CO2R2, ciano o fenilo, tetralina, indano, grupos aromáticos de condensacion superior, como naftaleno que, dado el caso, está sustituido por alquilo C1-4 u O-alquilo C1-4, antraceno o heterociclos aromáticos de 5 o 6 eslabones, de 1 a 2 heteroátomos que, independientemente entre sí, están elegidos entre O y N, que además pueden estar anillados todavía con otros restos aromáticos; la parte cíclica que contiene al Nitrogeno está representada por las estructuras (2) o (3); uno de los dos restos X, Y representa CH2 y el otro NR9; y los sustituyentes R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son como se definen en la memoria descriptiva; como también sus sales con ácidos farmacologicamente tolerables, para la profilaxis y la terapia de la isquemia cerebral y la apoplejía.

公开(公告)号：PL351558A1

公开(公告)日：2003-05-05

申请号：PL35155800

申请日：2000-04-27

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOEGER THOMAS ,  GRANDEL ROLAND ,  HOLZENKAMP UTA ,  SCHULT SABINE ,  MUELLER REINHOLD

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D235/20 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4164

Abstract: The present invention relates to novel benzimidazoles, their preparation and their use as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose) polymerase or PARP (EC 2.4.2.30) for producing drugs.

公开(公告)号：PL351557A1

公开(公告)日：2003-05-05

申请号：PL35155700

申请日：2000-04-11

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOEGER THOMAS ,  GRANDEL ROLAND ,  SCHULT SABINE ,  MUELLER REINHOLD

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D235/06 ,  A61K31/4164

Abstract: Compounds of the formula I or IIand their tautomeric forms, possible enantiomeric and diastereomeric forms, possible cistrans isomers on the rings in A and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating neurodegenerative diseases or neuronal damage with these compounds.

公开(公告)号：HRP20010484A2

公开(公告)日：2003-04-30

申请号：HRP20010484

申请日：2001-06-26

Applicant: BASF AG

Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOEGER THOMAS ,  SCHULT SABINE ,  GRANDEL ROLAND ,  MUELLER REINHOLD

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P20060101 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

Abstract: Compounds of the formula Ia or IB where A is a saturated or monounsaturated heterocyclic, 4 - to 8-membered ring which contains one or two nitrogen atoms, and their tautomeric forms, possible enantiomeric and diastereomeric forms, their prodrugs and possible physiologically tolerated salts are useful as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase.

公开(公告)号：UA54449C2

公开(公告)日：2003-03-17

申请号：UA99042039

申请日：1997-08-22

Applicant: BASF AG

Inventor： STEINER GERD ,  LUBISCH WILFRIED ,  WICKE KARSTEN ,  TESCHENDORF HANS-JUERGEN

IPC: A61K31/435 ,  A61K31/519 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D239/00 ,  C07D333/00 ,  C07D495/14

Abstract: Винахідстосується 3-заміщенихпохідних 3,4,5,6,7,8-гексагідропіридо[4',3':4,5]тієно[2,3-d]піримідинуформули (І) , (I) де R1 означаєводень, алкіліз 1-4 атомамивуглецю, ацетильнуабобензоїльнугрупу, фенілалкільнийзалишокіз 1-4 атомамивуглецюв алкільномузалишку, причомуароматичнийфрагмент, принеобхідності, заміщенийгалогеном, алкіломіз 1-4 атомамивуглецю, трифторметилом, гідроксильноюгрупою, алкоксигрупоюіз 1-4 атомамивуглецю, аміногрупою, ціаногрупоюабонітрогрупою, нафтилалкільнийзалишокіз 1-3 атомамивуглецюв алкілі, залишокфенілалканонуз 2-3 атомамивуглецюв залишкуалкануабофенілкарбамоїлалкільнийзалишокіз 2 атомамивуглецюв алкілі, причомуфенільнагрупаможебутизаміщенагалогеном, R2 означає, принеобхідності, моно-, ди- аботризаміщенуатомамигалогену, алкіломіз 1-4 атомамивуглецю, трифторметильними, трифторметоксильними, гідроксильнимигрупами, алкоксигрупамиз 1-4 атомамивуглецю, аміногрупами, монометиламіногрупами, диметиламінoгрупами, ціаногрупамиабонітрогрупамифенільну, піридильну, піримідинильнуабопіразинільнугрупу, що, принеобхідності, можебутианельованаз шестичленнимароматичнимядром, яке, принеобхідності, маєодинабодвазамісникиу виглядіатомівгалогену, алкілуз 1-4 атомамивуглецю, гідроксильноїгрупи, трифторметильноїгрупи, алкоксигрупиз 1-4 атомамивуглецю, аміногрупи, ціаногрупиабонітрогрупиі, принеобхідності, можеміститиодинатомазоту, абоз 5- або 6-членнимкільцем, якеможемістити 1-2 атомикисню, абоможебутизаміщенафенілалкільноюгрупоюабофенілалкоксигрупоюз 1-2 атомамивуглецюв алкільномузалишку, причомуфенільнийзалишокможебутизаміщенийгалогеном, метильноюгрупою, трифторметильноюгрупоюабометоксигрупою, Аозначаєіміногрупуабоатомкисню, Возначаєводеньабометил, Созначаєводень, метилабогідроксильнугрупу, Хозначаєатомазоту, Y означає CH2, CH2-CH2, СН2-СН-СН2 або CH2-CH, Z означаєатомазоту, атомвуглецюабо CH, причомузв'язокміж Y і Z можебутиподвійний, і n означаєчисло 2, 3 або 4, атакожїхфізиологічнo прийнятнихсолей. Цісполукипридатніяклікидлялікуваннязахворювань, приякихзниженаконцентраціясеротонінуі приякихактивністьпресинаптичнихрецепторів 5-НТ1B, 5-НТ1A, 5-НТ1D можеблокуватисяв межахлікування, щопроводиться, безсуттєвоговпливуприцьомунаіншірецептори. Такізахворюваннявключають, наприклад, депресію.

公开(公告)号：HU0200859A2

公开(公告)日：2002-11-28

申请号：HU0200859

申请日：2000-04-11

Applicant: BASF AG

Inventor： GRANDEL ROLAND ,  HOERGER THOMAS ,  KOCK MICHAEL ,  LUBISCH WILFRIED ,  MUELLER REINHOLD ,  SCHULT SABINE

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D235/06

Abstract: Compounds of the formula I or IIand their tautomeric forms, possible enantiomeric and diastereomeric forms, possible cistrans isomers on the rings in A and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating neurodegenerative diseases or neuronal damage with these compounds.