N-(4-ARYL-THIAZOL-2-YL)-SULPHONAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE

    公开(公告)号:SG91796A1

    公开(公告)日:2002-10-15

    申请号:SG1997002412

    申请日:1997-07-09

    Abstract: The use of compounds of formula (I) and their salts is claimed as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors for treatment of neurodegenerative disorders, neurological disorders caused by activation of the immune system and psychiatric disorders. R = lower alkyl, phenyl, benzyl, naphthyl, pyridyl or thienyl, optionally substituted by one or more lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylcarbonylamino, halo, cycloalkyl, NO2, NH2, methylenedioxy, phenoxy or benzyloxy groups; the aromatic rings may themselves be substituted by NO2, halo or NH2; R1 - R4 = H, halo, OH, lower alkyl, NO2, CN, NH2, lower alkoxy, benzyloxy, CF3 or phenyl, optionally substituted by one or more lower alkyl, CF3, NO2, NH2 or OH groups; or R1+R2 or R2+R3 = a benzene ring, optionally substituted by halo, CF3, NO2, lower alkyl or lower alkoxy. Also claimed are new compounds of formula (IA) - (IE). (N.B. compounds (IA) are described as being compounds of formula (I) but the aryl group is attached the 5- not the 4-position.) R5 = H or lower alkoxy; R6 = H, lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl or benzyl; n = 0 or 1; or R5+R6 = methylenedioxy. provided that R5 and R6 cannot both be H. R7 - R9 = H, halo, lower alkoxy or 4-NO2-phenoxy, provided that at least one of R7 - R9 = halo. R10 = NH2 or NHCOR12; R12 = lower alkyl; R11 = H, OH, NO2, CN, NH2, CF3, benzyloxy or phenyl, optionally substituted by one or more lower alkyl, CF3, NO2, NH2 or OH groups; or R11+R3 = a phenyl ring.

    DERIVATI DIAZA-SPIRO/3,5/NONANA
    2.
    发明专利

    公开(公告)号:YU26499A

    公开(公告)日:2002-09-19

    申请号:YU26499

    申请日:1999-06-10

    Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule (I) u kojoj R1 je C6-C12-cikloalkil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom ili C(O)O nizim alkilom, indan-1-il ili indan-2-il, proizvoljno supstituisan nizim alkilom; acenaften-1-il; biciklo[3.3.1] non-9-il, oktahidro-inden-2-il; 2,3-dihidro-1H-fenalen-1-il; 2,3,3a,4,5,6-heksahidro-1H-fenalen-1-il, dekahidro-azulen-2-il; biciklo[6.2.0] dek-9-il; dekahidronaftalen-1-il; dekahidro-naftalen-2-il; tetrahidro-naftalen-2-il, tetrahidro-naftalen-2-il ili 2-okso-1,2-difenil-etil; R2 je =O ili vodonik, R3 je vodonik, izoindolil-1,3-dion, nizi alkoksi, nizi alkil, amino, benziloksi, -CH2OR5 ili -CH2N(R5)2; R4 je vodonik ili -CH2OR5; R5 je vodonik ili nizi alkil; A je cikloheksil ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem, i na njihove farmaceutski prihvatljive kisele adicione soli. Jedinjenja ovog pronalaska su agonisti i/ili antagonisti orfamin FQ (OFQ) receptora i zato korisni u tretiranju bolesti, vezanih za ovaj receptor.

    DERIVATI 1,3,8-TRIAZA-SPIRO/4,5/DEKAN-4-ONA

    公开(公告)号:YU55198A

    公开(公告)日:2001-12-26

    申请号:YU55198

    申请日:1998-12-03

    Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule u kojoj oznacavaju R1 vodonik, nizi alkil, halogen, nizi alkoksi, trifluorometil, nizi alkil-fenil ili (C5-7)-cikloalkil, R2 vodonik, nizi alkil, fenil ili nizi alkil-fenil, R3 vodonik, nizi alkil, benzil, nizi alkil-fenil, nizi alkil-difenil, triazinil, cijanmetil, nizi alkil-piperidinil, nizi alkil-naftil, (C5-7)-cikloalkil, nizi alkil-(C5-7)-cikloalkil, nizi alkil-piridinil, nizi alkil-morfolinil, nizi alkil-dioksolanil, nizi alkil-oksazolil ili nizi alkil-2-okso-oksazolidinil i u kojoj prstenasti sistemi mogu bitisupstituisani dodatnim nizim alkilom, nizim alkoksi, trifluormetilom ili fenilom, ili oznacava -(CH2)nC(O)O-nizi alkil, -(CH2)nC(O)NH2, -(CH2)nC(O)N(nizi alkil)2, -(CH2)nOH ili -(CH2)nC(O)NHCH2C6H5, R4 vodonik, nizi alkil ili nitrilo, A prstenast sistem, koji se sastoji od (a) (C5-7)-cikloalkila, koji pored sa R4 opciono moze biti supstituisan nizim alkilom, trifluormetilom, fenilom, (C5-7)-cikloalkilom, spiro-undekanalkilom ili 2-norbornilom, ili oznacava jednu od sledecih grupa i pri cemu su R5 i R6 vodonik, nizi alkil ili uzeti zajedno i sa atomima ugljenika za koje su vezani formiraju fenil-prsten, R7 vodonik ili nizi alkil, isprekidana linija oznacava opcionu vezu i n 1 do 4, i na njihove farmaceutski prihvatljive kiselinske adicione soli. Jedinjenja d ata ovim pronalaskom su agonisti i/ili antagonisti Orfanin FQ (OFQ) receptora. Kao posledica toga ona se mogu koristiti u lecenju nedostataka pamcenja i paznje, psihijatrijskih, neuroloskih i fizioloskih poremecaja, narocito, ali nisu ogranicena samo na to, poboljsanja simptoma uznemirenosti (anksioznosti) i stresnih poremecaja, depresije, traume, gubitka pamcenja prouzrokovanog Alchajmerovom bolescu ili drugim demencijama (slaboumnostima), epilepsije i konvulzija, akutnih i/ili hronicnih stanja bola, simptoma zavisnosti od lekova, kontrole ravnoteze vode, izlucivanja Na+, poremecaja arterijskog krvnog pritiska i metabolickih poremecaja kao sto je gojaznost.

Patent Agency Ranking