公开(公告)号：YU55198A

公开(公告)日：2001-12-26

申请号：YU55198

申请日：1998-12-03

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  ANDREA CESURA ,  GUIDO GALLEY ,  FRANCOIS JENCK ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D235/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04 ,  C07D233/30 ,  C07D471/10

Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule u kojoj oznacavaju R1 vodonik, nizi alkil, halogen, nizi alkoksi, trifluorometil, nizi alkil-fenil ili (C5-7)-cikloalkil, R2 vodonik, nizi alkil, fenil ili nizi alkil-fenil, R3 vodonik, nizi alkil, benzil, nizi alkil-fenil, nizi alkil-difenil, triazinil, cijanmetil, nizi alkil-piperidinil, nizi alkil-naftil, (C5-7)-cikloalkil, nizi alkil-(C5-7)-cikloalkil, nizi alkil-piridinil, nizi alkil-morfolinil, nizi alkil-dioksolanil, nizi alkil-oksazolil ili nizi alkil-2-okso-oksazolidinil i u kojoj prstenasti sistemi mogu bitisupstituisani dodatnim nizim alkilom, nizim alkoksi, trifluormetilom ili fenilom, ili oznacava -(CH2)nC(O)O-nizi alkil, -(CH2)nC(O)NH2, -(CH2)nC(O)N(nizi alkil)2, -(CH2)nOH ili -(CH2)nC(O)NHCH2C6H5, R4 vodonik, nizi alkil ili nitrilo, A prstenast sistem, koji se sastoji od (a) (C5-7)-cikloalkila, koji pored sa R4 opciono moze biti supstituisan nizim alkilom, trifluormetilom, fenilom, (C5-7)-cikloalkilom, spiro-undekanalkilom ili 2-norbornilom, ili oznacava jednu od sledecih grupa i pri cemu su R5 i R6 vodonik, nizi alkil ili uzeti zajedno i sa atomima ugljenika za koje su vezani formiraju fenil-prsten, R7 vodonik ili nizi alkil, isprekidana linija oznacava opcionu vezu i n 1 do 4, i na njihove farmaceutski prihvatljive kiselinske adicione soli. Jedinjenja d ata ovim pronalaskom su agonisti i/ili antagonisti Orfanin FQ (OFQ) receptora. Kao posledica toga ona se mogu koristiti u lecenju nedostataka pamcenja i paznje, psihijatrijskih, neuroloskih i fizioloskih poremecaja, narocito, ali nisu ogranicena samo na to, poboljsanja simptoma uznemirenosti (anksioznosti) i stresnih poremecaja, depresije, traume, gubitka pamcenja prouzrokovanog Alchajmerovom bolescu ili drugim demencijama (slaboumnostima), epilepsije i konvulzija, akutnih i/ili hronicnih stanja bola, simptoma zavisnosti od lekova, kontrole ravnoteze vode, izlucivanja Na+, poremecaja arterijskog krvnog pritiska i metabolickih poremecaja kao sto je gojaznost.

公开(公告)号：YU26499A

公开(公告)日：2002-09-19

申请号：YU26499

申请日：1999-06-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  ANDREA CESURA ,  FRANCOIS JENCK ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D401/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/438 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D471/10

Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule (I) u kojoj R1 je C6-C12-cikloalkil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom ili C(O)O nizim alkilom, indan-1-il ili indan-2-il, proizvoljno supstituisan nizim alkilom; acenaften-1-il; biciklo[3.3.1] non-9-il, oktahidro-inden-2-il; 2,3-dihidro-1H-fenalen-1-il; 2,3,3a,4,5,6-heksahidro-1H-fenalen-1-il, dekahidro-azulen-2-il; biciklo[6.2.0] dek-9-il; dekahidronaftalen-1-il; dekahidro-naftalen-2-il; tetrahidro-naftalen-2-il, tetrahidro-naftalen-2-il ili 2-okso-1,2-difenil-etil; R2 je =O ili vodonik, R3 je vodonik, izoindolil-1,3-dion, nizi alkoksi, nizi alkil, amino, benziloksi, -CH2OR5 ili -CH2N(R5)2; R4 je vodonik ili -CH2OR5; R5 je vodonik ili nizi alkil; A je cikloheksil ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem, i na njihove farmaceutski prihvatljive kisele adicione soli. Jedinjenja ovog pronalaska su agonisti i/ili antagonisti orfamin FQ (OFQ) receptora i zato korisni u tretiranju bolesti, vezanih za ovaj receptor.

公开(公告)号：MA26573A1

公开(公告)日：2004-12-20

申请号：MA25369

申请日：1998-12-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  ANDREA CESURA ,  GUIDO GALLEY ,  FRANCOIS JENCK ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D235/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04 ,  C07D233/30 ,  C07D471/10 ,  A61K48/00 ,  C07K14/72 ,  C07K16/28

公开(公告)号：YU26799A

公开(公告)日：2002-03-18

申请号：YU26799

申请日：1999-06-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ADAM GEO ,  ANDREA CESURA ,  FRANCOIS JENCK ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D401/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/00 ,  C07D209/00 ,  C07D211/00 ,  C07D221/00 ,  C07D271/00 ,  C07D277/00 ,  C07D401/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D487/12 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule u kojoj R1 je C6-C10-cikloalkil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom ili -C(O)O- nizim alkilom; dekahidro-naftalen-1-il: dekahidro-naftalen-2-il; indan-1-il ili indan-2-il, proizvoljno supstituisan nizim alkilom; dekahidro-azulen-2-il; biciklo[6.2.0]dek-9-il; acenaften-1-il; 2,3-dihidro-1H-fenalen-1-il; 2,3,3a,4,5,6-heksahidro-1H-fenalen-1-il ili oktahidro-inden-2-il; R2 je vodonik, nizi alkil; =O ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem; A je cikloheksil ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem; X je -CH(OH)-; -C(O)-, -CHR3-, -CR3=; -O-, -S-, -CH(OCOOR4)- ili -C(COOR4)=; R3 je vodonik ili nizi alkoksi; R4 je nizi alkil, cikloalkil, fenil ili benzil; i bilo a ili b je proizvoljno dodatna veza, i na njihove farmaceutski prihvatljive kisele adicione soli. Jedinjenja ovog pronalaska su agonisti i/ili antagonisti orfamin FQ (OFQ) receptora i zato korisni u tretiranju bolesti, vezanih za ovaj receptor.

公开(公告)号：YU2098A

公开(公告)日：2001-03-07

申请号：YU2098

申请日：1998-01-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GEO ADAM ,  ANDREA CESURA ,  GUIDO GALLEY ,  FRANCOIS JENCK ,  FREDERICK MONSMA ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

IPC: C07D233/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K51/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D215/58 ,  C07D305/14 ,  C07D471/00 ,  C07D471/10 ,  C07D498/00

Abstract: Ovaj pronalazak odnosi se na jedinjenja formule u kojoj R1 i R2 predstavljaju, nezavisno jedan od drugog, vodonik, niži alkil, niži alkoksi ili halogen; R3 je fenil, neobavezno supstituisan grupom niži alkil, CF3, niži alkoksi ili halogen; a R4 je vodonik, niži alkil, niži alkenil, -C-(O)-niži alkil, -C(O)-fenil, niži alkil-C(O)-fenil, niži alkilen-C-(O)O-niži alkil, niži alkantri-il-di-C-(O)O-niži alkil, hidroksi-niži alkil, niži alkil-O-niži alkil, niži alkil-CH(OH)CF3, fenil ili benzil, R5 i R6 su, nezavisno jedan od drugog, vodonik, fenil, niži alkil ili di-niži alkil ili zajedno mogu da formiraju prsten fenila, i R5 i jedan od R1 ili R2 mogu da zajedno formiraju zasićeni ili nezasićeni 6-lani prsten, A je 4-7-člani zasićeni prsten koji može da sadrži heteroatom kao što je O ili S, i na njihove farmaceutski prihvatljive soli koje nastaju dodavanjem kiseline, koja su agonisti i/ili antagonisti receptora OFQ.