-
公开(公告)号:SG91796A1
公开(公告)日:2002-10-15
申请号:SG1997002412
申请日:1997-07-09
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: ANDREA CESURA , STEPHAN ROVER
IPC: C07D277/20 , A61K31/00 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D277/00 , C07D277/02 , C07D277/22 , C07D277/50 , C07D277/52 , C07D417/12
Abstract: The use of compounds of formula (I) and their salts is claimed as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors for treatment of neurodegenerative disorders, neurological disorders caused by activation of the immune system and psychiatric disorders. R = lower alkyl, phenyl, benzyl, naphthyl, pyridyl or thienyl, optionally substituted by one or more lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylcarbonylamino, halo, cycloalkyl, NO2, NH2, methylenedioxy, phenoxy or benzyloxy groups; the aromatic rings may themselves be substituted by NO2, halo or NH2; R1 - R4 = H, halo, OH, lower alkyl, NO2, CN, NH2, lower alkoxy, benzyloxy, CF3 or phenyl, optionally substituted by one or more lower alkyl, CF3, NO2, NH2 or OH groups; or R1+R2 or R2+R3 = a benzene ring, optionally substituted by halo, CF3, NO2, lower alkyl or lower alkoxy. Also claimed are new compounds of formula (IA) - (IE). (N.B. compounds (IA) are described as being compounds of formula (I) but the aryl group is attached the 5- not the 4-position.) R5 = H or lower alkoxy; R6 = H, lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl or benzyl; n = 0 or 1; or R5+R6 = methylenedioxy. provided that R5 and R6 cannot both be H. R7 - R9 = H, halo, lower alkoxy or 4-NO2-phenoxy, provided that at least one of R7 - R9 = halo. R10 = NH2 or NHCOR12; R12 = lower alkyl; R11 = H, OH, NO2, CN, NH2, CF3, benzyloxy or phenyl, optionally substituted by one or more lower alkyl, CF3, NO2, NH2 or OH groups; or R11+R3 = a phenyl ring.
-
公开(公告)号:YU26499A
公开(公告)日:2002-09-19
申请号:YU26499
申请日:1999-06-10
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GEO ADAM , ANDREA CESURA , FRANCOIS JENCK , SABINE KOLCZEWSKI , STEPHAN ROVER , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D401/00 , A61K31/00 , A61K31/438 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D471/10
Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule (I) u kojoj R1 je C6-C12-cikloalkil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom ili C(O)O nizim alkilom, indan-1-il ili indan-2-il, proizvoljno supstituisan nizim alkilom; acenaften-1-il; biciklo[3.3.1] non-9-il, oktahidro-inden-2-il; 2,3-dihidro-1H-fenalen-1-il; 2,3,3a,4,5,6-heksahidro-1H-fenalen-1-il, dekahidro-azulen-2-il; biciklo[6.2.0] dek-9-il; dekahidronaftalen-1-il; dekahidro-naftalen-2-il; tetrahidro-naftalen-2-il, tetrahidro-naftalen-2-il ili 2-okso-1,2-difenil-etil; R2 je =O ili vodonik, R3 je vodonik, izoindolil-1,3-dion, nizi alkoksi, nizi alkil, amino, benziloksi, -CH2OR5 ili -CH2N(R5)2; R4 je vodonik ili -CH2OR5; R5 je vodonik ili nizi alkil; A je cikloheksil ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem, i na njihove farmaceutski prihvatljive kisele adicione soli. Jedinjenja ovog pronalaska su agonisti i/ili antagonisti orfamin FQ (OFQ) receptora i zato korisni u tretiranju bolesti, vezanih za ovaj receptor.
-
公开(公告)号:TR9901304A3
公开(公告)日:2000-01-21
申请号:TR9901304
申请日:1999-06-10
Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
Inventor: GEO ADAM , FRANK DAUTZENBERG , SABINE KOLCZEWSKI , STEPHAN ROVER , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D401/14 , A01N43/42 , A61K31/00 , A61K31/395 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D487/20 , C07D498/10 , C07D513/10 , C07D
CPC classification number: C07D471/20
-
公开(公告)号:MA26643A1
公开(公告)日:2004-12-20
申请号:MA25615
申请日:1999-06-10
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FRANK DAUTZENBERG , SABINE KOLCZEWSKI , STEPHAN ROVER , GEO ADAM , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D401/14 , A01N43/42 , A61K31/00 , A61K31/395 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D487/20 , C07D498/10 , C07D513/10
-
公开(公告)号:YU26599A
公开(公告)日:2002-09-19
申请号:YU26599
申请日:1999-06-10
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GEO ADAM , FRANK DAUTZENBERG , SABINE KOLCZEWSKI , STEPHAN ROVER , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D401/14 , A01N43/42 , A61K31/00 , A61K31/395 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D487/20 , C07D498/10 , C07D513/10
Abstract: Predmetni pronalazak odnosi se na jedinjenja, opšte formule u kojima su substituenti opisani u prijavi, i na njihove soli nastale dodavanjem faramceutski prihvatljivih kiselina. Jedinjenja na koja se odnosi pronalazak korisna su u terapiji bolesti vezanih za orfanin FQ (OFQ) receptor, koje uključuju psihijatrijske, neurološke i fiziološke poremećaje, kao što su anksioznost, stres, depresije, traume, gubitak memorije uzrokovan Alchajmerovom bolešću ili druge demencije, poremećaji pamćenja i učenja, epilepsije i konvulzije, akutna i/ili hronična stanja bola, i simptomi apstinencije od narkotika, kontrola vodenog balansa, izlučivanje Na+, poremećaji arterijskog krvnog pritiska i metabolički poremećaji, kao što je gojaznost. [The subject matter of the invention refers to the compounds, by a general formula (I), where substituents described in the invention, and their salts manufactured by adding pharmaceutically acceptable salts. The compounds to which the invention relates are useful in the therapy of illnesses connected to orfarine (OFQ) receptor, including psychiatric, neurologic and physiologic disturbances such as anxiety, stress, depression, trauma, loss of memory caused by Alzheimer's Disease and other dementia, loss of memory and learning, epilepsies and colvulsions, acute and/or chronic conditions of pain and symptoms of abstinence from narcotics, control of water ballance, excretes of Na, disturbance of arteria blood pressure and metabolic disturbance, such as fat.
-
公开(公告)号:YU55198A
公开(公告)日:2001-12-26
申请号:YU55198
申请日:1998-12-03
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GEO ADAM , ANDREA CESURA , GUIDO GALLEY , FRANCOIS JENCK , STEPHAN ROVER , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D235/02 , A61K31/00 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D207/04 , C07D233/30 , C07D471/10
Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule u kojoj oznacavaju R1 vodonik, nizi alkil, halogen, nizi alkoksi, trifluorometil, nizi alkil-fenil ili (C5-7)-cikloalkil, R2 vodonik, nizi alkil, fenil ili nizi alkil-fenil, R3 vodonik, nizi alkil, benzil, nizi alkil-fenil, nizi alkil-difenil, triazinil, cijanmetil, nizi alkil-piperidinil, nizi alkil-naftil, (C5-7)-cikloalkil, nizi alkil-(C5-7)-cikloalkil, nizi alkil-piridinil, nizi alkil-morfolinil, nizi alkil-dioksolanil, nizi alkil-oksazolil ili nizi alkil-2-okso-oksazolidinil i u kojoj prstenasti sistemi mogu bitisupstituisani dodatnim nizim alkilom, nizim alkoksi, trifluormetilom ili fenilom, ili oznacava -(CH2)nC(O)O-nizi alkil, -(CH2)nC(O)NH2, -(CH2)nC(O)N(nizi alkil)2, -(CH2)nOH ili -(CH2)nC(O)NHCH2C6H5, R4 vodonik, nizi alkil ili nitrilo, A prstenast sistem, koji se sastoji od (a) (C5-7)-cikloalkila, koji pored sa R4 opciono moze biti supstituisan nizim alkilom, trifluormetilom, fenilom, (C5-7)-cikloalkilom, spiro-undekanalkilom ili 2-norbornilom, ili oznacava jednu od sledecih grupa i pri cemu su R5 i R6 vodonik, nizi alkil ili uzeti zajedno i sa atomima ugljenika za koje su vezani formiraju fenil-prsten, R7 vodonik ili nizi alkil, isprekidana linija oznacava opcionu vezu i n 1 do 4, i na njihove farmaceutski prihvatljive kiselinske adicione soli. Jedinjenja d ata ovim pronalaskom su agonisti i/ili antagonisti Orfanin FQ (OFQ) receptora. Kao posledica toga ona se mogu koristiti u lecenju nedostataka pamcenja i paznje, psihijatrijskih, neuroloskih i fizioloskih poremecaja, narocito, ali nisu ogranicena samo na to, poboljsanja simptoma uznemirenosti (anksioznosti) i stresnih poremecaja, depresije, traume, gubitka pamcenja prouzrokovanog Alchajmerovom bolescu ili drugim demencijama (slaboumnostima), epilepsije i konvulzija, akutnih i/ili hronicnih stanja bola, simptoma zavisnosti od lekova, kontrole ravnoteze vode, izlucivanja Na+, poremecaja arterijskog krvnog pritiska i metabolickih poremecaja kao sto je gojaznost.
-
公开(公告)号:MA26683A1
公开(公告)日:2004-12-20
申请号:MA25753
申请日:1999-09-03
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: ANDREA CESURA , TORSTEN HOFFMANN , JURGEN WICHMANN , STEPHAN ROVER
IPC: C07D211/14 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D211/20 , C07D211/22 , C07D211/42 , A61K31/435
-
公开(公告)号:MA26573A1
公开(公告)日:2004-12-20
申请号:MA25369
申请日:1998-12-04
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GEO ADAM , ANDREA CESURA , GUIDO GALLEY , FRANCOIS JENCK , STEPHAN ROVER , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D235/02 , A61K31/00 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D207/04 , C07D233/30 , C07D471/10 , A61K48/00 , C07K14/72 , C07K16/28
-
公开(公告)号:YU26799A
公开(公告)日:2002-03-18
申请号:YU26799
申请日:1999-06-11
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: ADAM GEO , ANDREA CESURA , FRANCOIS JENCK , SABINE KOLCZEWSKI , STEPHAN ROVER , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D401/04 , A61K20060101 , A61K31/00 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/36 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D207/00 , C07D209/00 , C07D211/00 , C07D221/00 , C07D271/00 , C07D277/00 , C07D401/00 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D487/12 , C07D498/10 , C07D513/10
Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule u kojoj R1 je C6-C10-cikloalkil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom ili -C(O)O- nizim alkilom; dekahidro-naftalen-1-il: dekahidro-naftalen-2-il; indan-1-il ili indan-2-il, proizvoljno supstituisan nizim alkilom; dekahidro-azulen-2-il; biciklo[6.2.0]dek-9-il; acenaften-1-il; 2,3-dihidro-1H-fenalen-1-il; 2,3,3a,4,5,6-heksahidro-1H-fenalen-1-il ili oktahidro-inden-2-il; R2 je vodonik, nizi alkil; =O ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem; A je cikloheksil ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem; X je -CH(OH)-; -C(O)-, -CHR3-, -CR3=; -O-, -S-, -CH(OCOOR4)- ili -C(COOR4)=; R3 je vodonik ili nizi alkoksi; R4 je nizi alkil, cikloalkil, fenil ili benzil; i bilo a ili b je proizvoljno dodatna veza, i na njihove farmaceutski prihvatljive kisele adicione soli. Jedinjenja ovog pronalaska su agonisti i/ili antagonisti orfamin FQ (OFQ) receptora i zato korisni u tretiranju bolesti, vezanih za ovaj receptor.
-
公开(公告)号:YU2098A
公开(公告)日:2001-03-07
申请号:YU2098
申请日:1998-01-15
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GEO ADAM , ANDREA CESURA , GUIDO GALLEY , FRANCOIS JENCK , FREDERICK MONSMA , STEPHAN ROVER , JURGEN WICHMANN
IPC: C07D233/04 , A61K31/00 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61K51/02 , A61P3/04 , A61P3/12 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D215/58 , C07D305/14 , C07D471/00 , C07D471/10 , C07D498/00
Abstract: Ovaj pronalazak odnosi se na jedinjenja formule u kojoj R1 i R2 predstavljaju, nezavisno jedan od drugog, vodonik, niži alkil, niži alkoksi ili halogen; R3 je fenil, neobavezno supstituisan grupom niži alkil, CF3, niži alkoksi ili halogen; a R4 je vodonik, niži alkil, niži alkenil, -C-(O)-niži alkil, -C(O)-fenil, niži alkil-C(O)-fenil, niži alkilen-C-(O)O-niži alkil, niži alkantri-il-di-C-(O)O-niži alkil, hidroksi-niži alkil, niži alkil-O-niži alkil, niži alkil-CH(OH)CF3, fenil ili benzil, R5 i R6 su, nezavisno jedan od drugog, vodonik, fenil, niži alkil ili di-niži alkil ili zajedno mogu da formiraju prsten fenila, i R5 i jedan od R1 ili R2 mogu da zajedno formiraju zasićeni ili nezasićeni 6-lani prsten, A je 4-7-člani zasićeni prsten koji može da sadrži heteroatom kao što je O ili S, i na njihove farmaceutski prihvatljive soli koje nastaju dodavanjem kiseline, koja su agonisti i/ili antagonisti receptora OFQ.
-
-
-
-
-
-
-
-
-