公开(公告)号：JO2273B

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：JO200233

申请日：2002-04-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MUTEL VINCENT ,  WICHMANN JUERGEN ,  GEO ADAM ,  ERWIN GOETSCHI ,  THOMAS JOHANNES WOLTERING

IPC: C07D243/28 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/10

Abstract: This invention Is concerned with dihydro-benzo [b][1 .4] diazepin-2-one derivatives of the general formula . Wherein RI, R2, R3 and Y are as defined in the specification. The invention further relates to rnedlcaments containing these compounds, a process for their preparation as well as their use for preparation of medicaments for the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders

公开(公告)号：CO5180625A1

公开(公告)日：2002-07-30

申请号：CO00058410

申请日：2000-08-03

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  BINGGELI ALFRED ,  MARKI HANS-PETER ,  MUTEL VINCENT ,  WILHELM MAURICE ,  WOSTL WOLFGANG

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/395 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

Abstract: La presente invención se refiere a derivados de 1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d]azepin de la fórmula general En dondeR1 significa hidrógeno, alquilo inferior, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo, -O(CHR)n-(C3-C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)(CHR)nNR2, -O(CHR) -(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo inferior, -OCF3, -OCF2-R, OCF2-alquenilo inferior, -OCHRF, -OCHF-alquenilo inferior, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno del otro por entre uno y tres grupos alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, nitro o ciano, -O(CHR)(CHR)n-morfolino, -O(CHR)(CHR)n-pirrolidino, -O(CHR)(CHR)n-piperidino, -O(CHR)(CHR)n-imidazol, -O(CHR)(CHR)n-triazol, -O(CHR)n-piridino,-O(CHR)(CHR)n-Osi-alquilo inferior,-O(CHR)(CHR)nOS(O)2-alquilo inferior, -O(CH2)nCH=CF2, -O(CHR)n-2,2-dimetil-[1,3]dioxo-Iano, -O(CHR)n-CHOR-CH2OR, -O(CHR)n-CHOR-(CHR)n-CH2 OR o -SR o S(CHR)nCOOR, ó -NR2, -N(R)(CHR) (CHR)nOR, -N(R)(CHR)nCF3, -N(R)(CHR)(CHR)n-morfolino, -N(R)(CHR)(CHR)n-imidazol, -N(R)(CHR)(CHR)n-pirrolidino, -N(R)(CHR)(CHR)n-pirrolidin-2-ona, -N(R)(CHR)(CHR)n-piperidino, -N(R)(CHR)(CHR)n-triazol, -N(R)(CHR)n-piridino, n es 1- 6; R significa hidrógeno, alquilo inferior o alquenilo inferior, independientemente uno de otro, en el caso de que haya más de un grupo R;R2 significa nitro o ciano;R3 significa hidrógeno, alquilo inferior, =O, =S, -SR, -S(O)2-alquilo inferior, -(C3-C6)cicloalquilo o piperazino, substituido opcionalmente por alquilo inferior, o -CONR2, -(CHR)nCONR2, -(CHR)nOR, -(CH2)n-CF3, -CF3, -(CHR)nOC(O)CF3, -(CHR)nCOOR, -(CHR)nSC6H5, en donde grupo fenilo opcionalmente puede estar substituido independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, nitro o ciano, -(CHR)n-1,3-dioxo-1,3-dihidro-isoindol,-(CHR)n-tetrahidro-piran-2-iloxi o -(CHR)n-S-alquilo inferior, o -NR2, NRCO-alquilo inferior, -NRCHO,-N(R)(CHR)nCN, -N(R)(CHR)nCF3, -N(R)(CHR)(CHR)n-OR, ...

公开(公告)号：YU2098A

公开(公告)日：2001-03-07

申请号：YU2098

申请日：1998-01-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  ANDREA CESURA ,  GUIDO GALLEY ,  FRANCOIS JENCK ,  FREDERICK MONSMA ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D233/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K51/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D215/58 ,  C07D305/14 ,  C07D471/00 ,  C07D471/10 ,  C07D498/00

Abstract: Ovaj pronalazak odnosi se na jedinjenja formule u kojoj R1 i R2 predstavljaju, nezavisno jedan od drugog, vodonik, niži alkil, niži alkoksi ili halogen; R3 je fenil, neobavezno supstituisan grupom niži alkil, CF3, niži alkoksi ili halogen; a R4 je vodonik, niži alkil, niži alkenil, -C-(O)-niži alkil, -C(O)-fenil, niži alkil-C(O)-fenil, niži alkilen-C-(O)O-niži alkil, niži alkantri-il-di-C-(O)O-niži alkil, hidroksi-niži alkil, niži alkil-O-niži alkil, niži alkil-CH(OH)CF3, fenil ili benzil, R5 i R6 su, nezavisno jedan od drugog, vodonik, fenil, niži alkil ili di-niži alkil ili zajedno mogu da formiraju prsten fenila, i R5 i jedan od R1 ili R2 mogu da zajedno formiraju zasićeni ili nezasićeni 6-lani prsten, A je 4-7-člani zasićeni prsten koji može da sadrži heteroatom kao što je O ili S, i na njihove farmaceutski prihvatljive soli koje nastaju dodavanjem kiseline, koja su agonisti i/ili antagonisti receptora OFQ.

公开(公告)号：TR199901304A3

公开(公告)日：2000-01-21

申请号：TR9901304

申请日：1999-06-10

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

Inventor： GEO ADAM ,  FRANK DAUTZENBERG ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D401/14 ,  A01N43/42 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D

公开(公告)号：TR199801367A3

公开(公告)日：1999-02-22

申请号：TR9801367

申请日：1998-07-14

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

Inventor： GEO ADAM ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  VINCENT MUTEL ,  JUERGEN WICHMANN ,  THOMAS JOHANNES WOLTERING

IPC: A61K31/00 ,  C07D239/22 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/40 ,  C07D277/00 ,  C07D513/04

公开(公告)号：MA26748A1

公开(公告)日：2004-12-20

申请号：MA26033

申请日：2000-08-01

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ALFRED BINGGELI ,  VINCENT MUTEL ,  MAURICE WILHELM ,  GEO ADAM ,  HANS-PETER MAERKI ,  WOLFGANG WOSTL

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07D223/00

公开(公告)号：MA26573A1

公开(公告)日：2004-12-20

申请号：MA25369

申请日：1998-12-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  ANDREA CESURA ,  GUIDO GALLEY ,  FRANCOIS JENCK ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D235/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04 ,  C07D233/30 ,  C07D471/10 ,  A61K48/00 ,  C07K14/72 ,  C07K16/28

公开(公告)号：JO2262B1

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：JOP20000169

申请日：2000-10-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MUTEL VINCENT ,  GOETSCHI ERWIN ,  ALANINE ALEXANDER ,  GEO ADAM ,  THOMAS JOHANNES WOLTERING

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C07F7/10

Abstract: The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein X is a single bond or an ethynediyl group, wherein, in case X is a single bond, R is halogen or phenyl which is optionally substituted with halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, halo-lower alkoxy, or cyano; In case X is an ethynediyl group, R is phenyl, optionally substituted with halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy or halo-lower alkoxy; R is a 5 or 6 membered aryl or heteroaryl which are optionally substituted. The compounds according to the present invention can be used for treating or preventing acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive disorders and memory deficits

公开(公告)号：JO2262B

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：JO2000169

申请日：2000-10-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MUTEL VINCENT ,  GOETSCHI ERWIN ,  ALANINE ALEXANDER ,  GEO ADAM ,  THOMAS JOHANNES WOLTERING

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C07F7/10

CPC classification number: C07D243/12

Abstract: The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein X is a single bond or an ethynediyl group, wherein, in case X is a single bond, R is halogen or phenyl which is optionally substituted with halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, halo-lower alkoxy, or cyano; In case X is an ethynediyl group, R is phenyl, optionally substituted with halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy or halo-lower alkoxy; R is a 5 or 6 membered aryl or heteroaryl which are optionally substituted. The compounds according to the present invention can be used for treating or preventing acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive disorders and memory deficits

公开(公告)号：SG93251A1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：SG200004344

申请日：2000-08-02

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  ALFRED BINGGELI ,  HANS-PETER MARKI ,  VINCENT MUTEL ,  MAURICE WILHELM ,  WOLFGANG WOSTL

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  G01N33/50

Abstract: The present invention is concerned with 1,2,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin derivatives as well as with their pharmaceutically acceptable salts in their racemic and optically active form, which compounds are antagonists at metabotropic glutamate receptors and therefore useful for the treatment of diseases related to these receptors.