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    Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
    12.
    发明专利
    Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística 未知

    公开(公告)号：ES2445442T3

    公开(公告)日：2014-03-03

    申请号：ES08830930

    申请日：2008-09-15

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： BINCH HAYLEY ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  HADIDA RUAH SARA S ,  ZHOU JINGLAN ,  HAZLEWOOD ANNA ,  FANNING LEV T D

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R3 es -ZAR5, en el que cada ZA es, de manera independiente, un enlace o una cadena alifática lineal o ramificadaC1-6 no sustituida, y R5 es un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, o R5es un grupo cicloalifático de 3 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados, de maneraindependiente, de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R1 es, de manera independiente, -X-RA, en el que cada X es, de manera independiente, un enlace o unacadena alifática lineal o ramificada C1-6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de carbono de Xestán reemplazadas opcional e independientemente con -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2- -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR', -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-,-NR'SO2- o -NR'SO2NR'-; RA es, de manera independiente, R', halo, -NO2, -CN, -CF3 o -OCF3; cada R' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre un un anillo alifático C1-8monocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a3 heteroátomos seleccionados, de manera independiente, de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un sistema deanillo bicíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado de 8 a 12 miembros que tiene de 0a 5 heteroátomos seleccionados, de manera independiente, de entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o dosapariciones de R se toman junto con el/los átomo/s al/a los que está/están unido/s para formar un anillomonocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado de 3 a 12 miembrosopcionalmente sustituido que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados, de manera independiente, de entrenitrógeno, oxígeno o azufre; R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con -X-RA; y cada Z1 o Z2 es, de manera independiente, -CH-, -CR1- o N, y al menos uno de entre Z1 o Z2 es N.

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