公开(公告)号：CA2700964A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：CA2700964

申请日：2008-09-25

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  CALDWELL JOHN P ,  MAZZOLA ROBERT D JR ,  MCKITTRICK BRIAN ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A

IPC: C07D233/76 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D403/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 5-membered, nitrogen-containing heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：NO20083598L

公开(公告)日：2008-10-20

申请号：NO20083598

申请日：2008-08-19

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  LI HONGMEI ,  SU JING ,  TANG HAIQUN ,  BARA THOMAS A ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  CLADER JOHN W ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S ,  JOSIEN HUBERT B ,  KNUTSON CHAD E ,  MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO

IPC: C07D311/22 ,  C07C317/14

Abstract: This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substituents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：CA2619419A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：CA2619419

申请日：2006-08-16

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： GREENLEE WILLIAM J ,  KNUTSON CHAD E ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A

IPC: C07D495/14 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula (I) (wherein J1-J3, X, Z, and R1, R3, and R4 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer' s disease.

公开(公告)号：MX2011005046A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：MX2011005046

申请日：2009-11-12

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  SUN ZHONG-YUE ,  HUANG XIANHAI ,  LI HONGMEI ,  QIN JUN ,  LIU XIAOXIANG ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  BENNETT CHAD E ,  GALLO GIOCONDA ,  ZHOU WEI ,  ZHU XIAOHONG ,  VICAREL MONICA L ,  MCCRACKEN TROY M

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5395 ,  A61P25/28 ,  C07D498/04

Abstract: En sus muchas modalidades, la presente invención provee una clase novedosa de compuestos heterocíclicos del grupo A o grupo B, como se define aquí, como moduladores de gamma secretasa, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de dichos compuestos, métodos para preparar formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejoramiento de una o más enfermedades asociadas con el sistema nervioso central que usan dichos compuestos o composiciones farmacéuticas.

公开(公告)号：AU2008333865A2

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：AU2008333865

申请日：2008-12-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： PALANI ANANDAN ,  DHONDI PAWAN ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHAO ZHIQIANG ,  CLADER JOHN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  BENNETT CHAD E ,  MCCRACKEN TROY ,  HUANG XIANHAI ,  BURNETT DUANE ,  ZHU ZHAONING ,  ZHU XIAOHONG ,  BARA THOMAS ,  QIN JUN ,  ZHOU WEI ,  JOSIEN HUBERT

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：MX2010001506A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：MX2010001506

申请日：2008-08-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： GREENLEE WILLIAM J ,  BURNETT DUANE A ,  MCKITTRICK BRIAN ,  ZHU ZHAONING ,  MAZZOLA ROBERT D ,  BENNETT CHAD E ,  CALDWELL JOHN P ,  HAUNG XIANHAI ,  JOSIEN HUBERT B

IPC: C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D498/04

Abstract: En sus muchas modalidades, la presente invención provee una nueva clase de compuestos heterocíclicos como moduladores de gamma secretasa, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de dichos compuestos, métodos para preparar formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejora de una o más enfermedades asociadas con el sistema nervioso central utilizando dichos compuestos o composiciones farmacéuticas.

公开(公告)号：PE20090712A1

公开(公告)日：2009-06-20

申请号：PE2008001683

申请日：2008-09-26

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA ROBERT D JR ,  CALDWELL JOHN P ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A

IPC: A61K31/4178 ,  A61P25/28 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D403/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE B ES H, ALCOXI, ALQUILO, =O, =S, ENTRE OTROS; W ES -C(O)-, -S(O)2-; X DE PREDERENCIA N; R1, R8, R9 Y R10 SON CADA UNO H, ALQUILO, ARILALQUIL-, CICLOALQUILALQUIL-, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (R)-3-(1-(4-FLOROFENIL)ETIL)-5-(3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)BENZILIDINA)-2-TIOXOIMIDAZOLIDIN-4-ONA; (R)-3-(1-(4-FLUOROFENIL)ETIL)-3-IMINO-5-(3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)BENZILIDINA)-2-IMIDAZOLIDIN-4-ONA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO DE TRATAMIENTO. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DETERIORO COGNITIVO LEVE, SINDROME DE DOWN, ENTRE OTROS

公开(公告)号：MX2008002366A

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：MX2008002366

申请日：2006-08-16

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BURNETT DUANE A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  BENNETT CHAD E ,  KNUTSON CHAD E

IPC: C07D495/14 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22

Abstract: En sus muchas modalidades, la presente invencion provee compuestos triciclicos de formula I (donde J1-J3, X, Z, y R1, R3 y R4 son tal como se han definido aqui) que son utiles como antagonistas del receptor glutamato metabotropico (mGluR), particularmente como antagonistas selectivos del receptor glutamato metabotropico 1, las composiciones farmaceuticas que contienen los compuestos y los metodos de tratamiento que emplean los compuestos y composiciones para tratar enfermedades asociadas con el receptor glutamato metabotropico (por ejemplo, mGluR1) tales como, por ejemplo, dolor, migrana, ansiedad, incontinencia urinaria y desordenes neurodegenerativos tales como enfermedad de Alzheimer. (ver formula I).

公开(公告)号：PE20071321A1

公开(公告)日：2007-12-29

申请号：PE2007000055

申请日：2007-01-18

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  BARA THOMAS A ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  CLADER JOHN W ,  DOLMALSKI MARTIN S ,  JOSIEN HUBERT B ,  KNUTSON CHAD E ,  LI HONGMEI ,  MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  SU JING ,  TANG HAIQUN ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG ,  COLE DAVID J

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/353 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4741

Abstract: SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE X ES O, S, SO2, NR1, ENTRE OTROS; R1 ES H, ALQUILO; R2, R3 Y R4 SON CADA UNO H, ALQUILO, -CO-ALQUILO, COO-ALQUILO, ENTRE OTROS; Ar ES ARILO SUSTITUIDO O NO CON UNO O MAS L1, HETEROARILO SUSTITUIDO O NO CON UNO O MAS L1; L1 ES HALOGENO, ALQUILO, CN, CF3, -O-(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS; n ES 0-3; m ES 0-3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-(4-CLORO-BENCENSULFONIL)-5,8-DIFLUOR-1,2,3,4-TETRAHIDRO-NAFTALENO; TRANS-1-(4-CLOROBENCENSULFONILO)-2-ETIL-5,8-DIFLUOR-1,2,3,4-TETRAHIDRO-NAFTALENO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA GAMMA SECRETASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS

公开(公告)号：AU2007207481A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：AU2007207481

申请日：2007-01-18

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： CLADER JOHN W ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  ZHAO ZHIQIANG ,  TANG HAIQUN ,  BENNETT CHAD E ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  ASBEROM THEODROS ,  JOSIEN HUBERT B ,  MCBRIAR MARK D ,  LI HONGMEI ,  BARA THOMAS ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  BURNETT DUANE A ,  SU JING ,  QIANG LI ,  KNUTSON CHAD E ,  CAPLEN MARY ANN ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06

Abstract: This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substituents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.