公开(公告)号：AR052147A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：ARP050105094

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  STOIT AXEL ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: C07D263/58 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22

Abstract: Derivados de fenilpiperazina con un doble modo de accion: inhibicion de la reabsorcion de serotonina y agonismo parcial de receptores de dopamina-D2. Uso de este compuesto para la fabricacion de un medicamento que tiene efectos beneficiosos para el sistema nervioso central. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de fenilpiperazina, caracterizados por la formula general (1), donde: X = S u O; R1 es H, alquilo C1-6, CF3, CH2CF3, OH u O-alquiloC1-6; R2 es H, alquilo C1-6, halogeno o ciano; R23 es H o alquilo C1-6; R4 es H, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con un átomos de halogeno; T es una cadena C2-7 saturado o no saturada, donde un átomo de carbono puede estar reemplazado con un átomo de nitrogeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, CF3 o CH2CF3, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, estando dicha cadena opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCH2F2 y nitro; R5 es un sustituyente seleccionado del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF2 y nitro; n tiene el valor 0-5; y los tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos; con la condicion que cuando X = O, R1 es hidrogeno o metilo, R2 es hidrogeno; y n = 1, entonces R5 no es 4-fluoro.

公开(公告)号：AU2005313391A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：AU2005313391

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： HESSELINK MAYKE B ,  FEENSTRA ROELOF W ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN ,  VLIET BERNARD J VAN ,  STOIT AXEL ,  MCCREARY ANDREW C ,  KRUSE CORNELIS G

IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

公开(公告)号：ZA200900053B

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：ZA200900053

申请日：2009-01-05

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： STOIT AXEL ,  COOLEN HEIN K A C ,  VAN DER NEUT MARTINA A W ,  KRUSE CORNELIS G

IPC: A61K20100101 ,  A61P20100101 ,  C07D20100101

公开(公告)号：SI1824479T1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：SI200530566

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  VAN SCHARRENBURG G J M

IPC: A61K31/00 ,  A61P25/00 ,  C07D263/00

公开(公告)号：PL1824479T3

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：PL05816322

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  VAN SCHARRENBURG G J M

IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58

公开(公告)号：PT1824479E

公开(公告)日：2009-01-30

申请号：PT05816322

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VLIET BERNARD J VAN ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN

IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58

公开(公告)号：HRP20080538T3

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：HRP20080538

申请日：2008-10-22

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VLIET BERNARD J VAN ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN

IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

公开(公告)号：AU2008267274A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：AU2008267274

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： TURSKI LECHOSLAW A ,  KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS ,  VADER SANDER ,  STOIT AXEL

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P15/10

公开(公告)号：AU2008267273A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：AU2008267273

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VADER SANDER ,  TULP MARTINUS ,  KRUSE CORNELIS G ,  STOIT AXEL ,  TURSKI LECHOSLAW A

IPC: C07C291/04 ,  A61K31/135 ,  A61P25/24

公开(公告)号：AT413173T

公开(公告)日：2008-11-15

申请号：AT05816322

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD ,  HESSELINK MAYKE ,  KRUSE CORNELIS ,  VAN SCHARRENBURG G J M

IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58

Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.